Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Дифосфоцин Торговое название Дифосфоцин Международное непатентованное название Цитиколин Лекарственная форма Раствор для инъекций 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл Состав 4 мл раствора содержат активное вещество - натрия цитиколина (натрия цитидинфосфатхолина)522,5 мг (эквивалентно цитиколину 500мг) или натрия цитиколина (натрия цитидинфосфатхолина) 1045,0 мг (эквивалентно цитиколину 1000 мг), вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций до 4 мл. Описание Прозрачная бесцветная жидкость Фармакотерапевтическая группа Психостимуляторы и ноотропы другие. Код АТС N06BX06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, котороесодержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнитьневозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного иэндогенного цитиколина. В фармакокинетическом исследовании на здоровыхдобровольцах с назначением внутрь меченого С14-цитиколина наблюдалосьпрактически полное его всасывание. В течение 5 дней после назначения дозы скалом экскретировалось менее 1% назначенной дозы. Выведение — оченьмедленное, преимущественно через органы дыхания и с мочой. Фармакодинамика Средство, улучшающее мозговой метаболизм. Активное веществоДифосфоцина – цитиколин, являясь источником холина, стимулирует синтез структурных фосфолипидовмембран нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в том числе,функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодарястабилизирующему действию на мембрану, цитиколин обладает противоотечнымисвойствами и уменьшает отек мозга. Цитиколин ослабляет выраженность симптомовцеребральной дисфункции после патологических процессов, как черепно-мозговаятравма или острые нарушения мозгового кровообращения. В остром периоде инсультауменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинэргическую передачу. Улучшаетцеребральный кровоток, активирует структуры ретикулярной формации головногомозга, восстанавливает сознание. Цитиколин снижает уровень амнезии, улучшаетсостояние при когнитивных, сенситивных и двигательных расстройствах, такжеослабляет выраженность симптомов, которые наблюдаются при гипоксии и ишемиимозга, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, нарушениеспособности выполнять обычные действия по самообслуживанию. Эффективность Цитиколина в лечении болезни Паркинсона и синдрома Паркинсонадоказана, что определяется улучшением симптоматики. Показания к применению - острый период ишемического инсульта - восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов - черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период - болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона иартериосклеротический паркинсонизм - когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистыхзаболеваниях головного мозга Способ применения идозы При острых и неотложных состояниях максимальныйтерапевтический эффект достигается при введении Дифосфоцина в первые 24 ч. Внутривенно вводят медленно (в течение5 мин) или капельно (скорость инфузии - 40–60 капель в минуту). Лечение начинают с назначения препарата внутривенно втечение первых 2 недель по 500–1000 мг (в зависимости от состояниябольного) 2 раза в сутки. Затем — по 500–1000 мг 2 раза в сутки внутримышечнов течение 4-х недель. Максимальнаясуточная доза — 2000 мг. При внутримышечном введении следует избегатьповторного введения препарата в одно и тоже место. Побочные действия Очень редко - аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, анафилактическийшок) - бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение,повышение температуры - тремор, онемение в парализованных конечностях - тошнота, снижение аппетита, изменение активностипеченочных ферментов - кратковременное снижение артериального давления,брадикардия или тахикардия Противопоказания - повышеннаячувствительность к компонентам препарата - детский иподростковый возраст до 18 лет - состояния с высоким тонусом парасимпатической нервнойсистемы Лекарственные взаимодействия Дифосфоцин усиливает эффект леводопы. Препарат не следуетназначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Препарат может быть одновременно использован с кровоостанавливаю-щими средствами, атакже с препаратами снижающими внутричерепное давление и с перфузионнымижидкостями. Особые указания Беременность и лактация В период беременности препарат назначают только в томслучае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода или ребенка. В период лактации женщинам следует прекратить грудноевскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молокомотсутствуют. Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством и потенциально опасными механизмами Не влияет. Передозировка С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировкине описаны, даже в случае превышения терапевтических доз. Форма выпуска иупаковка По 4 мл в бесцветные ампулы из нейтрального стекла(гидролитический тип I). По 5 ампул (500 мг) в контурную ячейковуюупаковку из полистрола. По 3 ампулы (1000 мг) в контурную ячейковуюупаковку из полистрола. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения При температуре от 150С до 300С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту