Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Кетотоп® ретард
Торговое название
Кетотоп® ретард
Международное непатентованное название
Кетопрофен
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кетопрофен 150 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,повидон, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремния диоксидколлоидный (аэросил), кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета с плоскойповерхностью. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой -фаска и фирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Пропионовой кислоты производные
Код АТС M01AЕ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения кетопрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ). Абсорбция сопровождается эффектом«первого прохождения» через печень. При одновременном приеме с пищей общаябиодоступность (AUC) кетопрофена не изменяется, но скорость абсорбциизамедляется. Максимальная концентрация в крови достигается через 4-6 часовпосле приема таблеток с пролонгированным действием и продолжительность пиковойплазменной концентрации составляет 12 часов.
Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 часа после началарегулярного приема. Связывание с белками плазмы - 50-90%.
Кетопрофен легко проходит через гистогематические барьеры ираспределяется в тканях и органах. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже,чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении большеговремени (6-8 часов).
Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Кетопрофен выводится преимущественнопочками — 80%, главным образом, в виде глюкуронового производного. Менее10% выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения составляет 2–4 ч.
При наличии почечной недостаточности, выведение кетопрофена замедляется, поэтому пациентам с почечнойнедостаточностью требуется коррекция дозы препарата.
У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс препарата снижены,величины Сmax, AUC и несвязанной фракции кетопрофена повышаются с увеличениемвозраста (у женщин больше, чем у мужчин). Препарат не кумулирует в организме.
Фармакодинамика
Действующее вещество Кетотопа ретард – кетопрофен -относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и обладаетанальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Механизмдействия связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) иблокадой простагландина Е2, а также торможением синтеза брадикинина истабилизацией лизосомальных мембран. В результате Кетотоп ретард уменьшаетпроявления воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательногоаппарата, в частности вызывает ослабление боли в суставах при движении и впокое, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствуетувеличению объема движения.
Показания к применению
- артриты, в том числе ревматоидный, псориатический,реактивный (в
составе комплекснойтерапии)
- спондилоартрит
- тендинит, бурсит
- невралгия, миалгия и другие заболеванияопорно-двигательного аппарата,
сопровождающиесявоспалением и болевым синдромом
Способ применения и дозы
Взрослым и подросткам старше 15 лет
В большинстве случаев рекомендуется назначение Кетотопаретард по одной таблетке, один раз всутки.
Максимальная суточная дозировка - 2 таблетки в сутки.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Таблетки Кетотоп ретард необходимо принимать после еды, запивая достаточным количествомжидкости.
Препарат не предназначен для лечения состояний, требующихнемедленного терапевтического эффекта.
Побочные действия
Часто
- тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, образованиепептических язв,
которые могутосложниться развитием кровотечений, вплоть до фатальных
- нарушение функции печени (с возможным повышением уровня
трансаминаз), в томчисле желтуха, гепатит
- головная боль, головокружение
- бессонница, сонливость, возбуждение, нервозность,депрессия, астения, утомляемость
- звон в ушах, нечеткость зрения
- повышение артериального давления
- отечный синдром
- кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), крапивница, зуд кожи
- усиление потоотделения
Редко
- изменение вкуса,жажда
- спутанность или потеря сознания, нарушение памяти,мигрень,
периферическаянейропатия, парестезии
- конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, боль вглазах, гиперемия
конъюнктивы
- снижение слуха
- стоматит, метеоризм, боли в брюшной полости, запор, диарея
- тахикардия, сердечная недостаточность
- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия,
тромбоцитопения, пурпура
- гематурия, цистит, уретрит, нарушение функции почек,интерстициальный
нефрит, нефротический синдром
- ринит, фарингит, диспноэ, кровохарканье, бронхоспазм, вероятность
астматическогоприступа
- эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактическийшок
- миалгии, мышечные подергивания
- одышка
- фотосенсибилизация, алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь
- тромбоз, в том числе развитие инфаркта миокарда и инсульта
- колит, перфорация кишечника, обострение язвенного колитаили болезни
Крона, энтеропатия сперфорацией, изъязвлением или сопровождающаяся кровотечением
- галлюцинация, дезориентация, нарушения речи
- менометроррагия
- описан случай псевдоопухоли головного мозга
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кетопрофену или другимкомпонентам
препарата,ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным
противовоспалительнымсредствам
- язвенный колит, обострение язвенной болезни, гастрита,диспепсия в анамнезе
- кровотечения (в анамнезе), в том числе цереброваскулярные
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- периоперационная боль при операции аортокоронарногошунтирования
- нарушения со стороны системы крови (лейкопения,
тромбоцитопения,нарушения гемокоагуляции)
- бронхиальная астма (в анамнезе)
- выраженные нарушения функции печени и почек
- беременность, период лактации
- детский и подростковый возраст до 15 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с диуретиками и средствами дляснижения артериального давления, возможно снижение гипотензивного эффекта.Кетотоп ретард может повышатьэффективность гипогликемических средств и антиконвульсантов.
Одновременный прием Кетотопа ретарда с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающегофермента приводит к усилениюнефротоксического эффекта.
Кетотоп ретард может повышать токсичность сердечных гликозидов, препаратовлития, метотрексата и других цитостатиков, циклоспорина.
Не рекомендуется прием Кетотопа ретард совместно с другими НПВС.
Кетопрофен может уменьшать эффективность мифепристона. Приемнестероидных противовоспалительных нужно начинать не ранее, чем через 8-12 днейпосле отмены мифепристона.
В связи с повышенным риском кровотечений, пациенты, принимающие Кетотоп ретардодновременно с антикоагулянтами или кортикостероидами, нуждаются в постоянноммониторировании.
Антацидные средства или другие лекарственные средства,уменьшающие кислотность желудочного сока, не оказывают влияния на скорость иобъем всасывания Кетотоп ретард.
Особые указания
С осторожностью назначать Кетотоп ретард больным, у которыхв анамнезе были желудочно-кишечные кровотечения или язвенные поражения ЖКТ.Необходимо иметь в виду, что желудочно-кишечные кровотечения могут развиватьсябез предшествующей клиники и быть бессимптомными. При назначении Кетотопаретард необходимо строго контролировать состояние больных с нарушенной функциейпочек и печени, так как возможно ухудшение их состояния.
Прием Кетотопа ретард может привести к ухудшению состояния у больныхс артериальной гипертензией, заболеваниями сердца и вызывать развитиепериферических отеков.
Особое наблюдение требуется за больными пожилого возраста, так как именно уэтих больных возможно развитие побочных эффектов.
При назначении Кетотопа ретард рекомендованмониторинг общего анализа крови, из-за риска развития тромбоцитопении, анемии иагранулоцитоза.
На время терапии желательно отказаться от курения и приема алкоголя.
Препарат не должен применяться перед хирургическим вмешательством. Применениекетопрофена может снижать фертильность, поэтому не рекомендуется прием Кетотопаретард женщинам, планирующим беременность.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В большинстве случаев Кетотоп ретард не влияет наспособность управлять автотранспортом или сложными механизмами, но иногда можетвозникать головокружение или сонливость, в таких случаях лучше отказаться от действийтребующих высокой скорости психических реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в области эпигастрия, крайнередко, в результате передозировки, может развиться желудочно-кишечное кровотечение, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, прием сорбентов исимптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, притемпературе не выше
25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Препарат не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту