Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства ЛУЦЕТАМ® Торговое название Луцетам® Международное непатентованное название Пирацетам Лекарственная форма Раствор для инъекций 1 г/5 мл и 3 г/15 мл Состав Одна ампула по 5мл и 15мл содержит активное вещество - пирацетам 1 г или 3 г соответственно, вспомогательные вещества: натрия ацетататригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций. Описание Прозрачный, бесцветный раствор, без запаха. Фармакотерапевтическая группа Другие психостимуляторы и ноотропныепрепараты. Код ATC N06B X03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Для пирацетама характерна линейнаяфармакокинетика. Биодоступность препарата составляет почти 100%. Максимальнаяконцентрация в спинномозговой жидкости достигается через 2-8 часов. Периодполувыведения пирацетама из плазмы крови равен 4-5 часов, а из спинномозговойжидкости - 6-8 часов. Связывание с белками плазмы крови 15%. Пирацетамнакапливается в тканях коры головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре,гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры(концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнскоморганизме) и попадает в грудное молоко. Препарат выделяется почками в неизмененнойформе. После однократного введения 90-100% введенной дозы выделяется в течение24-30 часов. Пирацетам подвергаетсядиализу (эффективность экстракции 50-60%). Фармакодинамика Пирацетам - активное вещество препаратаЛуцетам® - является ноотропным средством со сложным механизмом действия.Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах,повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а такжеусилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения внервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания сфосфолипидным бислоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуруи таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран. Луцетам®оказывает благоприятные эффекты на мозговую микроциркуляцию и метаболизмголовного мозга пациентов с ишемией головного мозга, так как он улучшаетрегионарное кровоснабжение в ишемизированных областях без усиления перфузииинтактных зон головного мозга. Луцетам® оказывает положительныйгемореологический эффект: повышает эластичность эритроцитов, снижает агрегациютромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, ослабляетспазм капилляров. Кроме того, пирацетам непосредственно стимулирует синтезпростациклина в интактной сосудистой стенке. Луцетам® оказывает протекторное ивосстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствиегипоксии, токсических и электросудорожных воздействий, травмы или после этихсостояний. Луцетам® улучшает когнитивные функции (процесс обучения, память,внимание, сознание) у лиц с когнитивными нарушениями и без нарушений. Этиэффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Показания к применению Симптоматическое лечение - психоорганические расстройства (вчастности у пациентов, страдающих нарушением памяти, головокружением,пониженной концентрацией внимания и общей активности, расстройством поведения,нарушением походки, а также у пациентов пожилого возраста с болезньюАльцгеймера и сенильной деменцией Альцгеймеровского типа) - последствия нарушений мозговогокровообращения (афазия, нарушенияэмоциональной сферы, двигательной и психической активности) - период восстановления после травм иинтоксикаций головного мозга - кортикальная миоклония в качестве моно-или комплексной терапии - головокружение и нарушение чувстваравновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми расстройствами ипсихической неуверенностью) - В составе комплексной терапии - алкогольный абстинентный синдром, а такжекогнитивные нарушения, связанные с хроническим злоупотреблением алкоголя - низкая обучаемость у детей (в том с числе логопедическими методами) для повышения работоспособности детей сзатруднением обучения и дизлексией. Способ применения и дозы Препарат применять строго по назначениюврача! Дозу следует подбирать индивидуально всоответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией на препарат. Суточнуюдозу рекомендуется делить на 2-4 равные дозы. Длительность лечения определяетсяклиническим состоянием пациента. При парентеральном введении высоких дозпрепарата улучшение состояния ожидается в течение несколько дней. В дальнейшемпереходят на пероральную форму Луцетама®. Лечение продолжается на протяжениивсего периода болезни. При хронических заболеваниях оптимальный эффектпрепарата обычно достигается в течение 6-12 недель. Через 3 месяца следуетпроанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразности егопродолжения. Если дальнейшее применение препарата будет сочтено целесообразным,то приблизительно каждые 6 месяцев рекомендуется снижать дозу или полностьюотменить прием препарата. В зависимости от этиологии заболевания - при наличиихорошего эффекта препарата - лечение может продолжаться несколько месяцев, а вслучае болезни Альцгеймера - даже несколько лет. Рекомендованные дозы при различныхпоказаниях: Препарат назначают внутривенно иливнутримышечно в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения -2-4 раза/сут. Симптоматическое лечение психоорганическогосиндрома: 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема. Лечение последствий нарушений мозговогокровообращения: 4,8-6 г/сут при подострых или хронических заболеваниях(длительностью более 15 дней). Кортикальная миоклония: начальная доза -7,2 г/сут, после чего при необходимости дозу можно повышать по 4,8 г синтервалами 3-4 дней до 24 г/сут. В дальнейшем, в зависимости от улучшениясостояния пациента, рекомендуется постепенное снижение суточной дозы синтервалами 2 дня (3-4 дня при синдроме Ланса-Адамса) по 1,2 г во избежаниевнезапного обострения заболевания или судорожных припадков при отменепрепарата. Рекомендуется применять обычные дозы других препаратов для лечениякортикальной миоклонии; их дозы в дальнейшем можно также снижать при улучшениисостояния пациента. Головокружение и нарушение чувстваравновесия: 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема. При алкогольном абстинентном синдроме: 12 г/сут,поддерживающая доза по 2,4г/сут. Для коррекции пониженной обучаемости у детей в возрасте 6-13 лет: максимальнаярекомендуемая доза 3,2 г/сут в 2 приема, в сочетании с логопедическим лечением. Коррекция дозы при нарушении функции почек: Клиренс креатинина Креатинин сыворотки Доза 60 - 40 мл/мин 1,25 - 1,7 мг% Половина обычной дозы 40 - 20 мл/мин 1,7 - 3,0 мг% Четверть обычной дозы Луцетам® в виде медленной внутривеннойинфузии рекомендуются применять при острых состояниях, затрудненном илиневозможном приеме препарата внутрь (нарушение глотания, бессознательноесостояние пациента). Раствор можно также вводить внутривенно в течение несколькихминут без дополнительного разведения. Луцетам® раствор для инъекций совместимсо следующими инфузионными растворами: глюкоза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5 %, 10%,20 %; левулоза 5 %; хлорид натрия 0,9%; декстран 40 - 10% в 0,9 %-ном растворе NaCl декстран 100- 6% в 0,9 %-ном растворе NaCl;стерильный HAES 6 %; раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом;маннитол-декстран. Инфузионный раствор с добавлениемпирацетама стабилен в течение не менее 24 часов. Побочные действия Побочные эффекты, с частотой менее 5% - нервозность, раздражительность, тревога,возбуждение, агрессивность, повышенная моторная активность, нарушение сна(наблюдаются в основном у пациентов пожилого возраста, получающих препарат всуточной дозе выше 2400мг) Побочные эффекты с частотой менее 2% - тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка,увеличение массы тела. Редко - повышение или снижение артериальногодавления - головокружение, головная боль, тремор - повышение либидо - аллергические реакции. Очень редко - бессонница (парадоксальный эффект),утомляемость - после внутривенного введения возможныболезненность и тромбофлебит в месте инъекции, а также лихорадка и гипотензия. В единичных случаях - беспокойство, спутанность сознания,галлюцинации, атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия,ухудшение течения эпилепсии - ангионевротический отек, дерматит, кожныйзуд, крапивница. Побочные эффекты обычно исчезают приснижении дозы. Противопоказания - повышенная чувствительность к пирацетаму илидругим компонентам препарата - тяжелая почечная недостаточность(скорость клубочковой фильтрации ниже 20 мл/мин) - геморрагический инсульт - детский возраст до 6 лет - беременность и период лактации. Лекарственные взаимодействия Одновременное применение с препаратами,стимулирующими центральную нервную систему, может усилить их стимулирующийэффект. Одновременное применение с нейролептикамиможет привести к повышению моторной активности. Одновременное применение с гормонамищитовидной железы (T3+T4) может усилить центральные эффекты (тремор,беспокойство, нарушения сна, спутанность сознания). Прием Луцетама® в дозе 20 мг/сут не изменяет пик и кривую уровня концентрации противопилептическихпрепаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентовс эпилепсией, получающих препарат в постояннойдозе. Одновременное применение Луцетама® (1,6 г) сэтанолом не влияет на уровень концентрации каждого из этих веществ в плазмекрови. Луцетам® в высоких дозах (9.6 г/сут)повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом(отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровняфибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению сприменением только аценокумарола). В тестах in vitro концентрации пирацетама142, 426 и 1422 мкг/мл не подавляли печеночные ферменты системы цитохрома Р-450человека (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11). Поэтому, метаболическоевзаимодействие Луцетама® с другими препаратами маловероятно. Особые указания При снижении почечной функции препаратследует вводить в сниженных дозах и при регулярном контроле показателей функциипочек. У пациентов пожилого возраста функцию почек следует проверять до началавведения препарата. При эпилепсии и других спазмофилическихсостояниях Луцетам® может снижать порог судорожной готовности. Для изменения установленнойпротивосудорожной терапии больных эпилепсией необходима подробная консультацияспециалиста, даже если Луцетам® улучшит состояние пациента. Поскольку Луцетам® тормозит агрегацию тромбоцитов,следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями свертываниякрови, при геморрагических состояниях или после обширных хирургическихопераций. При лечении кортикальной миоклонии,внезапная отмена препарата может вызвать возобновление приступов. Применение в педиатрии Препарат не рекомендуется применять у детейдо 6 лет из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности в детскомвозрасте. Препарат применяют в составе комплекснойтерапии у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения,письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью или неадекватным обучением. Влияние на способность управлениятранспортными средствами и работу с механизмами Клинические данные о влиянии Луцетама® наэти способности отсутствуют, однако с учетом возможных побочных эффектов Луцетама®такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничения или запретаврач должен определять для каждого пациента индивидуально. Передозировка Пирацетам не токсичен даже в очень высокихдозах. Специфического антидота несуществует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическоелечение. Пирацетам может быть выведен при помощи диализа с эффективностьюэкстракции 50-60 %. Форма выпуска и упаковка По 5 или 15 мл в ампулы бесцветногонейтрального стекла с кольцом для вскрытия. На венчик ампул объемом 5 млнаносят несмываемой краской два кольца красного цвета. На каждую ампулунаклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. По 4 ампулы по 15 мл или 5 ампул по 5 млпомещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленкиполиэтиленовой. По 2контурных ячейковых упаковок по 5 ампул и по 1 или 5 контурных ячейковыхупаковок по 4 ампулы вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте! Стерильно! Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срокагодности. Условия отпуска из аптек По рецепту