Лоперамида гидрохлорид капсулы 2 мг № 10 в Астане

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

Торговое наименование

Лоперамида гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма, дозировка

Капсулы, 2 мг

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид.

Код АТХ А07DA03

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых после установления первичного диагноза врачом.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

Препарат противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата
• пациентам с острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела
• пациентам с острым язвенным колитом
• пациентам с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
• пациентам с нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке
• пациентам возрастом до 18 лет
• пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Необходимо срочно прекратить прием Лоперамида гидрохлорида, если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсический мегаколон.

Необходимые меры предосторожности при применении.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, по возможности следует начать специфическое лечение.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Сообщалось о случаях взаимодействия c лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводит к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. Применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, приводит к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови, увеличивается в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводит к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличивается в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

Специальные предупреждения

У больных с диареей, в основном у детей, может возникнуть обезвоживание и потеря электролитов. В этом случае необходимо введение подходящих жидкостей и электролитов.

Пациента следует проинформировать о необходимости:

- регидратации с помощью соленых или сладких напитков, чтобы компенсировать потерю жидкости из-за диареи (средняя ежедневная норма потребления воды для взрослого составляет 2 литра);

- питания при диарее (следует избегать молока, сырых овощей, фруктов, зеленых овощей, острых блюд, а также холодных продуктов или напитков, отдавая предпочтение жареному мясу, рису).

При острой диарее (поносе), если симптомы сохраняются дольше 2 дней, пациенту следует посоветовать прекратить прием лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Необходимо пересмотрть лечение и оценить необходимость пероральной или внутривенной регидратации.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).

Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и QRS комплекса, желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида гидрохлорида в дозе, превышающей рекомендованную в инструкции по медицинскому применению, а также при неправильном применении или злоупотреблении (намеренном или непреднамеренном). В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Передозировка может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и длительность приема.

Во время беременности или лактации.

Беременность

Исследования на животных не доказали тератогенного эффекта. При отсутствии тератогенного эффекта у животных не ожидается такого эффекта и у людей. По результатам надлежащим образом проведенных исследований на двух видах было показано, что вещества, вызывающие пороки развития у человека, обладают тератогенным действием и для животных. Опыт клинического применения лоперамида при беременности ограничен, однако на сегодняшний день не выявлено каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов, вызванных им. Нобходимы дальнейшие исследования для оценки последствий воздействия во время беременности. Перед применением лоперамида гидрохлорида во время беременности, особенно в первом триместре, необходимо оценить предполагаемую терапевтическую пользу относительно потенциальной опасности. В случае длительного лечения следует принять во внимание его опиатные свойства, которые могут, в частности, повлиять на пищеварительные функции новорожденного.

Кормление грудью

Хотя способность лоперамида проникать в грудное молоко очень низкая, небольшие его количества могут быть обнаружены в грудном молоке, поэтому кормление грудью на фоне приема лоперамида не рекомендуется. При длительном лечении следует учитывать его опиатные свойства.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Возможно возникновение повышенной усталости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Начальная доза – 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3–4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых после установления первичного диагноза врачом.

Начальная доза составляет две капсулы (4 мг) в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Особые группы пациентов

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

При нарушении функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

Метод и путь введения

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Пациенты с печеночной дисфункцией более чувствительны к воздействию на ЦНС.

При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную, наблюдалось нарушение сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и QRS комплекса, желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) и другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца, обмороки. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Передозировка может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада.

Лечение

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Следует контролировать удлинение интервала QT и комплекса QRS по ЭКГ.

Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно использовать налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида дольше действия налоксона (1–3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

- головная боль (при использовании для лечения острой диареи)

- головокружение (при использовании для лечения хронической диареи)

- запор

- тошнота

- метеоризм

Нечасто

- головная боль (при использовании для лечения хронической диареи)

- диспепсия (при использовании для лечения хронической диареи)

- головокружение

- сильная боль в животе

- рвота

- сыпь (при использовании для лечения острой диареи)

- абдоминальные боли

- дискомфорт в животе

- сухость во рту

Редко

- вздутие живота (при использовании для лечения острой диареи)

Частота неизвестна

- сонливость

- потеря сознания

- ступор

- снижение уровня сознания

- гипертония

- нарушение координации

- илеус (включая паралитическую кишечную непроходимость)

- мегаколон (включая токсический мегаколон)

- глоссодиния

- буллезная сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему)

- ангионевротический отек

- крапивница

- зуд

- реакции гиперчувствительности

- анафилактические реакции (включая анафилактический шок)

- анафилактоидные реакции

- миоз

- задержка мочи

- повышенная утомляемость

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна капсула содержит:

активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, в том числе лактоза 80, лактоза 200, магния стеарат.

состав оболочки капсул: хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые желатиновые капсулы № 4, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета, с полусферическими концами. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается, по согласованию с потребителем, обусловленное количество контурных ячейковых упаковок по 10 капсул без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на казахском и русском языках помещать в групповую тару.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Юридический адрес: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, Киевский район, улица Шевченко, дом 22.

Фактический адрес: Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.

Тел: (057)717-41-09

факс: (057)717-41-09

Адрес электронной почты: office@zn.kharkov.ua

Держатель регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, Киевский район, улица Шевченко, дом 22.

Тел: (057)717-41-09

факс: (057)717-41-09

Адрес электронной почты: office@zn.kharkov.ua

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Фарм-Евро»

050039, Республика Казахстан, г. Алматы, ул.Майлина, д.72, кв.34.

Тел.: 8(727) 271-10-17

E-mail: farmevro@mail.ru