Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций 100 мг/мл 3 мл № 5 в Астане

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ФЛУИМУЦИЛ

Торговое название

Флуимуцил

Международное непатентованное название

Ацетилцистеин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций и ингаляций, 100 мг/мл, 3 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - ацетилцистеин 300 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор со слабым серным запахом

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающие препараты. Муколитики.

Код АТС R05CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальнаяконцентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы -2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен0,34 л/кг.

В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдаетсяподвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина иего метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникаетв межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках,легких, бронхиальном секрете.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов(неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется внеизмененном виде через кишечник.

Проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ееобъем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободныхсульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярныедисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит кдеполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняетактивность при гнойной мокроте.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловиднымиклетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочкибронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительныхзаболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленноеналичием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительныетоксины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется доL-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион –высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающийэндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеинпредупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточногоглютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, такимобразом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действиеацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) отинактивирующего воздействия HOCl - окислителя, вырабатываемогомиелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительнымдействием (за счет подавления образования свободных радикалов и активныхкислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочнойткани).

Показания к применению

- острые и хронические респираторные расстройства,характеризующиеся повышенной секрецией густой, трудно отделяемой слизи.

- передозировка парацетамола

Способ применения и дозы

Ингаляционно.

Взрослые: по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки в течение 5-10дней.

Дети: до 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки в течение 5-10 дней.В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частотуингаляций и суточную дозу уменьшают. Частота применения и относительная дозировка могут изменяться врачом вдопустимых пределах, в зависимости от клинического проявления итерапевтического эффекта, без необходимости дифференцирования дозировки длявзрослых и детей.

Эндобронхиальная инстилляция.

Взрослым и детям: по 300 мг (3 мл) 1-2 раза/день или по меревозникновения необходимости, в соответствии с выбранным способом приема(постоянный катетер, бронхоскоп и др.).

Инстилляция интраназально или эндоаурикулярно.

Взрослым и детям: по 2-3 капли два или три раза в день.

Парентерально.

Препарат вводят внутримышечно (в/м) глубоко. Рекомендуемаядозировка для взрослых составляет 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям: 150 мг(1,5 мл) 1-2 раза в сутки в/м глубоко.

Продолжительность лечения должна устанавливаться на основеклинического анализа. Хорошая общая и местная переносимость препарата позволяетпроводить продолжительное лечение.

Введение Флуимуцила также возможно путем медленного внутривенного(в/в) введения в условиях стационара.

Взрослым 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14лет – по 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителенпероральный прием препарата. Для в/ввведения раствор Флуимуцила дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрияхлорида или 5% раствором декстрозы.

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10дней). У больных старше 65 лет – используют минимально эффективные дозы.

Внутривенное введение (в качестве антидота при передозировкепарацетамола)

Терапию необходимо начать в течение первых 8 часов с моментаприема парацетамола, в дальнейшем терапия малоэффективна. При примененииацетилцистеина в течение 15 часов после передозировки парацетамола, терапия наименееэффективна, однако имеются данные литературы о том, что лечение может бытьэффективно в течение 16-24 часов после приема парацетамола.

Препарат вводится внутривенно капельно. Инфузия должнаосуществляться медленно для уменьшения риска развития побочных действий.

Для пациентов массой тела более 40 кг применяется следующаясхема лечения:

Первая доза: 150 мг/кг в 200 мл раствора через 60 минут.

Вторая доза: 50 мг/кг в 500 мл раствора через 4 часа.

Третья доза: 100 мг/кг в 1000 мл раствора через 16 часов.

Для пациентов массой тела более 20 кг применяется следующаясхема лечения:

Первая доза: 150 мг/кг в 100 мл раствора через 60 минут.

Вторая доза: 50 мг/кг в 250 мл раствора через 4 часа.

Третья доза: 100 мг/кг в 500 мл раствора через 16 часов.

Для пациентов массой тела менее 20 кг применяется следующаясхема лечения:

Первая доза: 150 мг/кг в 3 мл/кг раствора через 60 минут.

Вторая доза: 50 мг/кг в 7 мл/кг раствора через 4 часа.

Третья доза: 100 мг/кг в 14 мл/кг раствора через 16 часов.

Раствор совместим с 5% раствором декстроз, 0,45% растворомнатрия хлорида или водой для инъекций.

Побочные действия

При местном применении:

- рефлекторный кашель, бронхоспазм, раздражение дыхательныхпутей, ринорея

- стоматит, тошнота, рвота

- крапивница, кожная сыпь, зуд

При парентеральном применении:

- анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидныереакции, гиперчувствительность

- тахикардия

- бронхоспазм, нарушение дыхания

- тошнота, рвота

- ангионевротический отек, крапивница, лихорадка, кожнаясыпь, зуд

- отек лица

- снижение артериального давления, удлинение протромбиновоговремени

- жжение в месте инъекции; при длительном лечении -нарушение функции печени и/или почек

В очень редких случаях возможно развитие тяжелых кожныхреакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. В случаеразвития таких нежелательных реакций препарат следует немедленно отменить.

При приеме ацетилцистеина описаны случаи снижения агрегациитромбоцитов.

Противопоказания

- гиперчувствительность к ацетилцистеину и вспомогательнымкомпонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки встадии обострения

- беременность и период лактации

- кровохарканье, легочное кровотечение

С осторожностью: язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода,бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников,печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, детскийвозраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Флуимуцил может применяться вместе с бронходилататорамиобщего действия, вазоконстрикторами и др.

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевымисредствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, кактетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно ихвзаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижениюактивности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратовдолжен составлять не менее 2 часов.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина можетпривести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата вкачестве антидота у пациентов с массой тела менее 40 кг, так как возможен риск развития задержки жидкости в организме споследующей гипонатриемией, судорогами и смертью.

Прием ацетилцистеина, в частности, в виде вдыхаемогоаэрозоля, может в начале лечения приводить к разжижению и, одновременно,увеличению объема бронхиального секрета. Если пациенты не способны должнымобразом отхаркивать, необходимо освобождать дыхательные пути, используяпостуральный дренаж, или отсасывая жидкость из бронхов, во избежание застоясекрета.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой должны находитьсяпод строгим наблюдением в период лечения: при возникновении приступабронхиального спазма лечение должно быть немедленно прекращено.

С осторожностью применять у больных с пептической язвойжелудка, в том числе в анамнезе, особенно в случаях совместного применения сдругими лекарственными средствами, оказывающими раздражающее действие наслизистую желудка.

Внутривенное введение препарата должно осуществляться подстрогим врачебным контролем.

Ацетилцистеин при применении в качестве антидота может удлинять протромбиновое время [уменьшатьпротромбиновый индекс, повышать показатель международного нормализованногоотношения (МНО)].

При открытии ампулы ощущается сернистый запах, которыйявляется специфическим запахом активного вещества и не влияет на качествопрепарата. Раствор ацетилцистеина при хранении в открытой ампуле или переносе вприспособление для распыления может в исключительных случаях принимать розовыйцвет, но это не влияет на эффективность и переносимость препарата.

Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытаяампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этоговремени препарат может быть использован только для ингаляций.

Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми иметаллическими поверхностями.

Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: при внутривенном введении симптомы передозировкиподобны побочным эффектам препарата, но более выражены.

Локальное применение повышенных доз может приводить кобширному разжижению секрета в бронхах.

Лечение: немедленное прекращение введения препарата идальнейшее симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидотнеизвестен. Ацетилцистеин диализируется. В случае затрудненного отхаркиванияпри образовании большого объема слизи, по необходимости, нужно осуществлятьмеханическое отсасывание для поддержания дыхательных путей в открытом состоянии.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл препарата в ампулах темного стекла с цветной линией разлома. По 5 ампул помещены впластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковкевместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещаютв картонную коробку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту