Эналаприл-АКОС таблеткалар 10 мг № 20 - бағасы Қызылордада

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭНАЛАПРИЛ-АКОС

Торговое название

ЭНАЛАПРИЛ-АКОС

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки, 0,01 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 0.01 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магниястеарат, повидон низкомолекулярный, лактоза, тальк

Описание

Круглые плоские таблетки от белого до белого с желтоватымоттенком цвета с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента

Код АТС С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищине влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл-АКОС до 50 % связывается сбелками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованиемактивного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибиторомАПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата – 40 %. Максимальнаяконцентрация эналаприла в плазме кровидостигается через 1 час, эналаприлата – 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гисто-гематическиебарьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникаетчерез плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата – около 11 часов.Выводится Эналаприл-АКОС преимущественно почками – 60 % (20 % - в видеэналаприла и 40 % - в видеэналаприлата), через кишечник – 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % - в видеэналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость – 62 мл/мин) иперитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл-АКОС - антигипертензивный препарат из группыингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролизаобразуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связанс уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижениесодержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общеепериферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическоеартериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этомрефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренинаплазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказываетвлияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается надостаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.

Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левогожелудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращаетпрогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатациилевого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижаетагрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь –1 ч., достигает максимума через 4 – 6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторыхбольных для достижения оптимального уровня артериального давления необходиматерапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается придлительном применении – 6 месяцев и более.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- хроническая сердечная недостаточность (в составекомбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Эналаприл-АКОС назначают внутрь независимо от времени приемапищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза – 5мг один раз в сутки.

При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозуповышают на 5 мг. После приеманачальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение2 ч. и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости идостаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема.Через 2 – 3 недели переходят на поддерживающую дозу 10 – 40 мг/сут, разделеннуюна 1 – 2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная дозасоставляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

В случае назначения пациентам, одновременно получающимдиуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначенияэналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять2.5 мг/сут.

Когда начальная доза препарата составляет 1.25 мг – 2.5 мгрекомендуется использовать лекарственную форму эналаприла - таблетки 2.5 мг.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия всыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сывороткекрови более 0.14 ммоль/л начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет –2.5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

При хронической сердечной недостаточности начальная дозасоставляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз взависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. Убольных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы1.25 мг/сут. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткиесроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженныйгипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано суменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная дозапожилым – 1.25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступаетпри снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) -80-30мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин – 2.5 мг/сут.только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Прислишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Эналаприл-АКОС применяют как при монотерапии, так и всочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия

Эналаприл-АКОС в целом хорошо переносится и в большинствеслучаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.

- чрезмерное снижение артериального давления,ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль стенокардия, инфаркт миокарда(обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия,мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии,обморок

- головокружение, головная боль, слабость, бессонница,тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3 %), нервозность,парестезии, депрессия

- нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха изрения, шум в ушах

- сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея или запор,рвота, боли в области живота, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушениефункции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха

- нарушения функции почек, протеинурия

- непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит,бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит

- гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышениеактивности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия,гипонатриемия, снижение гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов(СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммуннымизаболеваниями) эозинофилия

- аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд,крапивница, редко -ангионевротического отек, очень редко – дисфония,полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонса,токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит,васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит

- прочие: алопеция, снижение либидо, приливы

Противопоказания

- повышенная чувствительность к эналаприлу и другимингибиторам АПФ

- наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного слечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатическийангионевротический отек

- порфирия

- беременность и период лактации

- подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении эналаприла с нестероиднымипротивовоспалительными средствами (НПВП) возможно снижение гипотензивногоэффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактона,триамтерена, амилорид) – может привести к гиперкалиемии; с солями лития – кзамедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазмекрови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющимипрепаратами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл-АКОС ослабляет действие препаратов, содержащихтеофиллин.

Гипотензивное действие препарата усиливают диуретики,бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевыхканалов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливаютгематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышаютриск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Гипотензивное действие усиливают лекарственные средства дляобщей анестезии.

Усиливает действие этанола.

Особые указания

С осторожностью: применять при первичномгиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки,гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (снарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальномстенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, угнетении костномозговогокроветворения, гиперкалиемии, состояниях, сопровождающихся снижением объемациркулирующей крови (в том числе рвота, диарея), ишемической болезни сердца, цереброваскулярныхзаболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия – более 1г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету сограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме симмунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Необходимо соблюдать осторожность при назначенииЭналаприл-АКОС пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результатетерапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведениигемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного сниженияАД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензияне является противопоказанием для продолжения лечения препаратом послестабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшитьдозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает рискразвития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни,свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходимпериодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина,мочевины, активность «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечнойнедостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, укоторых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту илинарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены»(резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглисьвнутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательноенаблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии,гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшенияпочечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ.При олигоурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующихжидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточностивозможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению егоконцентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначениеменьших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним илидвусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины икреатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек втечение первых несколько недель терапии. Может потребоваться снижение дозировкипрепарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользыпри назначении Эналаприл-АКОС пациентам с коронарной и цереброваскулярнойнедостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмернойартериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам ссахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротическийотек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фонелечения эналаприлом.

У пациентов с выраженными аутоиммунными заболеваниями,например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развитиянейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприл-АКОС.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначенииЭналаприл-АКОС для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов,получающих сердечные гликозиды и/или диуретики.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл-АКОСследует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы,необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно посленачальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию)необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Применять по назначению врача.

Передозировка

Симптомы - выраженное снижение артериального давления,вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозговогокровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение - больного переводят в горизонтальное положение снизким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрьсолевого раствора, в более тяжелых случаях – мероприятия, направленные настабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологическогораствора, плазмозаменителей, при необходимости – введение ангиотензина II,гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 0,01 г.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту