Инструкция по применению
clear
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФАКТИВ Торговое название Фактив Международное непатентованное название Гемифлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 320 мг Состав Она таблетка содержит активное вещество - гемифлоксацинамезилат (в форме сесквигидрата) в пересчете на гемифлоксацина основаниебезводное 320 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,поливинилпирролидон (повидон), полипласдон ИКС ЭЛ - 10 (кросповидон), магниястеарат, опадрай II. Описание Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкойбелого или почти белого цвета с риской с двух сторон Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты, производные хинолона.Фторхинолоны Код АТС J01МА15 Фармакологические свойства Фармакокинетика Фармакокинетика Гемифлоксацина в промежутке доз 40-640 мгносит линейный характер. Гемифлоксацин быстро всасывается в желудочно-кишечномтракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме время (ТСmах) составляет 0,5-2 часа после приемаодной таблетки. Абсолютная биодоступность гемифлоксацина составляетприблизительно 71 %. Прием пищи практически не изменяет фармакокинетикугемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от времениприема пищи. Препарат практически не кумулируется . При курсовом приеме320 мг гемифлоксацина один раз в день равновесная концентрация достигается натретий день. При повторном приеме 55-73 % препарата связывается с белками плазмыкрови. Гемифлоксацин демонстрирует хорошее проникновение в ткани, втом числе в ткани легкого. Концентрация препарата в бронхоальвеолярном лаважевыше таковой в плазме крови. В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется впечени. Спустя 4 часа после приема препарата в плазме кровипреобладает неизмененный гемифлоксацин (65 %). Гемифлоксацин не метаболизируется системой цитохрома Р450 ине ингибирует метаболическую активность. 61 ± 9,5 % дозы гемифлоксацинавыводится через кишечник, а 36 ± 9,3 % с мочой в виде неизмененного препарата ипродуктов метаболизма. Период полувыведения из плазмы крови и мочи составляет приблизительно 8 часови 15 часов, соответственно. При гемодиализе из плазмы крови выводится 20-30 % дозы гемифлоксацина. Фармакокинетика препарата у детей не изучена. Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина. При печеночной недостаточности возможно незначительноеувеличение пиковой концентрации гемифлоксацина в плазме крови, не требующеекоррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличениевремени элиминации гемифлоксацина из плазмы крови, без изменения максимальнойконцентрации. Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина >40мл/мин не требуется. У пациентов с клиренсом <40 мл/мин рекомендуетсяизменить дозу препарата. Фармакодинамика Активное веществопрепарата Фактив - Гемифлоксацин является противомикробным средством из группы фторхинолонов. Гемифлоксацин нарушает процессырепликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибированияферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых дляроста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью родства с бактериальнымитопоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах,кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, втерапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибироватьизмененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia,резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонамявляются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частотавозникновения которых составляет 10-7 – 10-10 и менее. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммовмикроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo: Аэробные Грам-положительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых кофлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и другие видыстрептококков. Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus,Staphylococcus haemolyticus и другие виды стафилококков. Enterococcus faecalis,Enterococcus faecium и другие виды энтерококков. * MDRSP - группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как PRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины 2-гопоколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (в том числе с наличиембета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae и другие виды Haemophilus. Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительнойбета-лактамазой) и другие виды Moraxella. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxutoca и другие виды Klebsiella. Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi,Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemoliticusи другие виды Acinetobacter; Citrobakter freundii, Citrobakter koseri и другиевиды Citrobakter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter;Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgarisи другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetellapertussis и другие виды Bordetella. Атипичные: Coxiella burnetti и другие виды Coxiella, Micoplasma pneumoniae и другие виды Micoplasma, Legionellapneumophilia и другие виды Legionella, Chlamidia pneumoniae и другие виды Chlamidia. Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridiumperfiinges и другие виды Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella. Показания к применению - внебольничная пневмония, в т.ч. вызваннаяполирезистентными штаммами - обострение хронического бронхита - острый синусит. Способ применения и дозы Внутрь. Применять независимо от приема пищи, не разжевывая,с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в день. Внебольничная пневмония - 320 мг один раз в день – 5-7 дней. Обострение хронического бронхита - 320 мг один раз в день -5 дней. Острый синусит - 320 мг один раз в день - 5 дней. Коррекция дозировки не требуется для пациентов с легкой иумеренной формой почечной недостаточности (клиренс креатинина более 40 мл/мин).При тяжелых формах почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40мл/мин), а также для пациентов на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе рекомендуемая доза -160 мг 1 раз в день. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы нетребуется. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Побочные действия - аллергические реакции: иногда - кожный зуд, крапивница; вотдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативнаяэритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко -повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит - тошнота, диарея; иногда - рвота, абдоминальные боли,метеоризм, анорексия; очень редко - острая печеночная недостаточность, гепатит,псевдомембранозный колит - очень редко -тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации,параноидный синдром, депрессия, сонливость; в отдельных случаях сенсорная илисенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипостезиямии другими нарушениями чувствительности, слабостью - очень редко -нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменениецветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха - иногда - лейкопения; редко -тромбоцитопения; очень редко -панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другиегематологические нарушения; в отдельных случаях - анемия, включаягемолитическую и апластическую - редко - кристаллурия; в отдельных случаях -интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность - редко - повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровнякальция, увеличение числа тромбоцитов,снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации«печеночных» трансаминаз, креатинфосфаткиназы - очень редко - артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, васкулиты - суперинфекции, кандидоз Противопоказания -индивидуальная непереносимость гемифлоксацина и других фторхинолонов - беременность ипериод лактации - детский возраст до18 лет - удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное - поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствиеприменения фторхинолонов. Лекарственные взаимодействия Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначенииантацидов, содержащих алюминий, магний или сульфат железа. Антациды следуетпринимать не менее чем за 3 часа до или не ранее чем через 2 часа после приемагемифлоксацина. Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфатследует принимать не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина. Пероральные контрацептивы: эстроген-прогестероновыеконтрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовойприем гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/ левоноргестреловыхпротивозачаточных средств. Особые указания В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточноепоступление жидкости в организм присоблюдении нормального диуреза. При приеме препарата (как и при применении другихфторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтомурекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следуетпрекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацинапрекращают. При первых признаках тендинита (боль и отек в областисухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физическиенагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий можетвозрастать у пациентов, особенно пожилых, получающих кортикостероиды. Припоявлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрывесухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдатьсякак в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозныйколит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после началалечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridiumdifficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточнодля исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоватьсяназначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C.difficile). С осторожностью Пациенты с риском развития аритмий, включая пациентов склинически значимой брадикардией и острой ишемией миокарда. Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (рискразвития гемолитической реакции). Пациенты, получающие стероиды, особенно пожилые, ввидуповышенного риска поражения сухожилий. Пациенты с эпилепсией и склонностью к судорогам. Препарат с осторожностью применяют одновременно слекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал: антиаритмические препараты1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол); а также упациентов с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалемия,гипомагнемия). Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля изанятиях другими, потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочных действий. Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.При явлениях острой передозировки рекомендуется вызвать рвоту или промытьжелудок. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. В тяжелых случаях возможно применениегемодиализа. Форма выпуска и упаковка По 5 или 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурную ячейковую упаковку по 5 или 7 таблеток вместе с инструкцией по применениюпомещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше +25°С Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту