Окситоцин-Биолек раствор для иньекций 5 МЕ/мл № 10 в Астане

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Окситоцин-Биолек

Торговое название

Окситоцин-Биолек

Международное непатентованное название

Окситоцин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 МЕ/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – окситоцин 5 МЕ,

вспомогательные вещества: хлорбутанол гемигидрат, 1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные препараты для системного действия, исключая половые гормоны и инсулины. Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.

Код АТХ Н01ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и длится в течение 1 часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов.

Как и вазопрессин, окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, вероятно, попадают в кровоток плода.

Время полураспада окситоцина составляет 1-6 минут, оно короче в последнем периоде беременности и в период кормления грудью. Большая часть препарата метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется главным образом под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме крови). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой.

Почечная недостаточность

Исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая путь выведения и ухудшение почечной экскреции окситоцина в связи с антидиуретическим действием, существует вероятность кумуляции и пролонгированного действия окситоцина.

Печеночная недостаточность

Исследования с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Изменение фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени маловероятно, поскольку фермент, метаболизирующий окситоцин (окситоциназа), находится не только в печени, а активность окситоциназы в плаценте значительно увеличивается к моменту родов. Таким образом, биотрансформация окситоцина в условиях нарушенной функции печени не вызовет значительного изменения метаболического клиренса окситоцина.

Фармакодинамика

Клинико-фармакологические свойства окситоцина подобны свойствам эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимых рецепторов. По мере развития беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему возрастают и к концу беременности достигают своего максимума.

Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки за счет повышения концентрации внутриклеточного кальция. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. Окситоцин вызывает схватки, временно уменьшая кровенаполнение матки. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для нормальной родовой деятельности, в отдельных случаях – до тетанического состояния.

Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилегающих к альвеолам молочной железы, и тем самым способствует выделению молока.

Влияя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает приток крови к почкам, коронарным сосудам и сосудам головного мозга. При этом артериальное давление остается обычно неизменным; однако при внутривенном введении больших доз концентрированного окситоцина артериальное давление может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. После некоторого начального снижения давления наступает длительное, хотя и небольшое повышение артериального давления.

В отличие от вазопрессина, окситоцин оказывает слабое антидиуретическое действие. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими объемами безэлектролитных жидкостей и/или при быстром его введении.

Показания к применению

Окситоцин применяется для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки.

Показания к применению в дородовый период.

Индукция родов.

Индукция родовой деятельности с помощью окситоцина показана на последних или близких к ним срокам беременности при наличии артериальной гипертензии (например, преэклампсия, эклампсия или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоза плода, материнского или гестационного сахарного диабета, дородового кровотечения, или необходимости досрочного родоразрешения, преждевременного разрыва плодных оболочек, при которых не происходит спонтанная сократительная деятельность матки. Плановая индукция сократительной деятельности матки с помощью окситоцина может быть показана при переношенной беременности (более 42 недель). Индукция сократительной деятельности матки может быть также показана в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержки развития плода.

Усиление сократительной деятельности матки.

В первом или втором периоде родов можно применять внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при длительных родах или при отсутствии или вялости сокращений матки.

Показания для применения в послеродовый период.

В случае гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.

Другие показания к применению.

В качестве адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте.

Применение с целью диагностики.

Для определения эмбрионально-плацентарной дыхательной способности плода (нагрузочный тест с окситоцином).

Способ применения и дозы

Дозу определять с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применять исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение предложенной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного устройства, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

Инфузию окситоцина нельзя проводить в течение первых 6 часов после применения вагинальных простагландинов.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить
0,9 % раствор натрия хлорида, не содержащий окситоцин.

2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии: содержимое
1 ампулы − 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворить в стерильных условиях в
1000 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы) и тщательно перемешать, вращая емкость. В 1 мл приготовленного таким образом раствора содержится 5 mМЕ окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное устройство.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 mМЕ/мин. Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1-2 mМЕ/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей нормальной родовой деятельности, при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки на 4-6 см можно постепенно уменьшить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, только в редких случаях может потребоваться скорость, достигающая 8-9 mМЕ/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться ускоренное введение окситоцина, в редких случаях скорость может превышать 20 mМЕ/мин.

Если у женщины на последних или близких к ним сроках беременности не было достигнуто адекватной сократительной деятельности матки после инфузии в общем количестве 5 МЕ окситоцина, то рекомендуется прекратить попытки стимуляции родов. Стимуляция родов может быть возобновлена на следующий день, начиная с дозы 0,5-4 mМЕ/мин.

4. Необходимо контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

5. В случае маточной гиперактивности или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина. Роженице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должны находиться под контролем врача-специалиста.

Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде:

а) внутривенная инфузия (капельный метод): в 1000 мл растворителя
(0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы) растворить 10-40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо
20-40 mМЕ/мин окситоцина;

б) внутримышечное введение: 1 мл (5 МЕ) окситоцина после отделения плаценты.

Адъювантная терапия при неполном аборте или несостоявшемся аборте.

Внутривенная инфузия 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или смеси 5 % глюкозы с 0,9 % раствором натрия хлорида со скоростью 20-40 капель/мин.

Диагностика маточно-плацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином).

Начать внутривенную инфузию со скоростью 0,5 mМЕ/мин и каждые
20 минут удваивать скорость, пока не будет достигнута эффективная доза, обычно составляющая 5-6 mМЕ/мин, максимум 20 mМЕ/мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 секунд каждое следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, то есть замедлением сердечной деятельности плода.

Способ применения

Внутривенные капельные инфузии или внутримышечные инъекции.

Окситоцин можно вводить только парентерально (или внутривенно, или внутримышечно).

Отдельные категории пациенток

Пациентки пожилого возраста

Исследования при участии пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не проводились.

Почечная и печеночная недостаточность

Исследования при участии пациенток с почечной и печеночной недостаточностью не проводились.

Побочные действия

Побочные реакции у рожениц

Побочные реакции у плода или новорожденного

Есть данные, что во время кесарева сечения в условиях спинальной анестезии при в/в болюсном введении окситоцина в дозе 10 МЕ наблюдается депрессия сегмента ST-Т на ЭКГ. Данных для точной оценки степени риска недостаточно, а причины повышенного риска неизвестны.

Противопоказания

Применение окситоцина для инъекций противопоказано в следующих случаях:

- клинически узкий таз;

- неблагоприятная позиция или предлежание плода, препятствующее родам естественным путем без предварительного вмешательства (поперечное положение плода);

- так называемые экстренные акушерские чрезвычайные ситуации, при которых соотношение польза-риск для плода или матери требует экстренного хирургического вмешательства;

- развитие фетального дистресса до начала родовой деятельности;

- длительное применение при отсутствии сократительной деятельности матки или выраженной токсемии;

- гипертонический характер маточных сокращений;

- гиперчувствительность к компонентам препарата;

- индукция родов или усиление сократительной деятельности матки в случаях, когда роды через естественные родовые пути противопоказаны (предлежание или выпадение петель пуповины, полное предлежание плаценты или предлежание сосудов пуповины);

- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.

Лекарственные взаимодействия

Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензии, когда окситоцин назначали через 3-4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.

Анестезия с помощью циклопропана, энфлурана, галотана, изофлурана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таким как артериальная гипотензия. Также известно, что одновременное применение окситоцина и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, которые могут удлинять QTc интервал.

Оказалось, что простагландины усиливают действие окситоцина, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. В связи с усилением сократительной деятельности матки следует соблюдать осторожность при последовательном использовании простагландинов и окситоцина.

Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта может привести к гипертонии матки (повышение тонуса) и разрыву матки или к травме шейки, например, применение простагландинов может увеличить стимуляцию родовой деятельности и стимуляцию мускулатуры матки.

Поэтому при применении препарата у пациентов необходимо строго контролировать:

- кислотно-щелочной баланс;

- частоту, продолжительность и силу сокращений матки;

- сердцебиение плода;

- сердечные сокращения и артериальное давление матери;

- тонус матки;

- баланс жидкости.

Особые указания

За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется в таких ситуациях:

- преждевременные роды;

- пограничная степень клинически узкого таза (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы);

- обширные хирургические вмешательства на шейке или теле матки в анамнезе, включая кесарево сечение;

- чрезмерное растяжение матки;

- многочисленные роды;

- инвазивный рак шейки матки.

Окситоцин нельзя вводить до момента вставления головки или ягодиц плода в малый таз.

Выявление особых случаев, обусловленных сочетаниями разных факторов, является задачей врача. Следует тщательно оценить возможные позитивные эффекты терапии окситоцином и риск развития очень редких, но серьезных явлений - гипертонуса или тетании матки.

С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, которая получает инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт применения препарата.

Чтобы избежать осложнений во время введения окситоцина, следует постоянно контролировать:

- сократительную деятельность матки;

- частоту сердечных сокращений роженицы и плода;

- артериальное давление роженицы.

При возникновении гиперактивности матки введение окситоцина следует немедленно прекратить; маточные сокращения, вызванные окситоцином, обычно слабеют вскоре после отмены препарата.

При правильном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальным родам. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении препарата, опасна как для роженицы, так и для плода.

При наличии гиперчувствительности к окситоцину возможно развитие гипертонических сокращений матки, несмотря на правильный выбор дозы и соответствующее медицинское наблюдение.

При введении лекарственного средства следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.

Стимуляции родовой деятельности следует избегать в случае гибели плода в матке и/или при наличии мекония в околоплодных водах, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.

Окситоцин не следует применять при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также в течение длительного времени - при слабости родовой деятельности, стойкой к окситоцину, или при выраженной преэкламптической токсемии.

Противопоказано внутривенное болюсное введение окситоцина, поскольку это может вызвать острую кратковременную гипотонию с развитием гиперемии и рефлекторной тахикардии.

С особой осторожностью окситоцин следует применять пациенткам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, гипертрофическая кардиомиопатия, поражение клапанного аппарата и (или) ишемическая болезнь сердца, в том числе спазм коронарных артерий) и склонным к ишемии миокарда, во избежание значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам с синдромом удлиненного интервала QT или связанными с ним симптомами, а также пациентам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT.

На фоне парентерального введения препарата с целью индукции родов или усиления сократительной деятельности матки на первой и второй стадиях родов описаны летальные случаи роженицы вследствие реакций гиперчувствительности, субарахноидального кровоизлияния и разрыва матки, а также случаи гибели плода по разным причинам.

Диссеминированное внутрисосудистое свертывание

В редких случаях при фармакологической индукции родов с применением утеротонических препаратов, включая окситоцин, наблюдается повышенный риск развития синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) в послеродовом периоде. Этот риск связан непосредственно с фармакологической индукцией, а не с применением конкретного препарата. Риск прежде всего повышен у женщин, имеющих дополнительные факторы риска ДВС: возраст старше
35 лет, осложненное течение беременности (например, гестационный диабет, артериальная гипертензия, гипотиреоз), срок гестации более
40 недель. У таких женщин окситоцин и альтернативные лекарственные средства необходимо применять с осторожностью, а врач должен учитывать возможность развития ДВС.

Гипергидратация
Поскольку окситоцин оказывает слабое антидиуретическое действие, длительное в/в введение высоких доз препарата совместно с введением большого объема жидкости может вызвать гипергидратацию в сочетании с гипонатриемией. При введении окситоцина и в/в введении жидкостей наблюдается комбинированное антидиуретическое действие, в результате которого возникает гиперволемия с последующим развитием гемодинамической формы острого отека легких без гипонатриемии. Чтобы избежать этих очень редких осложнений, при введении высоких доз окситоцина в течение длительного времени следует соблюдать следующие правила безопасности: использовать растворитель, содержащий электролиты (не декстрозу); инфузии жидкостей следует проводить в небольших объемах (при индукции или стимуляции родовой деятельности на поздних сроках беременности допускается введение окситоцина в концентрациях, превышающих рекомендуемые); пероральный прием жидкостей должен быть ограничен; необходимо вести запись баланса жидкостей; при подозрении на нарушение электролитного баланса показано лабораторное исследование содержания электролитов.

Окситоцин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе гиперчувствительность к препарату. Нельзя использовать одновременно различные пути введения окситоцина.

Окситоцин можно вводить только одним способом введения (или внутривенно, или внутримышечно).

Несовместимость

Препарат можно разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида для инфузий, 5 % растворе глюкозы, растворах натрия лактата. Готовый раствор физически и химически стабилен в течение 8 часов после приготовления. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Применение во время беременности и кормления грудью

Беременность
В первом триместре беременности препарат применяют только при спонтанном или искусственном прерывании беременности; другие известные показания к применению отсутствуют. Учитывая большой опыт применения, химическую структуру и фармакологические свойства препарата, при его назначении по показаниям не ожидается повышения риска формирования пороков развития плода.

Период кормления грудью

Окситоцин в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
В случаях, когда препарат назначается для остановки маточного кровотечения, не рекомендуется начинать грудное вскармливание до окончания курса лечения окситоцином.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами

Окситоцин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: при гиперстимуляции возникают сильные (гипертонические) или длительные (тетанические) сокращения, или увеличение тонуса матки в покое (между двумя сокращениями) до 15-20 мм водн. ст. и более, что приводит к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, утеро-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии и гибели.

Как тяжелая побочная реакция, при водной интоксикации могут возникнуть судороги, что обусловлено присущим окситоцину антидиуретическим эффектом, который может возникнуть, если большие дозы (от 40 до 50 мл/мин) вводятся в течение длительного периода. Лечение: немедленная отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков, в/в введение гипертонического раствора хлорида натрия, восстановление электролитного баланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла.

По 10 ампул вместе со скарификатором, разрешенным к медицинскому применению, и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

При упаковке ампул с цветным кольцом для излома или точкой излома вложение скарификатора исключается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 ⁰С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармстандарт-Биолек», Украина,

Харьковская обл., город Харьков, Померки.

Держатель регистрационного удостоверения

ПАО «Фармстандарт-Биолек», Украина.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Карагандинский фармацевтический комплекс»

Республика Казахстан, 100009, г. Караганда, ул. Газалиева, строение 16

Тел./ факс +7 (7212) 908051

Тел. +7 705 3273045

e-mail: medinfo@kphk.kz