Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Калчек Торговое название Калчек Международное непатентованное название Амлодипин Лекарственная форма Таблетки по 5 мг, 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - амлодипина бесилат 5 мг, 10 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат безводный, кремния диоксидбезводный (аэросил), натрия крахмала гликолат, магния стеарат, тальк очищенный. Описание Круглые таблетки с плоскойповерхностью, белого цвета, с фаской и риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Код АТС С08СА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошоабсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часовпосле приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Объемраспределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляетпримерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает черезгематоэнцефалический барьер. Биотрансформация/выведение Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 35 -50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентовс печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2 увеличивается до 56 - 60часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигаетсячерез 7-8дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени собразованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитоввыводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализане выводится. Применение у больных почечной недостаточностью Т1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностьюувеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме некоррелирует со степенью нарушения функции почек. Применение у пожилых людей У пожилых время, необходимое для достижения максимальнойконцентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина практически не отличаютсяот таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечнойнедостаточностью (ХСН), отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, чтоприводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2 до 65 часов. Фармакодинамика Калчек обладает антигипертензивным, антиангинальным,спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Активное вещество калчека - амлодипин- производное дигидропиридина. Блокирует поступление ионов кальция черезклеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизмгипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкуюмускулатуру сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен егоспособностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общегопериферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердцеприводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Калчек обладаетантиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скоростьклубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. Показания к применению - артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивнымисредствами) - стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) - стенокардия, резистентная к терапии нитратами или бета-адреноблока- торами Способ применения и дозы Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды(100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальнаядоза составляет 5 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг. Применение у пожилых людей Рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг. Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотряна то, что Т1/2 Калчека, как и всех блокаторов «медленных» кальциевых каналов(БМКК), увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо измененийдозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется(см. раздел Особые указания). Применение при почечной недостаточности. Рекомендуетсяприменять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительноеувеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Калчека при одновременномприменении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающегофермента (АПФ) не требуется. Курс лечения устанавливается лечащим врачом. Побочные действия - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение,чрезмерное снижение АД,нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковуютахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке - мигрень, развитие или усугубление сердечнойнедостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда, - артралгии, миалгии, артроз, миастения - судороги мышц, боль в спине - ощущение жара и \"приливов\" к лицу, повышеннаяутомляемость, головокружение,головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенноепотоотделение, \"холодный\" пот, озноб - гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор,бессонница, лабильностьнастроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги,апатия, ажитация, атаксия, амнезия - сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса,жажда, тошнота, рвота, запор,метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшнойполости - гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая),повышение активности\"печеночных\" трансаминаз - гастрит, панкреатит, гепатит - тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение - лейкопения, тромбоцитопения - гипергликемия - одышка, ринит, кашель - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание,никтурия, дизурия, полиурия - импотенция - кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема - алопеция, \"звон\" в ушах, гинекомастия,увеличение/снижение массы тела - нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации,ксерофтальмия, конъюктивит, боль вглазах - дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментациикожи Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата ипроизводным дигидропиридина - артериальная гипотензия (менее 90 ммрт ст), шок - острый период инфаркта миокарда - беременность, период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окислениябудут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочныхэффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать. При одновременном применении калчека с циметидиномфармакокинетика амлодипина не меняется. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и10 мг калчека внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетикиамлодипина. В отличие от других БМКК (блокаторы медленных кальциевых каналов)клинически значимого взаимодействия препарата калчек не было обнаружено присовместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами(НПВП), особенно индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действияБМКК при совместном применении с тиазидными и \"петлевыми\"диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами;а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении сальфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усилениепроявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум вушах). Калчек не влияет на степень связывания с белками плазмыкрови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием неоказывает существенного влияния на фармакокинетику калчека. Однократный прием силденафила 100 мг у больных эссенциальнойгипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики калчека. Повторное применение калчека в дозе 10 мг и аторвастатина вдозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателейфармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении калчека с дигоксиномсывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются. Калчек не влияет на изменения протромбинового времени,вызванные варфарином. Калчек не вызывает значительных изменений фармакокинетикициклоспорина. Особые указания При лечении артериальной гипертензии калчек можетприменяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- ибета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированногодействия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками ипероральными гипогликемическими средствами. Для лечения стенокардии калчек можно назначать как средствомонотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числеу больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами вадекватных дозах. Калчек не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния наобмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больныхбронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массойтела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функциипечени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдениеу стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазиидесен). Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В начале лечения возможны головокружение и сонливость,поэтому необходимо соблюдать осторожность во время работы водителямтранспортных средств и людям, профессия которых связана с повышеннойконцентрацией внимания. Передозировка Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, чрезмернаяпериферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержаниефункции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца илегких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующейкрови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применениесосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению),для устранения блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконатакальция. Гемодиализ неэффективен. Форма выпуска иупаковка По 10 таблеток вконтурной ячейковой упаковке. По 3 упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту