Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Фримайнд
Торговое название
Фримайнд
Международное непатентованное название
Циталопрам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- циталопрама гидробромида 24.98 мг (эквивалентно
20.00 мг циталопраму),
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, магния стеарат, глицерин, натрия кроскармеллоза,
состав оболочки: титана диоксид Е171, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400.
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой белого цвета, диаметром
9 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Код АТС N06AB04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Циталопрам быстро всасывается после перорального применения (макс. в среднем 2 часа после приема капель, и макс. в среднем 3 часа после приема таблетки). Биодоступность таблеток при приеме внутрь составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Относительная биодоступность после приема капель примерно на 25% выше, чем таблетки.
Объем распределения составляет около 14 л/кг (в диапазоне 12-16 л/кг). Связывание с белками плазмы-80%. Существует линейная взаимосвязь между равновесной плазменной концентрацией препарата и назначаемой дозой. При приёме 40 мг циталопрама в день средняя концентрация его в плазме крови соответствует примерно 250 nM . Чёткой взаимосвязи с концентрацией циталопрама, терапевтическим эффектом и нежелательными реакциями не выявлено. Биологический полураспад у большинства пациентов достигается в течение первой недели стационарной терапии. У большинства пациентов при стационарном лечении в диапазоне 100-400 nM ежедневная доза 40 мг.
У пожилых пациентов, за счет уменьшения скорости метаболизма было обнаружено более длительный период полувыведения препарата из плазмы крови и снижение клиренса. Как и другие психотропные препараты, циталопрам распределяется в организме: наиболее высокие концентрации препарата и метаболитов находятся в легких, печени, почках, более низкие концентрации в селезенке, сердце, мозге.
В процессе метаболизма, проходящего преимущетсвенно в печени Циталопрам трансформируется в деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-N-оксид и производные дезаминированной пропионовой кислоты. Производное пропионовой кислоты фармакологически неактивно.
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1,5 дня. При системном применении плазменный клиренс соответствует приблизительно 0,3-0,4 л/мин, а при пероральном применении - примерно
0,4 л/мин. Циталопрам преимущественно выводится с желчью (85%), но частично с мочой (15%). 12-23% циталопрама выделяется в неизменённом виде с мочой. Печёночный клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, почечный клиренс – 0,05-0,08 л/мин.
Фармакодинамика
Фримайнд является антидепрессантом с выраженной и селективной ингибицией поглощения 5-гидрокситриптамина (5-HT, серотонина).
Механизм действия связан с выраженной селективной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС (центрально нервной системе) с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина.
Фримайнд почти не оказывает действия на поглощение нейронами норадреналина, дофамина, гамма-аминомасляной кислоты.
Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с непосредственно с серотаниновыми 5НТ1А/2А рецепторами, селективно захватывая серотониновые медиаторы, не связывается с дофаминовыми D1 и D2 рецепторами, альфа1, альфа2 и бета-адренорецепторами, гистаминовыми Н1-рецепторами, гаммааминоглобулиновой кислотой (ГАМК) - и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми холинергическими рецепторами, в результате чего не возникают побочные эффекты, связанных с торможением этих рецепторорв.
Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта, стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема препарата.
Фримайнд не оказывает влияния на сердечнососудистую систему и артериальное давление, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела и не усиливает действие алкоголя.
Препарат не имеет мутагенного или канцерогенного эффекта.
Показания к применению
- лечение депрессии и профилактика рецидивов
- лечение панического расстройства с или без агорафобии
Способ применения и дозы
Фримайнд следует принимать внутрь, один раз в сутки, вне зависимости от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые
Лечение приступов выраженной депрессии
Стандартная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости, дозу можно увеличить максимально до 60 мг в день, в зависимости от состояния больного. Антидепрессивный эффект проявляется не ранее, чем через две недели после начала лечения. Для адекватного предупреждения рецидивирования состояния лечение следует продолжать в течение 4-6 недель.
Тревожные расстройства с паническими атаками с агорафобией или без агорафобии
В целях предотвращения парадоксальных реакций (паники, беспокойства), в течение первой недели начальная доза должна составлять 10 мг; затем дозу можно увеличить до 20 мг в день. Обычно лечение становится эффективным через 2-4 недель. В зависимости от реакции каждого отдельного больного, доза может быть ещё увеличена до 60 мг в день. Для достижения лечебного эффекта при лечения препаратом Фримайнд в среднем может понадобится около трёх месяцев.
Больные старше 60-ти лет
Лечение приступов выраженной депрессии
По 10 мг один раз в день. В зависимости от состояния больного, дозу можно увеличить максимально до 30 мг в день.
Лечение панических состояний
По 10 мг один раз в день. В зависимости от состояния больного, дозу можно увеличить максимально до 30 мг в день.
Печёночная недостаточность
При печёночной недостаточности рекомендуется назначать начальную дозу по 10 мг в день. В дальнейшем она не должна превышать 30 мг. Пациенты должны находиться под врачебным наблюдением.
Почечная недостаточность
Оптимизации дозы для больных с лёгкими или умеренными нарушениями функции почек не требуется. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) не рекомендуется применять Фримайнд из-за отсутствия данных относительно его действия.
Лечение препаратом Фримайнд нужно прекращать постепенно. Рекомендуется уменьшать дозу постепенно в течение 1-2 недель.
Побочные действия
Очень часто:
- сонливость, бессонница, тремор
- головная боль, головокружение
- сердцебиение
- тошнота, сухость во рту
- повышенная потливость
- нарушения аккомодации
- астения
Часто:
- нарушение сна, нарушение способности к концентрации внимания, амнезия,
беспокойство, снижение либидо, повышение аппетита, анорексия, апатия,
суицидальные попытки, потеря сознания, мигрень, парестезии
- тахикардия
- ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, гипертензия
- диспепсия, рвота, боли в животе, метеоризм повышенная саливация
- дизурия, полиурия
- потеря или прибавление веса
- ринит, синусит
- нарушения эякуляции, нарушения наступления оргазма у женщин,
дисменорея, импотенция
- галакторея
- кожная сыпь, кожный зуд
- нарушение четкости зрения
- извращение вкуса
- усталость, зевота
Редко:
- эйфория, усиление либидо
- галлюцинации, мания, деперсонализация, панические приступы
- экстрапирамидальные нарушения, судорожные реакции
- брадикардия
- суправентрикулярные и вентрикулярные аритмии
- увеличение печёночных ферментов в сыворотке крови
- кашель
- светочувствительность
- сосудистые отёки
- звон в ушах
- миалгия
- артралгия
- аллергические реакции, обмороки, недомогание
- анафилактические реакции
- кровотечения (например, гинекологические или желудочно-кишечные
кровотечения, кровоподтёки и другие формы кожных и слизистых
кровотечений).
Противопоказания
- одновременное применение с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы)
- повышенная чувствительность к циталопраму и другим компонентам
препарата
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Совместное введение моноаминооксидазы (МАО) - ингибиторов может вызвать гипертонический криз.
Не выявлено взаимодействия Циталопрама с алкоголем.
Не установлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами. Не выявлено фармакодинамического взаимодействия циталопрама и теофиллина, бензодиазепинов, нейролептиков, аналгетиков, лития, антигистаминовых, антигипертензивных средств, бета-блокаторов и других кардиотропных препаратов. Препараты, принадлежащие к классу антидепрессантов, ингибиторов обратного захвата серотонина может увеличить риск кровотечения при приеме одновременно с антикоагулянтами или лекарств, которые влияют на агрегацию тромбоцитов (FANS, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин).
Особые указания
У больных сахарным диабетом лечение селективными ингибиторами ре-поглощения серотонина (СИРС) может повлиять на уровень глюкозы в крови. Доза инсулина и/или пероральных антидиабетических средств, при необходимости, должна быть скорректирована. Если у больного появляются припадки, следует немедленно прекратить прием Фримайнда.
Фримайнд не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а больные с контролируемой эпилепсией должны находиться под тщательным наблюдением. При увеличении частоты припадков следует прекратить прием препарата.
Аккуратно следует назначать Фримайнд и больным с анамнестическими маниями/гипоманиями в анамнезе. При первых же признаках мании применение препарата нужно немедленно прекратить.
Сообщалось об удлинении времени кровотечения и/или о патологических кровотечениях, возникшие в результате применения неселективных ингибиторов ре-поглощения серотонина СИРС.
Необходимо соблюдать осторожность у больных, принимающих СИРС, особенно при одновременном применении веществ, влияющих на функцию тромбоцитов или повышающих риск кровотечения, а также у больных с нарушениями кровотечения в анамнезе.
Психотические симптомы могут усиливаться в ходе лечения пациентов с приступами депрессии.
В редких случаях, и преимущественно у престарелых больных описывалась гипонатриемия и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (НСАДГ), который обычно исчезал после прекращения лечения.
В начале терапии могут развиваться бессонница и возбуждение. В таких случаях может потребоваться оптимизация дозы.
Следует также обращать внимание на факторы, которые могут вызывать образование метаболита циталопрама-дидеметилциталопрама, так как повышение его содержания может теоретически приводить к удлинению QT-интервала у восприимчивых лиц.
Таблетки с пленочным покрытием содержат лактозу. На этом основании применение данного лекарственного препарата противопоказано пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью Лэп-Лактозы и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и механизмами
Фримайнд может нарушать способность к принятию решения и ослаблять реакцию в ситуациях, требующих повышенного внимания. Больных следует предупредить о подобном влиянии препарата, а также о том, что их способность к вождению автомобиля и управлению техникой может быть снижена.
Передозировка
Симптомы: сонливость, умеренная синусовая тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, дистония. Клиническая картина не является характерной.
Лечение - симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из непрозрачной пленки поливинилхлоридной белого цвета и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту