Рисперидон раствор для приема внутрь 1 мг/мл 30 мл в Астане

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

Торговое наименование

Рисперидон

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для приема внутрь 1 мг/мл, 30 мл

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психолептики. Антипсихотики. Антипсихотики другие. Рисперидон.

Код ATХ N05AX08

Показания к применению

• шизофрения
• маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах
• краткосрочная (до 6 недель) терапия персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также в случае риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих
• краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия персистирующей агрессии при поведенческих расстройствах у детей старше 5 лет и подростков с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, классифицированных по критериям посттравматического стрессового расстройства – IV, у которых выраженность агрессии и других деструктивных установок требует фармакологического лечения. Фармакотерапия должна быть интегральной частью комплексной программы терапии, включающей психосоциальные и образовательные элементы

Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Повышенная смертность среди пациентов пожилого возраста с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, в том числе, Рисперидон, был отмечен повышенный риск смертности. Имеются данные, что пожилые люди с деменцией, получающие традиционные антипсихотические препараты, также подвержены несколько увеличенному риску по сравнению с не получающими терапию. Для достоверной оценки точной величины риска данных недостаточно, а причина увеличения риска неизвестна. Степень, в которой повышение смертности может быть обусловлено антипсихотическими препаратами, а не особенностями данной группы пациентов, не определена.

Совместное применение с фуросемидом

У пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении фуросемида и рисперидона наблюдалась повышенная смертность (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только Рисперидон (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет), и группой, принимавшей только фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение, кроме того, не отмечено последовательной модели причин смерти. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность, и при выборе терапии учитывать риски и преимущества применения этой комбинации или комбинаций с другими мощными диуретиками. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риска и пользы. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные явления (CVAE)

У пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, может наблюдаться повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Механизм увеличения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и при применении других антипсихотических препаратов, а также в других популяциях пациентов. Рисперидон следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Риск возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Поэтому Рисперидон не следует применять у пациентов с деменцией любого типа, кроме обусловленной болезнью Альцгеймера.

Врачам следует оценивать соотношение риска и пользы применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, принимая во внимание прогностические факторы риска инсульта у каждого пациента. Пациентов и лиц, ухаживающих за ними, следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о признаках и симптомах цереброваскулярных явлений, например, внезапной слабости или онемении в области лица, рук или ног, а также нарушениях речи и зрения. В таких случаях следует немедленно использовать все возможные варианты терапии, включая прекращение приема рисперидона. Рисперидон следует использовать только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой деменцией, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и в случае риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Следует регулярно проводить осмотр пациентов и оценку необходимости продолжения терапии.

Ортостатическая гипотензия

В результате альфа-блокирующей активности рисперидона у некоторых пациентов возможно развитие (ортостатической) гипотензии, особенно в период начального подбора дозы. На фоне одновременного применения антигипертензивных препаратов наблюдалась клинически значимая гипотензия. Рисперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с диагностированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушениями проводимости сердечной мышцы, дегидратацией, гиповолемией или цереброваскулярным заболеванием), в этих случаях необходимо постепенное снижение дозы. В случае возникновения гипотензии рекомендуется снизить дозу.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

На фоне терапии антипсихотическими препаратами, в том числе, рисперидоном, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза.

У пациентов, у которых в анамнезе есть указания на случаи клинически значимого снижения количества лейкоцитов или вызванной лекарственными препаратами лейкопении/нейтропении, следует контролировать эти показатели в первые месяцы терапии и отменять Рисперидон при первых признаках клинически значимого снижения количества лейкоцитов при отсутствии других этиологических факторов этого явления.

Пациентов с клинически значимой нейтропенией следует внимательно наблюдать на предмет повышения температуры тела или других признаков инфекции и немедленно начинать терапию при появлении таких признаков. У пациентов с тяжелой нейтропенией (количеством абсолютных нейтрофилов ˂1×109л) терапию рисперидоном следует прекратить и контролировать количество лейкоцитов до восстановления.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные симптомы

Терапия лекарственными препаратами, являющимися антагонистами дофаминовых рецепторов, ассоциируется с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими, непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Появление экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. В случае появления признаков и симптомов поздней дискинезии следует прекратить терапию всеми антипсихотическими препаратами.

Пациентам, принимающим психостимуляторы (например, метилфенидат) и рисперидон одновременно, следует проявлять осторожность, поскольку могут возникать экстрапирамидные симптомы при корректировке дозы одного или обоих препаратов. Рекомендуется постепенная отмена стимулятора.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

На фоне терапии антипсихотическими препаратами были зарегистрированы случаи развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), с гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями, измененным сознанием и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке. Кроме того, могут наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В таких случаях следует прекратить терапию любыми антипсихотическими препаратами, включая Рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

При назначении антипсихотических препаратов, в том числе, Рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врачам следует взвесить риски в сравнении с преимуществами. Обе группы пациентов характеризуются повышенным риском развития нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам. Проявления этой повышенной чувствительности, помимо экстрапирамидных симптомов, могут включать спутанность, оглушенность, постуральную неустойчивость с частыми падениями.

Гипергликемия и сахарный диабет

На фоне терапии препаратом Рисперидон наблюдались случаи развития гипергликемии, сахарного диабета и ухудшения течения ранее диагностированного сахарного диабета. В некоторых случаях перед этим наблюдалось увеличение массы тела, что могло быть предрасполагающим фактором. Очень редко регистрировалась связь с кетоацидозом и редко – с диабетической комой. Клиническое наблюдение следует проводить в соответствии с рекомендациями по применению используемого антипсихотического препарата. У пациентов, получающих любые антипсихотические препараты, в том числе, Рисперидон, следует контролировать появление признаков гипергликемии (например, полидипсии, полиурии, полифагии и слабости), а пациентов с сахарным диабетом следует регулярно наблюдать для исключения ухудшения контроля уровня глюкозы в крови.

Избыточная прибавка массы тела

При терапии рисперидоном наблюдается значительная прибавка массы тела. Следует регулярно контролировать массу тела.

Гиперпролактинемия

Гиперпролактинемия является частым побочным эффектом терапии рисперидоном. Пациентам с побочными эффектами, которые могут быть связаны с повышенным уровнем пролактина (например, гинекомастией, нарушениями менструального цикла, ановуляцией, нарушениями фертильности, снижением либидо, эректильной дисфункцией и галактореей), рекомендуется проводить измерения уровня пролактина в плазме крови.

Рисперидон следует с осторожностью применять у пациентов с гиперпролактинемией и возможно пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QТ

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде. Как и в случае других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с диагностированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, семейным анамнезом удлинения интервала QT, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемией, гипомагниемией), поскольку это может способствовать увеличению риска аритмогенного эффекта; а также при совместном применении с препаратами, способствующими удлинению интервала QT.

Судороги

Препарат Рисперидон следует с осторожностью применять у пациентов с наличием в анамнезе судорог или других состояний, которые могут способствовать снижению порога судорожной готовности.

Приапизм

В результате альфа-адреноблокирующих эффектов при приеме препарата Рисперидон может возникать приапизм.

Регуляция температуры тела

При терапии антипсихотическими лекарственными средствами нарушается способность организма снижать центральную температуру тела. При применении препарата Рисперидон у пациентов, которые будут находиться в условиях, способствующих повышению центральной температуры тела, например, перенося интенсивную физическую нагрузку, подвергаясь воздействию высокой температуры окружающей среды, получая сопутствующие лекарственные препараты с антихолинергической активностью, или у которых возможно развитие обезвоживания, рекомендуется соответствующая терапия.

Противорвотный эффект

Рисперидон имеет противорвотный эффект. Этот эффект может маскировать признаки и симптомы передозировки некоторыми лекарственными средствами или таких состояний, как кишечная непроходимость, синдром Рея и новообразование головного мозга.

