Абитракс инъекцияға арналған ұнтақ 1 гр № 1 Ақтөбеде

Абитракс

Торговое название

Абитракс

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1.0 г в комплекте с растворителем (1 % растворлидокаина гидрохлорида 3.5 мл)

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксона натрия 1.192 г (эквивалентноцефтриаксону 1.0 г).

Одна ампула с растворителем содержит 1 % раствор лидокаина

гидрохлорида

Описание

Кристаллический порошок, от белого до желтого цвета, слегка гигроскопичный.

Растворитель - Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмыкрови – 85-95%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов винтерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сывороткекрови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей привоспалении мозговой оболочки, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость,в случае бактериального менингита 17% от концентрации цефтриаксона в сывороткекрови диффундирует в спинномозговую жидкость. У взрослых при менингите через2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрацияцефтриаксона многократно превышала минимальные ингибирующие концентрации длянаиболее распространенных возбудителей менингита.

Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается внеактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 5,8-8,7 ч. Уноворожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний периодполувыведения увеличивается в 2 раза. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводитсяв неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Уноворожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. При нарушенияхфункции почек или печени период полувыведения удлиняется незначительно. Принарушениях функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а принарушениях функции печени, усиливается выведение цефтриаксона почками.

Фармакодинамика Длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкогоспектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активностьпрепарата обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. Абитракс отличаетсябольшой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных играмположительных микроорганизмов.

Активен в отношениии следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;

Примечание. К действию препарата устойчивы штаммыStaphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммыEnterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp.,Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacterspp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli,Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующиепенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiellapneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч.штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonasshigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providentia spp., Salmonellaspp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens),Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч.Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительнык препарату;

Анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммыBacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacteriumspp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.

Примечание. Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroidesspp (в частности В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Cl.difficile.

Показания к применению

- бактериальныйменингит

- инфекции брюшнойполости

- инфекции костей,суставов

- осложненные инфекциимягких тканей, кожи

- инфекции на фоненейтропении

- осложненные инфекциимочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит

- госпитальная ивнебольничная пневмония

- острый средний отит

- инфекции,передающиеся половым путем (в т.ч. гонорея)

- профилактика инфекцийв предоперационном периоде

Способ применения и дозы

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Для внутривенной инъекции: 1 г порошка разводят в 10 млводы для инъекций и вводят внутривенно медленно в течение 5 мин.

Для внутримышечной инъекции: 1 г растворяют в 3.5 мл 1%раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица).Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.

Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно. Лидокаинзапрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте.

Растворы препарата Абитракс нельзя смешивать или добавлять врастворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители,из-за возможной несовместимости.

Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная дозасоставляет 1-2 г1 раз/сут (через 24 ч), в тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренночувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным (до двухнедельного возраста) - 20-50 мг/кг/сут(дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелойферментной системой новорожденных).

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12лет) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При тяжелыхинфекциях- до 80 мг/сут.

Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозу для взрослых.Препарат в дозе более 50 мг/кг необходимо вводить в виде внутривенной инфузии,препарат следует вводить в течение 30 мин. Продолжительность терапии зависит оттечения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксонаследует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализациитемпературы и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите грудным детям и детям младшего возраста- начальная доза 100 мг/кг 1 раз/сут. После идентификации возбудителя иопределения его чувствительности дозу можно уменьшить. Максимальная суточнаядоза - 4 г.Продолжительность терапии зависит от возбудителя и может составлять 4 дня для Neisseriameningitides, при менингите, вызванном Haemophilusm influenzaе – 6 дней, Streptococcuspneumoniае – 7 дней.

При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мгвнутримышечно однократно.

Для профилактики предоперационных инфекций за 30-90 мин дооперации рекомендуется однократное введение Абитракса в дозе 1-2 г. У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печенидозу Абитракса не уменьшают. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточная доза не должнапревышать 2 г. У больных с нарушениями функции печени при условии нормальной функции почекдозу Абитракса не уменьшают. При одновременном нарушении функции печени ипочек, а также у больных, находящихся нагемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию в сывороткекрови. Дозу препарата не изменяют.

Побочные действия

Часто:

- жидкий стул, диарея, тошнота, рвота

Нечасто:

- сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфнаяэкссудативная эритема

Редко:

- стоматит, глоссит

- повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы

- преципитация кальциевых солей в желчном пузыре

- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения,гемолитическая анемия, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени

- головная боль, головокружение

- анафилактоидные и анафилактические реакции

- флебит, боль в месте внутривенной инъекции. Внутримышечноевведение без лидокаина является болезненным

- суперинфекции, в том числе микозы половых путей

- олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия,гематурия

- лихорадка, озноб

Очень редко:

- псевдомембранозный колит, в основном вызванный Сlostridiumdifficile, панкреатит

- эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла(токсический эпидермальный некролиз)

- агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови

- анурия, почечная недостаточность

- отложение цефтриаксон-кальция в почках

- положительная проба Кумбса

Взаимодействие с ионами кальция

Описаныотдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках порезультатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон икальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован одинвенозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно всистеме для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай сосмертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное времявведения цефтриаксона и кальций-содержащих растворов. При этом по результатамисследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены.Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоненазначения суммарных доз более 20 г.

Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций(мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла)).

Описаныочень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01%) и нарушенийсвертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главнымобразом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата(более 80 мг/кг в сутки), либокумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска(ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образованиеконкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически,может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носитобратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.

Внутримышечнаяинъекция безприменения лидокаина болезненна.

Вредких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечатьсяложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Абитракс можетдавать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительныерезультаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментнымиметодами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимостинужно определять только ферментным методом.

Противопоказания

- повышеннаячувствительность к препарату или к любому из компонентов препарата

повышеннаячувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам

повышеннаячувствительность к растворителю – лидокаину

гипербилирубинемияу новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связис сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии утаких пациентов)

недоношенныеноворожденные до 41 недели (недели беременности + недели жизни)

доношенныеноворожденные (≤28 дней):

которымуже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащимирастворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, припарентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солейцефтриаксона

сжелтухой, гипоальбуминемией и ацидозом, поскольку при этих заболеванияхвероятна недостаточность связывания билирубина

- I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

Нельзя смешивать Абитракс в одном флаконе или шприце сдругим антибиотиком. Цефтриаксон и аминогликозиды проявляют синергизм вотношении грамотрицательных бактерий (особенно обосновано их совместноеприменении при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях). Цефтриаксон, подавляякишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременномприменении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты,сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причинепри одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтногодействия. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает рискразвития нефротоксического действия.

Несовместимость

Абитраксне следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например,раствор Хартмана и Рингера. Цефтриаксоннесовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом иаминогликозидами.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Вредких случаях при лечении Абитраксом у больных могут отмечатьсяложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Абитракс может давать ложноположительныйрезультат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определенииглюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Абитраксом глюкозурию при необходимости нужноопределять только ферментным методом.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночнойнедостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазмекрови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить законцентрацией препарата в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость еговыведения.

При длительном лечении препаратом необходимо регулярноконтролировать картину периферической крови.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаютсязатемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явлениесопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическоелечение.

Каки при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактическиереакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациентане было аллергических реакций в анамнезе.

Каки при применении других цефалоспоринов, при лечении Абитраксом возможно развитие аутоиммунной гемолитическойанемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых идетей, в том числе со смертельным исходом.

Приразвитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзяисключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменитьлечение до выяснения причины.

Каки при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечениицефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridiumdifficile (C. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита сосмертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляетнормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В своюочередь, C. difficile образует токсины А и B, которые являются факторамипатогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile,гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким рискомосложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробнойтерапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить овозможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареейпосле антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмеченыслучаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяцапосле терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызваннойC. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficileантибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно бытьназначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков,антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.

Каки при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиватьсясуперинфекции.

Упациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи измененияпротромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушениесинтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль

протромбиновоговремени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличениипротромбинового времени до начала или во время терапии.

Послеприменения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартныерекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялисьтени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитатыкальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращениятерапии препаратом Абитракс. Подобные изменения редко дают какую-либосимптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение.Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отменепрепарата оставляется на усмотрение лечащего врача.

Несмотряна наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только уноворожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любыхдругих кальцийсодержащих препаратов, цефтриаксон не следует смешивать или назначатьдетям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионнымирастворами, даже используя различные венозные доступы.

Убольных, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита,развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства изэтих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях,например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностьюпарентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихсяпод влиянием цефтриаксона, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Исследованияпоказали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснятьбилирубин из связи с сывороточным альбумином. Цефтриаксон нельзя применять уноворожденных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Цефтриаксон не должен применяться для лечения синусита,фарингита и простатита в связи с недостаточностью клинических данных,подтверждающих эти показания.

Беременность и лактация

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасностицефтриаксона при беременности не проводились.

Нельзя применять препарат во II и III триместрахбеременности, если к этому нет абсолютных показаний. Цефтриаксон проникаетчерез плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактацииследует прекратить грудное вскармливаниена время лечения. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудныммолоком.

Особенностивлияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством

Нетникаких данных, указывающих на способность Абитракса влиять каким-либо образомна управление автомобилем либо другим транспортным средством.

Передозировка Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ не снизятконцентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение –симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г препарата вофлаконы из бесцветного стекла, укупоренном пробкой резиновой и обжатымколпачком алюминевым типа flip-off зеленого цвета. По 3.5 мл растворителя (1 % раствор лидокаинагидрохлорида) упаковывают в ампулы из бесцветного стекла.

По 1 флакону и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача