Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Проскар®
Торговое название
Проскар®
Международное непатентованное название
Финастерид
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – финастерид 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированныйкукурузный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый Е172, докузат натрия, целлюлозамикрокристаллическая, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза,гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид Е171, тальк, лак алюминиевыйиндигокармин Е132.
Описание
Таблетки голубого цвета, в форме яблока с надписью \"MSD72\" на одной стороне и \"PROSCAR\" на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения доброкачественной гипертрофиипростаты.
Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы.
Код АТХ G04CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У мужчин после перорального применения финастерида,меченного 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочойвыводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось скалом. В этом исследовании были идентифицированы два метаболита финастерида,играющие только малую роль в ингибирующем действии финастерида на5-α-редуктазу.
При сравнении с внутривенным введением референтной дозыбиодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%.Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. Максимальные концентрациифинастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения,с завершением абсорбции через 6–8 часов. Препарат приблизительно на 93%связывается с белками. Клиренс из плазмы крови и объем распределенияфинастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литровсоответственно.
В исследовании многократного применения наблюдалосьмедленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. Приежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазмекрови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этомуровне.
У пожилых людей скорость выведения финастерида несколькоснижена. С возрастом период полувыведения увеличивается приблизительно на 6часов, по сравнению со средним показателем, у мужчин 18–60 лет и на 8 часов – умужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клиническизначимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.
У пациентов с хроническими нарушениями функции почек иклиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата послеприменения разовой дозы финастерида, меченного 14С, не отличалось отпоказателей распределения у здоровых добровольцев. Также показатель связыванияс белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Частьметаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводились с калом. Выведение скалом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нетнеобходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек,которым не проводится гемодиализ.
Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ)у пациентов, получавших лечение финастеридом на протяжении 7–10 дней, нопрепарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также финастерид былобнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат Проскар в дозе5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 разменьше дозы финастерида (5 мкг), которая не оказывает действия на уровниДГТ, циркулирующего в крови у взрослых мужчин.
Фармакодинамика
Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение,являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточногофермента, метаболизирующего тестостерон в более мощныйандрогендигидротестостерон (ДГТ)). При доброкачественной гиперплазиипредстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит отпреобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар® высокоэффективен в снижении уровней ДГТ,циркулирующего в крови и интрапростатического. Финастерид не обладает сродствомк андрогенным рецепторам.
Показания к применению
- лечение доброкачественнойгиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
- снижение риска возникновения острой задержки мочи при ДГПЖ
- снижение риска хирургического вмешательства, включаятрансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию приДГПЖ.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз всутки независимо от приема пищи.
Проскар® можноприменять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.
Дозировка при нарушении функции почек.
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениямифункции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо измененийв распределении финастерида.
Дозировка для пациентов пожилого возраста.
Нет необходимости в коррекции дозы.
Побочные действия
-зуд, крапивница, отек губ и лица
-депрессия, понижение либидо, которое сохраняется послепрекращения терапии
-боль в яичках
-эректильная дисфункция
-мужское бесплодие и/или плохой качественный состав спермы
-при проведении лабораторного анализа напростат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСАснижаются у пациентов, получающих лечение препаратом Проскар®
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- женщины
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Не идентифицировано взаимодействий с другими препаратами,имеющих клиническое значение. Проскар® не влияет в значительной степени наферментную систему метаболизма препаратов, связанную с цитохромом Р450. Ненаблюдалось клинически значимых взаимодействий при изучении примененияследующих препаратов: пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин иантипирин.
Другая сопутствующая терапия.
Хотя специальные исследования взаимодействий не проводились,в клинических исследованиях Проскар® применяли одновременно с ингибиторами АПФ,ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами,бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками,антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМК-КoA-редуктазы, нестероиднымипротивовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что несопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.
Особые указания
Общие
Пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резкосниженным оттоком мочи необходимо тщательно наблюдать относительно развитияобструктивной уропатии.
Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательнойжелезы
До настоящего времени не наблюдалось положительногоклинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающихлечение препаратом Проскар®. В контролируемых клинических исследованиях упациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и повышеннымуровнем простат-специфического антигена (ПСА) периодически определяли уровниПСА и проводили биопсию предстательной железы. В этих исследованиях Проскар® неоказывал влияния на показатель выявления рака предстательной железы, а общаячастота рака предстательной железы существенно не отличалась у пациентов,принимавших Проскар® или плацебо.
Перед началом лечения препаратом Проскар® и периодически впроцессе лечения рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование,
а также другие исследования для диагностики ракапредстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. Какправило, при исходном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется выполнениеанализа в дальнейшем и рассмотрение вопроса о проведении биопсии. При уровняхПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента.У мужчин с раком предстательной железы и без него может наблюдатьсясущественное совпадение уровней ПСА. Поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальный уровеньПСА не исключает наличие рака предстательной железы, независимо от того,проводится ли лечение препаратом Проскар®. Исходный уровень ПСА <4 нг/мл неисключает рака предстательной железы.
У пациентов с ДГПЖ препарат Проскар® приводит к снижениюконцентраций ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%, даже при наличии ракапредстательной железы. Такое снижение уровней ПСА в сыворотке крови у пациентовс ДГПЖ, получающих лечение препаратом Проскар®, должно учитываться при анализеуровней ПСА и не должно исключать сопутствующий рак предстательной железы.Также такое снижение ожидается по всему диапазону значений ПСА, хотя можетотличаться у отдельных пациентов. Анализ результатов анализа ПСА у более 3000пациентов в 4-летнем двойном-слепом плацебо-контролируемом длительномисследовании эффективности и безопасности применения препарата Проскар® (PLESS)подтвердил, что у пациентов, получавших лечение препаратом Проскар® в течение 6месяцев и более, необходимо удваивать уровни ПСА для сравнения с нормальнымуровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. При такомкорректировании сохраняется чувствительность и специфичность анализа на ПСА, атакже сохраняется возможность диагностировать рак предстательной железы.
Следует тщательно проанализировать продолжительное повышениеуровней ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, включая рассмотрениевопроса о несоблюдении схемы лечения препаратом Проскар®.
При применении препарата Проскар® процент свободного ПСА(соотношение свободного и общего ПСА) не снижается в значительной степени.Соотношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже при применениипрепарата Проскар®. Если процентный показатель свободного ПСА используется длядиагностики рака предстательной железы, нет необходимости в коррекции значенийэтого показателя.
Взаимодействия между препаратом и лабораторными тестами
Влияние на уровни ПСА. Концентрация ПСА в сыворотке кровизависит от возраста пациента и размеров предстательной железы, при этом размеры
предстательной железы зависят от возраста пациента. Приоценке лабораторных результатов ПСА необходимо учитывать, что уровни ПСА упациентов, получающих лечение препаратом Проскар®, снижаются. Убольшинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровней ПСА в течение первыхмесяцев лечения, после чего уровни ПСА стабилизируются на новом уровне. Уровнипосле лечения составляют приблизительно половину от исходного значения передлечением. Поэтому у большинства пациентов, получавших лечение препаратом Проскар®в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать уровни ПСА для сравнения с нормальнымуровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. (См. выше «Влияние науровни ПСА и диагностику рака предстательной железы».)
Применение в период беременности и лактации
Беременность
Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибироватьпреобразование тестостерона в дигидротестерон, такие препараты, включаяфинастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов уплода мужского пола при применении беременной женщиной.
Воздействие финастерида – риск для плода мужского пола
Женщины должны избегать контакта с измельченными илиутратившими целостность таблетками препарата Проскар® из-за возможностипроникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска дляплода мужского пола. Таблетки Проскар® покрыты оболочкой и предотвращаютконтакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии,что таблетки не утратили целостность или не измельчены.
Лактация
Проскар® не показандля применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.
Применение в педиатрии
Проскар® не показан для применения у детей.
Безопасность и эффективность препарата у детей неустановлены.
Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять транспортом или потенциально опасными механизмами
Нет данных.
Передозировка
Признаков передозировки не наблюдалось.
Не существует рекомендаций по специфическому лечениюпередозировки Проскара®.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +30oС, в защищенном от светаместе.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту