Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЦЕФОСИН
Торговое название
Цефосин
Международное непатентованное название
Цефотаксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного ивнутримышечного введения, 1 г
Состав
активное вещество – цефотаксим натрия (в пересчете нацефотаксим) 1 г
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.Цефалоспорины третьего поколения.
Код АТС J01DD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозе 1 г время достижениямаксимальной концентрации – 5 мин, максимальная концентрация составляет 101.7мкг/мл. После внутримышечного введения в дозе 1 г время достижениямаксимальной концентрации – 0.5 ч и составляет 21 мкг/мл. Связь с белкамиплазмы – 30-50 %. Биодоступность – 90-95 %.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей(миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная,перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость)организма. Объем распределения – 0.25-0.39 л/кг.
Период полувыведения – 1 ч при внутривенном введении и 1-1.5ч – при внутримышечном введении. При хронической почечной недостаточности и улиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Периодполувыведения у новорожденных – 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей(масса тела менее 1500 г)возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г – 3.4 ч. Приповторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции ненаблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Выводится почками –20-36 % в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15-25 %- в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25 % - в виде 2неактивных метаболитов – М2 и М3).
Фармакодинамика
Цефосин - цефалоспориновыйантибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно,нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектромдействия.
Активен в отношение грамположительных и грамотрицательныхмикроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcusaureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis,за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых кметициллину, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (вт.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis,Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae,Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridiumspp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторыхштаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Bacteroides spp. (в т.ч.некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacteriumnucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Показания к применению
- менингит
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов
- инфекции мочевыводящих путей
- инфекции костей и суставов
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции органов малого таза
- гонорея
- инфицированные раны и ожоги
- перитонит
- сепсис
- абдоминальные инфекции
- эндокардит
- болезнь Лайма
- сальмонеллезы
- инфекции на фоне иммунодефицита
- предоперационная профилактика инфекций, профилактика илечение инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических,акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте)
Способ применения и дозы
Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: принеосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей –внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее –внутримышечно, 1 годнократно; при инфекциях средней тяжести – внутримышечно или внутривенно, по1-2 гкаждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите –внутривенно, по 2 гкаждые 4-8 ч, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливаютиндивидуально.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операциейвводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введениеповторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении – в момент наложения зажимов напупочную вену – внутривенно, 1 г,затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1.73 м2 и менее суточнуюдозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным до 1 нед – внутривенно, 50мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед – внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч;детям, массой тела до 50 кг– внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детямувеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов,максимальная суточная доза – 12 г.
Приготовление инъекционных растворов: для внутривеннойинъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 млрастворителя, 2 г– в 10 мл); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0.9 %раствор натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 млрастворителя). Продолжительность инфузии – 50-60 мин. Для внутримышечноговведения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (для дозыпрепарата 1 г– 4 мл).
Побочные действия
- аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка,сыпь, кожный зуд, очень редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативнаяэритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок
Редко
- стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит
- местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены иинфильтрат в месте внутримышечного введения
- гемолитическая анемия, нейтропения, гранулоцитопения,тромбо-цитопения, гипокоагуляция
- псевдохолелитиаз («sludge» - синдром)
- кандидамикоз и др. суперинфекции
Иногда
- головная боль, головокружение
- нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит
- дисбактериоз, тошнота, рвота, диарея или запоры,метеоризм, боль в животе, нарушение функции печени
- лейкопения
- потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсноговведения в центральную вену
- азотемия, повышение концентрации мочевины в крови,повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы,гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другимцефалоспоринам, карбапенемам)
- беременность и лактация
- детский возраст до 2,5 лет (внутримышечное введение)
Лекарственные взаимодействия
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами,антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременномприеме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию,увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиковв одном шприце или капельнице.
Особые указания
С осторожностью: период новорожденности, хроническаяпочечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозныйколит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают приемпрепарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции напенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновымантибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контрольколичества форменных элементов крови.
Во время лечения Цефосином возможно получениеложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одновременном применении Цефосина и этанола возможноразвитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спастические боли вживоте, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления,тахикардия, одышка).
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата Цефосин могут возникать: головнаяболь, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, в связи с этим на времялечения следует воздержаться от управления транспортным средством илипотенциально опасными механизмами.
Применять строго по назначению врача.
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения большихдоз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечнаявозбудимость.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного ивнутримышечного введения 1 гво флаконах вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению нагосударственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту