Конкор таблеткалар 10 мг № 30 - бағасы Қарағандыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

КОНКОР® (Concor®)

Торговое название

Конкор®

Concor®

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой 5 мг содержит

активное вещество - бисопролола фумарат 2:1 (бисопралолагемифумарат) –

5мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидныйбезводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая,кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат безводный.

оболочка: железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100,макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой 10 мг содержит

активное вещество - бисопролола фумарат 2:1 (бисопралолагемифумарат) –

10мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидныйбезводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая,кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат безводный.

оболочка: железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый(Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза2910/15.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-блокаторы, Селективные бета1-адреноблокаторы.

Код АТС C 07AB07

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки,покрытые оболочкой, с риской на обеихсторонах.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки,покрытые оболочкой, с риской на обеихсторонах.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Егобиодоступность вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении»через печень (на уровне примерно 10-15%)составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет набиодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем егоконцентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объемраспределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигаетпримерно 35%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующейконъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками.Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляютфармакологической активности.

Клиренс бисопролола определяется равновесием междувыведением его через почки в виденеизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) дометаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведениясоставляет 10-12 часов.

Фармакодинамика

Высокоселективный β1 – адреноблокатор, без собственнойсимпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладаеточень низким сродством к β2 – адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов,сосудов и β2 – адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляциюактивности ферментов, и следовательно не влияет на тонус дыхательных путей иметаболические процессы.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшаетпотребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС)(в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое иантиангинальное действие.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объемакрови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижениемактивности ренин-ангиотензиновой системы(имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина),восстановлением чувствительности в ответна снижение артериального давления (АД)и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензииэффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребностимиокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижениясократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов(тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенногосодержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанноговозбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлениематриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, вменьшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) ипо дополнительным путям.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в началеприменения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результатереципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие отнеселективных бета-адреноблокаторов, не оказывает выраженное влияние на органы,содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы,гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводныйобмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Показания к применению

артериальная гипертензия

ишемическая болезнь сердца: профилактика приступовстенокардии

хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкостиутром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать илирастирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врачкаждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки Конкор® 5 мг) один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 5 -10мг один раз в день.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардиимаксиальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Конкор® один раз в день.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Начало лечения хронической сердечной недостаточностипрепаратом Конкор® требует обязательногопроведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором® следующие:

хроническая сердечная недостаточность без признаковобострения в предшествующие шесть недель

практически неизменная базовая терапия в предшествующие двенедели

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором® начинаетсяв соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоватьсяиндивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациентпереносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае,если предыдущая доза хорошо переносилась.

1я неделя:

1,25 мг Конкора® один раз в день*

2 я неделя:

2,5 мг Конкора® один раз в день*

3 я неделя:

3,75 мг Конкора® один раз в день*

4 я - 7 я неделя:

5 мг Конкора® один раз в день

8 я -11 я неделя:

7,5 мг Конкора® один раз в день

12 я неделя и далее:

10 мг Конкора® один раз в день в качестве поддерживающей терапии

* Для обеспечения выше приведенного процесса титрования наначальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор® КОР.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хроническойсердечной недостаточности составляет 10мг Конкора® 1 раз в день.

После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблеткипрепарата Конкор® КОР) пациента следуетнаблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости,признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нееможет произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержкажидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случаерекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировкисопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитораАПФ) перед снижением дозировки Конкора®.

После стабилизации состояния пациента следует провестиповторное титрование, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозупрепарата, если не возникают побочные реакции.

Лечение Конкором® следует прерывать только в случае крайнейнеобходимости.

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременнойтерапией.

При необходимости лечение может быть прервано, ивозобновлено с соблюдением определенных правил.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, нарушениясна (в начале курса лечения). Обычно эти явления носят легкий характер иисчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения.

Нечасто

- депрессия

- замедление атриовентрикулярной проводимости,ортостатическая гипотензия

- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОЗЛ ванамнезе

- мышечная слабость, мышечные спазмы

Часто

- усиление признаков сердечной недостаточности (принеадекватной дозировке или у пациентоав с хронической сердечнойнедостаточностью), гипотензия, артериальная гипотензия

- тошнота, рвота,диарея, запор

Очень часто

- брадикардия

Редко

- декомпенсация сердечной недостаточности с развитиемпериферических отеков

- уменьшение слёзоотделения (этот факт следует учитывать вслучае, когда пациент носит контактные линзы)

- аллергический ринит

- гепатит

- реакции гиперчувствительности (зуд, гиперемия, высыпания)

- ощущение холода или онемения в конечностях

- повышение уровня печёночных ферментов (АлАТ, АсАТ),повышение уровня триглицеридов

Очень редко

- галлюцинация

- конъюнктивит, нарушение слуха

- развитие псориаза или обострения уже существующегозаболевания или высыпания, наподобие псориатических

- алопеция

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому изкомпонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечнаянедостаточность в стадии декомпенсации

шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенныйшок), коллапс

атриовентрикулярная блокада II и III степени, безэлектрокардиостимулятора

синдром слабости синусового узла

синоатриальная блокада

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.)

выраженное снижение артериального давления (систолическое АДменее 90 мм рт. ст.)

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивнойболезни легких в анамнезе

поздние стадии нарушения периферического кровообращения,болезнь Рейно

феохромоцитома (без одновременного использованияальфа-адреноблокаторов)

метаболический ацидоз

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием других препаратов может повлиять наэффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могутпроисходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком маловремени.

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин,дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливатьподавляющий эффект препарата Конкор в отношении атриовентрикулярнойпроводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени,дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор могут приводить кснижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведениеатриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамилапациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокойгипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (такие какклонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС исердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центральногосимпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов можетувеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например,нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратомКонкор могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечнойнедостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функциижелудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон)могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор на проведениеатриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капельдля лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препаратаКонкор.

Парасимпатомиметические препараты при одновременномприменении с препаратом Конкор могут усиливать подавляющий эффект на проведениеатриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетическихпрепаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки сниженияуровня глюкозы в крови (гипогликемии) – в частности увеличение ЧСС (тахикардия)– могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятныпри применении неселективных бета-блокаторов.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющегодействия препарата Конкор на сердце, приводить к гипотензии (для болееподробной информации по общей анестезии смотрите также раздел Особые указания имеры предосторожности)

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применениис препаратом Конкор могут приводить кувеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могутснижать гипотензивный эффект препарата Конкор.

Одновременное применение препарата Конкор ибета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить кснижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Конкор с симпатомиметиками,активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин,адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованныевазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления.Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективныхбета-блокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства свозможным антигипертензивным эффектом (например, трициклическиеантидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффектпрепарата Конкор.

Мефлохин при одновременном применении с препаратом Конкорможет увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО(за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) вследствие значительногоусиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторовМАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Особые указания

Бисопролол следует применять с осторожностью при:

- сахарном диабете

- при жесткой диете

- продолжающейся десенсибилизирующей терапии

- нарушениях атриовентрикулярной проводимости (перваястепень AV-блокады)

- нарушении кровотока в коронарных сосудах по причинесосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

- периферические окклюзионные поражения артерий (посленачала терапии может произойти усиление симптомов)

- псориазе, или имеющие псориаз в анамнезе.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентовс ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, тодозировку следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор®,должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ,определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). Упожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС ипроинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследованиефункции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется рискразвития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно недостигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор® может замаскировать определенныеклинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозомпротивопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете Конкор® может маскировать симптомы гипогликемии, явно сниженного уровня глюкозы, такиекак (тахикардия, сердцебиение или потливость). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практическине усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановлениеконцентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

В случае необходимости проведения планового хирургическоголечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Еслибольной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственноесредство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранитьвнутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (втом числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтомубольные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находитьсяпод постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АДили брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можноназначать кардиоселективныеадреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности другихгипотензивных средств. При превышениидозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающейбрадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.),выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.),атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии симптомов депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развитиятяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отменупрепарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижаютдозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованиемсодержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальнойкислоты; титров антинуклеарных антител.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

При нарушении функции печени или почек легкой или умереннойстепени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатининаменее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печенимаксимальная суточная доза составляет 10 мг.

Беременность илактация

В период беременности Конкор® следует рекомендовать только втом случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток вплаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а такжеследить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений вотношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтическиемеры.

Следуеттщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могутвозникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко илибезопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому приемпрепарата Конкор® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем приисследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца.Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем илиработать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следуетобратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также приодновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженнаябрадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, остраясердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания,бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующихлекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейсяатриовентрикулярной блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановкавременного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин(препараты IА класса не применяются);при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться вположении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких -плазмозамещающие растворы внутривенно,при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (дляподдержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженногоснижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики,глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2– адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевойфольги и ПВХ, по 3 или 5 контурныхячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту