Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД Торговое название Морфина гидрохлорид Международное непатентованное название Морфин Лекарственная форма Раствор для инъекций 1% Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - морфина гидрохлорид 10 мг (соответствует 8,6 мг в пересчетена безводное вещество), вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 0,1 М, вода для инъекций. Описание Прозрачная, бесцветная или со слабым желтоватым оттенкомжидкость. Фармакотерапевтическая группа Анальгетики. Опия алкалоиды природные. Код АТС N02AA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается всистемный кровоток. После внутривенного введения морфин распределяется ворганах и тканях. Уже через 10 мин 96-98% этого препарата исчезает из плазмыкрови. Связь с белками низкая - 30-35%. Проникает черезгематоэнцефалический, плацентарный барьеры (может вызвать угнетениедыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. Объем распределенияморфина относительно велик и составляет 4 л/кг, что указывает на егоинтенсивное поглощение тканями, в том числе скелетными мышцами..Анальгетический эффект развивается через 5 - 20 мин после подкожного ивнутримышечного введения, продолжается 4 - 5 часов. В период от 15 мин до 3 чконцентрация морфина в крови поддерживается на более высоком уровне послевнутримышечного и подкожного введения, чем после внутривенной инфузии. Чтовидимо, обусловлено созданием депо препарата при внутримышечном и подкожномвведении с последующим поступлением в кровь. Большая часть дозы метаболизируется с образованиемглюкуронидов и сульфатов. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Выводится ввиде метаболитов преимущественно почками – 90%, остальная часть – с желчью. Принарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраставозможно увеличение периода полувыведения. Фармакодинамика Опиоидный (наркотический) анальгетик. Оказывает выраженныйанальгетический эффект. Агонист опиоидных рецепторов центральной нервной системы(дельта-, мю- и каппа-). Возбуждение дельта-рецепторов обусловливает анальгезию;мю-рецепторов - супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость,угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; каппа-рецепторов - спинальнуюанальгезию, седативный эффект, миоз. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов вцентральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли,вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической ипсихической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковоедействие. В высоких дозах проявляет седативную активность, вызывает снотворныйэффект. Тормозит условные рефлексы, понижает суммационную способность центральнойнервной системы, потенцирует действие депримирующих средств. Уменьшаетвозбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. Насосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, понижаетвозбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызываяпоявление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживаетзрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатогомозга и индуцировать тошноту и рвоту. Угнетает рвотный центр, потому применениеморфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, невызывают рвоту. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов:сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника,желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движениепищевых масс, способствует развитию запора. Вызывает привыкание и лекарственную (опиоидную) зависимость(морфинизм). Показания к применению выраженный болевой синдром (при тяжелых травмах, инфарктемиокарда, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде) премедикация предоперационная Способ применения и дозы Режим дозирования индивидуальный. Взрослым и подросткам 15 лет и старше вводят подкожно ивнутримышечно по 1 мл (10 мг морфина), внутривенно медленно – по 0,5-1 мл (5-10мг морфина). Максимальные дозы для взрослых при подкожном введении:разовая – 2 мл (20 мг морфина), суточная – 5 мл (50 мг морфина). Детям старше 2 лет подкожно в зависимости от возраста: у детей от 2-х до 3-х лет разовая доза составляет 0,1 мл (1мг морфина), суточная – 0,2 мл (2 мг морфина); 3-4 года: разовая доза - 0,15 мл (1,5 мг), суточная – 0,3 мл(3 мг); 5-6 лет: разовая доза – 0,25 мл (2,5 мг), суточная – 0,75 мл(7,5 мг); 7-9 лет: разовая доза – 0,3 мл (3 мг), суточная – 1 мл (10мг); 10-14 лет: разовая доза 0,3-0,5 мл (3-5 мг), суточная –1-1,5 мл (10-15 мг). Побочные действия угнетение дыхания брадикардия седативное или возбуждающее действие, особенно у пожилыхпациентов снижение концентрации внимания, спутанность сознания,делирий, галлюцинации головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость,дискоординация мышечных движений, тремор, повышение внутричерепного давления свероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в желудке, запор спазм желчевыводящих путей, холестаз нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния приаденоме предстательной железы и стенозе уретры гиперемия лица, кожная сыпь, крапивница, зуд, ринит, отеклица, ларингоспазм нарушение четкости зрительного восприятия, в т.ч. диплопия,миоз, нистагм Противопоказания индивидуальная повышенная чувствительность к опиатам, в т.ч.морфину черепно-мозговая травма внутричерепная гипертензия - инсульт нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра склонность к бронхоспазмам, бронхиальная астма нарушения ритма сердца тяжелая печеночная или почечная недостаточность кахексия судороги, эпилептический статус боли в животе неясной этиологии хирургические вмешательства на желчевыводящих путях острая алкогольная интоксикация делирий одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы лихорадочный синдром беременность, период грудного вскармливания детский возраст до 2 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном применении Морфина сбета-адреноблокаторами и с препаратами, оказывающими угнетающее влияние нацентральную нервную систему, возможно усиление данного действия. Одновременноевведение Морфина с бутадионом приводит к кумуляции морфина. Применение сдругими опиодными анальгетиками вызывает угнетение ЦНС, дыхания, снижениеартериального давления. Допамин уменьшаетанальгезирующее действие морфина; циметидин усиливает угнетениедыхания морфином. Производные фенотиазина и барбитураты усиливают гипотензивный эффект и угнетениедыхания морфином. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала)или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности.Хлорпромазин усиливает анальгетический, а также миотический и седативныйэффекты морфина. При одновременном применении с противодиарейными препаратамиповышается риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости,задержки мочи и угнетения дыхания. Конкурентно ингибирует печеночный метаболизмзидовудина и снижает его клиренс (повышается риск обоюдной интоксикации) Особые указания Перед применением препарата Морфина гидрохлорида необходима консультация врача. Не применяют для обезболивания родов, т.к. морфин проникаетчерез плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. С осторожностью применяют при нарушении функции печени ипочек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты,шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а такжеу пациентов старше 60 лет. Морфин вызывает выраженную эйфорию. При повторном примененииморфина быстро развивается психическая и физическая зависимость (через 2 - 14дней от начала лечения). Синдром отмены может возникать через несколько часов послепрекращения длительного курса лечения и достигать максимума через 36 - 72 часа. В период лечения не допускать приема алкоголя. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения Морфином не следует управлятьавтотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности,требующими быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление – угнетениедыхательного центра; холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение,сонливость, снижение АД, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненноедыхание, гипотермия, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть донарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность,судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: общереанимационные мероприятия, назначениеантагонистов опиоидных анальгетиков (налоксон, налорфин). Специфическимантидотом при отравлении морфином является налоксон (по 0,01 мг/кг внутривенно,в случае необходимости – каждые 20-30 минут, затем с перерывом 2 часавнутримышечно до восстановления дыхания). Проводят трансфузионную терапию,оксигенотерапию, перитонеальный диализ. Аналептики противопоказаны. Форма выпуска и упаковка По 1 мл в ампулах. По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. Контурные упаковки помещают в коробкуиз картона вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска По рецепту