Инструкция по медицинскому применению
Азитрал
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Капсулы, 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество: азитромицина дигидрата,эквивалентного азитромицину 250 мг,
вспомогательные вещества: лактозабезводная, кукурузный крахмал, натрия лаурил сульфат, магния стеарат,
состав оболочки: желатин, титана диоксид.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером «0» с корпусоми крышечкой белого цвета, содержащие порошок белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системногоприменения. Макролиды.
Код АТС J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается изжелудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде илипофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина максимальнаяконцентрация в плазме достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л.Биодоступность составляет 37%.
Прием препарата одновременно с пищейзамедляет и снижает абсорбцию азитромицина.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательныепути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательнуюжелезу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 развыше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низкимсвязыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностьюпроникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН,окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объемраспределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способностьазитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна дляэлиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляютазитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессефагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем вздоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительногоотека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказываетсущественного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидныхконцентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последнейдозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и
5-дневные) курсы лечения.
Азитромицин метаболизируется в печени,главным образом путем N- и
О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3А4) с образованиемне обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяютсяпреимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтомукоррекция режима дозирования не требуется.
Выведение азитромицина из плазмы кровипроисходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 ч до 72 ч, чтопозволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия изгруппы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высокихконцентраций оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан сугнетением синтеза белка рибосомами бактерий.
Активен в отношении грамположительныхкокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательныхбактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetellaparapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni,Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторыханаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcusspp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин неактивен в отношенииграмположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания,вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путейи ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)
инфекции нижних отделов дыхательных путей(бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)
скарлатина
инфекции кожи и мягких тканей (рожа,импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
инфекции урогенитального тракта (гонорейныйуретрит и/или цервицит)
болезнь Лайма (боррелиоз) - для леченияначальной стадии (erythema migrans)
язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составекомбинированной терапии).
Способ применения и дозы
Препарат принимают 1 раз в сутки за 1 ч доеды или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделовдыхательных путей взрослым назначают по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3дней; курсовая доза составляет 1,5 г.
При инфекциях кожи и мягких тканей взрослымназначают 4 капсулы в сутки в 1-й день в 1 прием; далее - по 2 капсулы в 1прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.
При неосложненном уретрите и/или цервицитеназначают однократно 4 капсулы в 1 прием.
При болезни Лайма (боррелиозе) для леченияначальной стадии (erythema migrans) назначают 4 капсулы в 1-й день и по 2капсулы в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка идвенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препаратназначают по 4 капсулы в сутки в течение 3 дней в составе комбинированнойантихеликобактерной терапии.
Детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей,кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки втечение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг) или в первый день - 10 мг/кг, затем 4дня - по 5-10 мг/кг/сут. При лечении Erythema migrans - 20 мг/кг в первый деньи по 10 мг/кг с 2 по 5 день.
Курсовая доза – 3 г.
Побочные действия
тошнота, диарея, боль в животе; у детей –запоры, анорексия, гастрит
повышенная утомляемость, кандидомикозполости рта; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница
Редко
диспепсия, рвота, метеоризм, мелена,холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз
сердцебиение, боль в грудной клетке
головная боль, головокружение, сонливость;у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия,тревожность, невроз, нарушение сна
нефрит, вагинальный кандидоз
Очень редко
сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке
Противопоказания
повышенная чувствительность к азитромицинуи другим антибиотикам группы макролидов
тяжелые нарушения функции печени и/илипочек
беременность и период лактации
детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие),этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном применении варфарина и Азитралав рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако,учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усилениеантикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени.
При совместном применении азитромицинповышает концентрацию дигоксина.
При одновременном применении азитромицинусиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм идизестезия).
При совместном применении азитромицинзамедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама.
При совместном применении азитромицинзамедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливаеттоксичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона,фелодипина.
Азитромицин, ингибируя микросомальноеокисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сывороткекрови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина,гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина,дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных),пероральных гипогликемических средств.
При совместном применении линкозаминыослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.
Особые указания
С осторожностью назначают при аритмии(возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT).
В случае пропуска приема одной дозыпрепарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие –с перерывами в 24 ч.
Следует учитывать, что после отменыпрепарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, чтотребует соответствующей терапии и медицинского наблюдения.
Между приемами Азитрала и антацидныхпрепаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия, следуетсоблюдать осторожность при управлении автотранспортом.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеряслуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 6 капсул помещают в контурную ячейковуюупаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 упаковкевместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте,при температуре не выше
25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