Нарушение функции почек и печени

По сравнению со взрослыми с нормальной функцией почек, у пациентов с нарушением функции почек снижена способность к выведению активной антипсихотической фракции. У пациентов с нарушением функции печени наблюдается увеличение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических лекарственных препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и в ходе терапии препаратом Рисперидон следует выявить все возможные факторы риска венозной тромбоэмболии, и предпринять возможные профилактические меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужки

При проведении операции по поводу катаракты у пациентов, получавших лекарственные препараты – антагонисты альфа-1а-адренергических рецепторов, в том числе, препарат Рисперидон, наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (IFIS).

Интраоперационный синдром дряблой радужки может способствовать увеличению риска глазных осложнений как в ходе операции, так и после нее. Перед операцией хирургу следует сообщить о применении в настоящее время или ранее лекарственных препаратов – антагонистов альфа-1а-адренергических рецепторов. Потенциальная польза прекращения терапии альфа-1-блокаторами перед операцией по удалению катаракты не установлена, и ее следует сопоставить с риском прекращения антипсихотической терапии.

Дети

Прежде чем назначить Рисперидон ребенку или подростку с кондуктивным расстройством, ему следует провести полное обследование для исключения медицинских и социальных причин агрессивного поведения, например, боли или несоответствующих требований, предъявляемых окружением.

В связи с возможным влиянием на способность к обучению в этой популяции следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона. Изменение времени приема препарата Рисперидон может оптимизировать влияние седативного эффекта на характеристики внимания у детей и подростков.

На фоне терапии рисперидоном возможно увеличение средних значений массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Рекомендуется проводить взвешивание до начала терапии и регулярно в ходе терапии. Изменения роста, наблюдавшиеся в долгосрочных открытых дополнительных исследованиях, не выходили за рамки ожидаемых возрастных норм. Влияние длительной терапии рисперидоном на половое созревание и рост изучено недостаточно.

В связи с возможным влиянием длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков, следует регулярно проводить эндокринологический осмотр с измерением роста, веса, оценкой полового созревания, контролем менструального цикла и других связанных с пролактином проявлений.

В ходе терапии рисперидоном необходимо проводить регулярное обследование на предмет выявления экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамические взаимодействия

Препараты, способствующие увеличению длительности интервала QT

Как и в случае других антипсихотических препаратов, рекомендуется с осторожностью применять рисперидон одновременно с лекарственными средствами, которые характеризуются способностью увеличивать длительность интервала QT, например, антиаритмическими средствами (хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными средствами, другими антипсихотическими средствами и некоторыми противомалярийными средствами (например, хинином и мефлохином), а также с препаратами, способствующими нарушению баланса электролитов (гипокалиемии, гипомагниемии), развитию брадикардии, или подавляющими метаболизм рисперидона в печени. Этот список является примерным и не исчерпывающим.

Препараты центрального действия и алкоголь

Рисперидон следует с осторожностью применять в сочетании с другими соединениями центрального действия, особенно с этанолом, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седативного эффекта.

Леводопа и агонисты дофамина

Препарат Рисперидон может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофамина. В случае необходимости приема данной комбинации, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

Психостимуляторы

Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) с рисперидоном может привести к развитию экстрапирамидных симптомов при изменении одного или обоих методов лечения.

Лекарственные средства с гипотензивным эффектом

При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами наблюдается клинически значимая артериальная гипотензия.

Палиперидон

Не рекомендовано одновременное применение препарата Рисперидон для приема внутрь с палиперидоном, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и такая комбинация может способствовать увеличению системной экспозиции активной антипсихотической фракции.

Фармакокинетические взаимодействия

Прием пищи не влияет на всасывание препарата Рисперидон.

Рисперидон метаболизируется преимущественно CYP2D6, и в меньшей степени CYP3A4. Как рисперидон, так и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp). Вещества, которые изменяют активность CYP2D6, или вещества, сильно ингибирующие или индуцирующие активность CYP3A4 и/или P-gp, могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Сильные ингибиторы CYP2D6

При одновременном применении препарата Рисперидон с сильным ингибитором CYP2D6 возможно увеличение концентраций рисперидона в плазме, и в меньшей степени – активной антипсихотической фракции. При применении более высоких доз сильного ингибитора CYP2D6 (например, пароксетина) возможно повышение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Ожидается, что аналогичным образом влиять на концентрации рисперидона в плазме могут другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин. При начале или прекращении одновременной терапии пароксетином, хинидином или другим сильным ингибитором CYP2D6, особенно в более высоких дозах, врачу следует корректировать дозировку препарата Рисперидон.

Ингибиторы CYP3A4 и/или P-gp

При одновременном применении препарата Рисперидон с сильным ингибитором CYP3A4 и/или P-gp возможно существенное повышение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При начале или прекращении одновременной терапии итраконазолом или другим сильным ингибитором CYP3A4 и/или P-gp врачу следует корректировать дозировку препарата Рисперидон.

Индукторы CYP3A4 и/или P-gp

При одновременном применении препарата Рисперидон с сильным индуктором CYP3А4 и/или P-gp возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При начале или прекращении одновременной терапии карбамазепином или другим сильным индуктором CYP3А4 и/или P-gp врачу следует корректировать дозировку препарата Рисперидон. Эффект индукторов CYP3A4 зависит от времени, и для достижения максимального эффекта может потребоваться не менее 2 недель после начала терапии. И наоборот, при прекращении терапии индуктором CYP3А4 для уменьшения его эффекта может потребоваться не менее 2 недель.

Препараты, характеризующиеся высоким связыванием с белками

При одновременном применении препарата Рисперидон с препаратами, характеризующимися высоким связыванием с белками, не наблюдалось клинически значимого вытеснения каждого из препаратов из связей с белками плазмы.

При использовании сопутствующего препарата следует ознакомиться с соответствующей инструкцией о его применении для получения информации о пути метаболизма и возможной необходимости коррекции дозировки.

Дети

При одновременном применении психостимуляторов (например, метилфенидата) с препаратом Рисперидон у детей и подростков не отмечено влияния на фармакокинетику и эффективность препарата Рисперидон.

Примеры

Примеры лекарственных средств, которые потенциально могут взаимодействовать с рисперидоном, приведены далее.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику рисперидона

Антибактериальные препараты:

Эритромицин, умеренный ингибитор CYP3A4 и P-gp, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Рифампицин, сильный индуктор CYP3A4 и P-gp, снижает концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Антихолинэстеразные средства:

Донепезил и галантамин, являющиеся субстратами CYP2D6 и CYP3A4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противоэпилептические средства:

Карбамазепин, сильный индуктор CYP3A4 и P-gp, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичный эффект может наблюдаться, например, при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами фермента печени CYP3A4 и Р-гликопротеина.

Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона, но не влияет на биодоступность активной антипсихотической фракции. Следовательно, это взаимодействие вряд ли будет иметь клиническое значение.

Противогрибковые средства:

При применении итраконазола, сильного ингибитора CYP3A4 и P-gp, в дозе 200 мг в сутки, отмечалось увеличение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме примерно на 70%, при приеме рисперидона в дозах от 2 до 8 мг в сутки.

При применении кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4 и P-gp, в дозе 200 мг в сутки отмечалось увеличение в плазме концентрации рисперидона и снижение концентрации 9-гидроксирисперидона.

Антипсихотические средства:

Фенотиазины могут способствовать увеличению в плазме концентрации рисперидона, но не активной антипсихотической фракции.

Противовирусные средства:

Ингибиторы протеаз: посколькуритонавир является сильным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и усиленные ритонавиром ингибиторы протеаз потенциально могут способствовать повышению концентраций активной антипсихотической фракции рисперидона.

Бета-блокаторы:

Некоторые бета-блокаторы могут способствовать повышению концентрации в плазме рисперидона, но не активной антипсихотической фракции.

Блокаторы кальциевых каналов:

Верапамил, умеренный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, может способствовать увеличению концентрации рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме.

Препараты, влияющие на желудочно-кишечный тракт:

Антагонисты Н2-рецепторов: циметидин и ранитидин, являющиеся слабыми ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4, повышали биодоступность рисперидона, но в отношении активной антипсихотической фракции этот эффект лишь немного превышал пороговое значение.

СИОЗС и трициклические антидепрессанты:

Флуоксетин, сильный ингибитор CYP2D6, увеличивает в плазме концентрацию рисперидона и в меньшей степени – активной антипсихотической фракции.

Пароксетин, сильный ингибитор CYP2D6, увеличивает концентрацию в плазме рисперидона, и, в меньшей степени, при дозировках до 20 мг в сутки – активной антипсихотической фракции. Тем не менее, на более высоких дозах пароксетина возможно увеличение концентрации активной антипсихотической фракции.

Трициклические антидепрессанты могут способствовать увеличению в плазме концентрации рисперидона, но не антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или антипсихотической фракции.

Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYP3A4, в дозах до 100 мг в сутки, не вызывают клинически значимых изменений концентрации антипсихотической фракции рисперидона. Тем не менее, при дозах сертралина или флувоксамина выше 100 мг в сутки возможно увеличение концентрации антипсихотической фракции рисперидона.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Противоэпилептические средства:

Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата.

Антипсихотические средства:

Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: при применении рисперидона в таблетках или инъекциях не отмечалось влияния на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита, дегидроарипипразола.

Гликозиды наперстянки:

Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.

Литий:

Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития.

Одновременное применение рисперидона и фуросемида

При одновременном применении рисперидона и фуросемида отмечается увеличение смертности среди пожилых пациентов.

Специальные предупреждения

Препарат содержит бензойную кислоту, поэтому противопоказан новорожденным детям. Высокий риск развития желтухи у новорожденных, что может перерасти в ядерную желтуху.

Во время беременности или лактации

Соответствующие данные об использовании рисперидона в период беременности отсутствуют. Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов (в том числе, препарата Рисперидон) в течение третьего триместра беременности, подвергаются риску нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. Имеются сообщения о возбуждении, снижении или повышении мышечного тонуса, треморе, сонливости, нарушении функции дыхания или затруднениях при кормлении. Поэтому новорожденных следует внимательно наблюдать.

Препарат Рисперидон не следует использовать в период беременности без настоятельной необходимости. При необходимости прекращения приема препарата при беременности, отмену препарата следует проводить постепенно.

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко. Данные по побочным действиям у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о грудном вскармливании должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Рисперидон может незначительно или умеренно влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью эффектов в отношении нервной системы и зрения. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока не будет оценена их индивидуальная чувствительность к препарату.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон назначают один или два раза в сутки.

Лечение следует начинать с дозы 2 мг (2 мл) в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4 мг (4 мл) в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4 мг до 6 мг (от 4 мл до 6 мл) в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.

При применении в дозах более 10 мг/сут (10 мл/сут) усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки (16 мл в сутки), не изучена, поэтому их применение не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг (0.5 мл) два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг (0.5 мл) дважды в сутки до 1-2 мг (1-2 мл) два раза в сутки.

Дети

Принимая во внимание недостаточность информации относительно эффективности, Рисперидон не рекомендуется у детей и подростков с шизофренией в возрасте до 18 лет.

Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах

Взрослые

Рисперидон назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2 мг (2 мл).

При необходимости дозу увеличивают на 1 мг (1 мл) один раз в сутки, не чаще, чем через 24 часа. Дозу препарата можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1 мг дo 6 мг (от 1 мл до 6 мл) в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6 мг (6 мл) в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена. Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии рисперидоном должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг (0.5 мл) два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг (1-2 мл) два раза в сутки. Препарат следует назначать с осторожностью из-за недостаточности клинического опыта его применения у пациентов пожилого возраста.

Дети

Из-за недостаточности информации относительно эффективности, Рисперидон не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.

Персистирующая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг (0.25 мл) на прием дважды в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг (0.25 мл) 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг (0.5 мл) дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг (1 мл) 2 раза в день.

Рисперидон не следует принимать дольше 6 недель для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Необходимо часто и регулярно проводить осмотр пациентов, оценивая необходимость продолжения терапии.

Нарушения поведения

Дети и подростки в возрасте от 5 дo 18 лет

Пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендованная начальная доза препарата 0.5 мг (0.5 мл) один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг (0.5 мл) в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг (1 мл) в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг (0.5 мл) в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг (1.5 мл) в день.

Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендованная начальная доза препарата 0.25 мг (0.25 мл) один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг (0.25 мл) в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг (0.5мл) в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг (0.25 мл) в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг (0.75 мл) в день.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисперидон должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек элиминация активной антипсихотической фракции осуществляется медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Рисперидон следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

Как правило, наблюдаемые симптомы передозировки представляли собой результат усиления известных фармакологических эффектов рисперидона. К ним относились сонливость и седативный эффект, тахикардия и гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. Наблюдались удлинение интервала QT и судороги. При комбинированной передозировке препарата Рисперидон и пароксетина отмечались случаи пируэтной желудочковой тахикардии.

В случае острой передозировки следует учесть возможность употребления нескольких препаратов.

Лечение

Следует обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей, достаточную оксигенацию и вентиляцию. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным следует проводить только в случае, если препарат был принят не более 1 ч назад. Следует немедленно начать сердечно-сосудистый мониторинг, в том числе, непрерывный электрокардиографический мониторинг возможных аритмий.

Специфического антидота для препарата Рисперидон не существует. Поэтому следует проводить соответствующую симптоматическую терапию. При гипотензии и циркуляторном коллапсе следует применять соответствующую терапию, например, внутривенное введение жидкостей и/или симпатомиметиков. В случае ярко выраженных экстрапирамидных симптомов следует вводить антихолинергические средства. Тщательное наблюдение и мониторинг следует продолжать до восстановления пациента.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. После резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах острые симптомы «отмены», включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов. Возможен рецидив психотических симптомов и развитие расстройств с непроизвольными движениями (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения препаратом Рисперидон рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Очень часто

- бессонница

- седация, сонливость, паркинсонизм, головная боль

Часто

- пневмония, бронхит, инфекция верхних дыхательных путей, синусит, инфекция мочевых путей, инфекция уха, грипп

- гиперпролактинемия

- повышение массы тела, повышенный аппетит, сниженный аппетит

- нарушение сна, возбуждение, депрессия, тревога

- акатизия, дистония, головокружение, дискинезия, тремор

- нарушение четкости зрения, конъюнктивит

- тахикардия, гипертензия

- одышка, фаринголарингеальная боль, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа

- боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль

- сыпь, эритема

- мышечные спазмы, болезненность скелетных мышц, боль в спине, артралгия

- недержание мочи

- отек, лихорадка, боль в грудной клетке, астения, утомляемость, боль

- падение

Нечасто

- инфекция дыхательных путей, цистит, инфекция глаза, тонзиллит, онихомикоз, флегмона, местная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит

- нейтропения, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, снижение количества эозинофилов

- гиперчувствительность

- сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина в крови

- мания, состояние спутанности сознания, снижение либидо, нервозность, ночной кошмар

- поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимуляцию, потеря сознания, сниженный уровень сознания, судороги, синкопе, психомоторная гиперактивность нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия

- фотофобия, сухость глаза, повышенное слезоотделение, гиперемия глаза

- вертиго, тиннитус, боль в ухе

- фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проведения, удлинение электрокардиографического интервала QT, брадикардия, отклонения электрокардиографических показателей, ощущение сердцебиений

- гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы

- аспирационная пневмония, застой в легких, заложенность дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, респираторные нарушения

- недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

- крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, нарушение со стороны кожи, патологические изменения кожи

- повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, анормальное положение тела, тугоподвижность сустава, отек сустава, мышечная слабость, боль в шее

- поллакиурия, задержка мочи, дизурия

- эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, болезненность молочной железы, дискомфортные ощущения в молочной железе, выделения из влагалища

- отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, плохое самочувствие, нарушение самочувствия, дискомфорт

- повышение активности трансаминаз, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности ферментов печени

- боль, связанная с процедурой

Редко

- инфекция

- агранулоцитоз

- анафилактическая реакция

- неадекватная секреция антидиуретического гормона, наличие глюкозы в моче

- водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение уровня триглицеридов в крови

- кататоническое состояние, уплощенный аффект, аноргазмия, сомнамбулизм, расстройство пищевого поведения связанное со сном

- злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярное расстройство, диабетическая кома, дрожание головы

- глаукома, нарушение движений глаза, ротаторный нистагм, образование корок на краю века, синдром дряблой радужки (интраоперационный)

- синусовая аритмия

- легочная эмболия, венозный тромбоз

- синдром апноэ во сне, гипервентиляция

- панкреатит, кишечная непроходимость, отечность языка, хейлит

- лекарственная токсикодермия, перхоть

- рабдомиолиз

- синдром отмены препарата у новорожденного

- приапизм с, задержка менструации, нагрубание молочной железы, увеличение молочной железы, выделения из молочной железы

- гипотермия, снижение температуры тела, похолодание конечностей, синдром отмены препарата, уплотнение

- желтуха

Очень редко

- диабетический кетоацидоз

- илеус

- ангионевротический отек

Нежелательные явления, отмеченные при применении лекарственных форм палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили нежелательных реакций для этих соединений (включая как оральные, так и инъекционные лекарственные формы) актуальны друг для друга. Помимо вышеуказанных нежелательных реакций при применении препаратов палиперидона были отмечены следующие нежелательные реакции, которые, как можно ожидать, будут развиваться и при терапии препаратом Рисперидон.

Нарушения со стороны сердца

Синдром постуральной ортостатической тахикардии

Эффекты, характерные для данного класса препаратов

Как и в случае с другими антипсихотическими препаратами, в период постмаркетингового применения рисперидона очень редко отмечались случаи удлинения интервала QT. Среди других эффектов, характерных для класса антипсихотических препаратов, удлиняющих QT интервал, наблюдались желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца и пируэтная тахикардия.

Венозная тромбоэмболия

При использовании антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

В популяции детей и подростков с кондуктивным и другими расстройствами поведения, увеличение массы тела после 12 месяцев терапии составляло в среднем 7,3 кг. Ожидаемое увеличение массы тела у нормальных детей в возрасте 5-12 лет составляет 3-5 кг в год. В возрасте с 12 до 16 лет величина прибавки составляет 3-5 кг в год у девочек, в то время как мальчики набирают около 5 кг в год.

Дополнительная информация, относящаяся к особым популяциям пациентов

Далее описаны нежелательные лекарственные реакции, с более высокой частотой наблюдавшиеся среди пожилых пациентов с деменцией или детей, чем во взрослой популяции:

Пожилые пациенты с деменцией

Нежелательные лекарственные реакции, такие как транзиторная ишемическая атака и инсульт у пожилых пациентов с деменцией регистрировались с частотой 1,4% и 1,5% соответственно. Кроме того, у пожилых пациентов с деменцией с частотой 5% и более и, по крайней мере, вдвое большей частотой, чем в других популяциях взрослых, регистрировались следующие нежелательные лекарственные реакции: инфекция мочевых путей, периферические отеки, апатия и кашель.

Дети

В целом, предполагается что типы нежелательных реакций у детей будут аналогичны наблюдаемым у взрослых.

У детей (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой 5% и более у взрослых, наблюдались следующие нежелательные лекарственные реакции: сомноленция/седация, утомляемость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, диарея и энурез.

Влияние длительной терапии рисперидоном на половое созревание и рост изучено недостаточно.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

30 мл препарата содержит

активное вещество – рисперидон 30.0 мг

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор

Форма выпуска и упаковка

По 30 мл препарата во флаконы стеклянные, укупоренные адаптерами и навинчиваемыми крышками с контрольным кольцом.

На каждый флакон наклеивают этикетку.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках и пипеткой-дозатором помещают в пачку из картона.

Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на казахском и русском языках наносить на пачку.

Пачки с препаратом помещают в коробки из картона.

Срок хранения

2 года

Период применения препарата после первого вскрытия упаковки1 месяц.

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Держатель регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz