Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЭСЗОЛ®
Торговое название
ЭСЗОЛ®
Международное непатентованное название
Итраконазол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - итраконазол 100 мг,
вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлозамикрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натриякрахмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлозанизкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидныйбезводный, вода очищенная,
метиленхлорид, 2 – пропанол
состав оболочки: Opadry II розовый ( )
Описание
Таблетки капсулообразной формы, покрытые пленочнойоболочкой, розового цвета, с логотипом «ITR 100» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа.
Противогрибковые препараты для системного использования.Триазола производные.
Код АТС J02А С02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пик плазменной концентрации итраконазола около 1 мкгэквив/мл достигается через 1,5–3 часа после приема. У мужчин периодполувыведения составляет приблизительно 20 часов. При приеме внутрь сразупосле еды пиковая концентрация удваивается через 3–4 часа.
Пиковые концентрации итраконазола в кератинизированныхтканях, особенно в коже, в 3 раза выше, чем концентрации в плазме.Терапевтические концентрации в коже сохраняются до 2–4 недель после прекращениятерапии, поскольку выведение больше зависит от эпидермальной регенерации, чемот перераспределения в системном круге.
Итраконазол широко метаболизируется печенью с образованиембольшого количества метаболитов, которые составляют 40% дозы. Выведениеактивного вещества с калом варьирует от 3 до 18% дозы, а выведение с мочойсоставляет меньше 0,03%.
Фармакодинамика
Эсзол® – синтетическое противогрибковое средство, активноеотносительно широкого спектра возбудителей. Механизм действия препарата связанс ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраныгрибов. К препарату чувствительны дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophytonfloccosum); дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Cryptococcus neoformans, Pitysporum,Candida (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus,Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrixschenckii, Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.
Клинический эффект, который достигается при применениипрепарата Эсзол®, в полной мере проявляется через 2–4 недели после прекращениятерапии. В случаях микозов кожи – через 6–9 месяцев после прекращения лечения.
Показания к применению
Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолувозбудителями:
- вульвовагинальный кандидоз
- дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания
- дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит
- оральный кандидоз
- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами
- системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз,криптококкоз (включая криптококковый менингит)
- гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз идругие системные микозы или тропические микозы
- иммуноослабленным пациентам и всем пациентам скриптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случаенеэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции таблетки Эсзол®необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи.
Таблетки следует глотать целиком.
Вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 раза в сутки 1 деньили 200 мг 1 раз в сутки 3 дня.
Дерматологические/офтальмологические заболевания:
– отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней;
– дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1раз в сутки 15 дней.
При поражении участков со значительной степеньюкератинизации (например, эпидермофития кистей рук и стоп) необходимо лечениедозами 200 мг дважды в сутки на протяжении 7 дней или 100 мг в сутки напротяжении 30 дней.
Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.
Биодоступность итраконазола при применении внутрь может бытьснижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, например, убольных с нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами. Втаких случаях может понадобиться двойная доза.
Грибковый кератит: 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21дня.
Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами:
Локализация онихомикозов
НЕДЕЛИ
1
2 – 3 – 4
5
6 – 7 – 8
9
Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением на руках, так и без него
По 200 мг 2 раза в сутки
Не принимать Эсзол®
По 200 мг 2 раза в сутки
Не принимать Эсзол®
По 200 мг 2 раза
в сутки
Поражение ногтевих пластинок только на руках
По 200 мг 2 раза в сутки
Не принимать Эсзол®
По 200 мг 2 раза в сутки
-
-
Или беспрерывное лечение: по 2 таблетки в день (200 мг всутки) на протяжении 3 месяцев.
Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтейпроисходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические имикологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курсалечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекцииногтевых пластинок.
Системные микозы:
Показания к применению
Дозирование
Средняя продолжительность лечения
Примечания
Аспергиллез
200 мг 1 раз в сутки
2–5 месяцев
Увеличение дозы до 200мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминирован-ного заболевания
Кандидоз
100–200 мг 1 раз в сутки
от 3 недель до 7 месяцев
Криптококкоз
(без признаков менингита)
200 мг 1 раз в сутки
от 2 месяцев до 1 года
Криптококковый менингит
200 мг 2 раза в сутки
от 2 месяцев до 1 года
Поддерживающее лечение (см. «Особенности применения»)
Гистоплазмоз
от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки
8 месяцев
Споротрихоз
100 мг 1 раз в сутки
3 месяца
Паракокцидиоидоз
100 мг 1 раз в сутки
6 месяцев
Данных относительно эффективности указанного дозового режима у больных СПИДом недостаточно
Хромомикоз
100–200 мг 1 раз в сутки
6 месяцев
Бластомикоз
от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки
6 месяцев
Побочные действия
- дисгезия, диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие,рвота, диарея, запор
- головокружение, головная боль, периферическая нейропатия,парестезия, гипестезия
- зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек,синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформнаяэритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция,светочувствительность
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
- сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидныереакции
- гипертриглицеридемия, гипокалиемия
- нарушения зрения, включая диплопию, ощущение «пелены»перед глазами
- ринит, синусит, шум в ушах, тинит, временная илипостоянная потеря слуха
- тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи остройи фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышениеактивности печеночных ферментов
- миалгия, артралгия
- поллакиурия, недержание мочи
- нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция
- отеки, инфекции верхних дыхательных путей, застойнаясердечная недостаточность и отек легких
Противопоказания
- повышенная чувствительность к итраконазолу ивспомогательным компонентам препарата
- одновременное применение с препаратами: астемизол,бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин,пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин,триазолам, пероральный мидазолам, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин),эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, нисолдипин
- острая сердечная недостаточность (имеющаяся или ванамнезе), за исключением лечения жизненно опасных или других тяжелых инфекций
- период беременности и кормления грудью
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с рифампицином, рифабутином ифенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола снижается, чтоприводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом,одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являютсяпотенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследованиевзаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими каккарбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидатьсяаналогичные взаимодействия.
Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментомCYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступностьитраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.
Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств,которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYP3А4. Блокаторы кальциевыхканалов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливатьподобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторовкальциевых каналов.
При одновременном применении итраконазола и блокаторовкальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
Лекарственные средства, при назначении которых необходимконтроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов(при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов принеобходимости необходимо уменьшать): пероральные антикоагулянты, ингибиторыВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир, некоторыепротивоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca),бусульфан, доцетаксел и триметрексат, блокаторы кальциевых каналов, которыерасщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил, некоторыеиммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известныйкак сиролимус), некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид,дексаметазон, метилпреднизолон; дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина),другие препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол,дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин,эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид.
Взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином невыявлено.
Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизмэтинилэстрадиола и норэтистерона.
Особые указания
Препарат содержит сахар, что следует учитывать приназначении его больным сахарным диабетом.
Применение с другими лекарствами. При сниженной кислотностижелудка абсорбция препарата в кишечнике ухудшается. Пациенты, которыеодновременно с препаратом Эсзол® применяют препараты для снижения кислотности(такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться, по меньшей мере,двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам сахлоргидрией, например, больным СПИДом или тем, которые применяют Н2-гистаминоблокаторыили ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать таблетки Эсзол® снапитками типа кола.
Учитывая фармакокинетические особенности препарата, Эсзол® втаблетках не рекомендуется для первичной терапии неотложных состояний,вызванных системными грибковыми инфекциями.
У больных СПИДом, которые лечились от системных микозов,таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (включаякриптококковый менингит) и которые находятся в группе риска развития рецидива,необходимость поддерживающего лечения должен рассмотреть врач.
Женщинам репродуктивного возраста, которые принимаюттаблетки Эсзол®, необходимо применять надежные средства контрацепции напротяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после егозавершения.
Нарушение функции сердца. Известно, что Эсзол® оказываетотрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях хронической сердечнойнедостаточности, связанной с применением препарата Эсзол®. Препарат не следуетпринимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличиемэтого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая пользазначительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношенияпольза/риск необходимо учитывать такие факторы, как показания, режимдозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечнойнедостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний,таких как ишемическая болезнь сердца или поражение клапанов; тяжелые заболеваниялегких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность илидругие заболевания, которые сопровождаются отеками. Таких пациентов необходимопроинформировать о признаках хронической сердечной недостаточности. Лечениеследует проводить с осторожностью. Во время лечения необходимо контролироватьсимптомы хронической сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов вовремя курса лечения применение препарата Эсзол® необходимо прекратить.
Следует быть осторожным при одновременном применениипрепарата Эсзол® и блокаторов кальциевых каналов.
Нарушение функции печени. При применении препарата Эсзол®очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую ифатальную печеночную недостаточность. Зафиксированные побочные явлениянаблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, или которые лечилисьпо систематическим показаниям и/или принимали гепатотоксические препараты.Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, втом числе в первые недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функциипечени у пациентов, которые принимают Эсзол®. Пациентов необходимо предупредитьо необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков илисимптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, повышеннойутомляемости, абдоминальной боли или темной окраски мочи. При наличии этихсимптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследованиефункции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеваниемпечени или тем, у которых были случаи печеночной токсичности при применениидругих препаратов, лечение рекомендуется не начинать, кроме тех случаев, когдаожидаемый результат превышает риск развития нарушений. В таких случаяхнеобходим мониторинг печеночных ферментов.
Биодоступность препарата при пероральном применении упациентов с циррозом печени незначительно уменьшается, поэтому можетпонадобиться коррекция дозы.
Нарушение функции почек. Биодоступность препарата Эсзол® припероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может бытьснижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительнокорректирования дозы.
Нейропатия. Лечение следует прекратить при возникновениинейропатии, которая может быть связана с применением таблеток Эсзол®.
Пациенты пожилого возраста. Поскольку клинических данных оприменении препарата у пациентов пожилого возраста недостаточно, то назначатьпрепарат таким пациентам можно лишь в том случае, когда ожидаемая польза отлечения значительно превышает потенциальный риск.
Профилактика у пациентов с нейтропенией. В клиническихисследованиях наиболее частым побочным эффектом препарата была диарея. Такоерасстройство пищеварительного тракта может привести к снижению абсорбции иможет изменить микробиологическую флору, потенциально содействуя грибковойколонизации. Следует быть осторожными, прекращая лечение в таких случаях.
Перекрестная чувствительность. Информации о наличииперекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловымипротивогрибковыми препаратами нет. Тем не менее, следует с осторожностьюназначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратамазолового ряда.
Потеря слуха. При применении итраконазола наблюдаласьвременная или стойкая потеря слуха у пациентов. В некоторых случаях потеряслуха происходила при одновременном применении с хинидином, которыйпротивопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Слух обычно восстанавливаетсяпосле отмены препарата, однако, у некоторых пациентов потеря слуха быланеобратимой.
Женщинам детородного возраста в период лечения препаратомЭсзол® рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства.
При необходимости лечения препаратом Эсзол® в периодлактации необходимо прекратить кормление грудью.
Применение в педиатрической практике
Поскольку клинических данных относительно применениятаблеток Эсзол® у детей недостаточно, не рекомендуется назначать препаратпациентам этой возрастной группы.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На протяжении применения препарата следует воздержаться отуправления транспортными средствами и работы с потенциально опаснымимеханизмами.
Передозировка
Сообщений о случаях передозировки нет. Если возникласлучайная передозировка, необходимо принять поддерживающие меры. На протяжениипервого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправданно,можно назначить активированный уголь. Эсзол® нельзя вывести путем гемодиализа.Специфического антидота нет.
Формы выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25оС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
