Финлепсин Ретард таблеткалар 400 мг № 50 Астанада

Финлепсин 200 ретард

Финлепсин 400 ретард

Торговое название

Финлепсин 200 ретард

Финлепсин 400 ретард

Международное непатентованное название

Карбамазепин

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, 200 мг или 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карбамазепин 200 мг или 400 мг,

вспомогательные вещества: кислота метакриловая сополимер типС, аммония метакрилат сополимер тип В, целлюлоза микрокристаллическая, тальк,кросповидон, глицерол триацетат, кремния диоксид коллоидный

безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или желтоватого цвета с фаской на обеихсторонах, в форме четырехлистника, с кресто-образными насечками на обеихсторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамида.

Код АТС N03AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьируету разных пациентов, хотя в конечном итоге всасывается полностью. Абсолютнаябиодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Максимальнаяконцентрация в плазме достигается в среднем через 12 часов после приема (дляретардных форм до 24 часов). После однократной дозы 400 мг среднее значениепика концентрации в плазме неизмененного карбамазепина составляетприблизительно 4,5 мкг/мл. Устойчивая концентрация карбамазепина в плазмедостигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер изависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозировки идлительности терапии.

Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы.Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюнеотражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%). Концентрация в грудноммолоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме. Карбамазепинпроходит через плацентарный барьер. Принимая во внимание полное всасываниекарбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов.Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида(карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью.В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственнаосновная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологическинеактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан,моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).

Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина вплазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что длябольшинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30%уровня карбамазепина в плазме.

Период полувыведения неизмененного карбамазепина составляетв среднем 36 часов, а 10,11-эпоксид метаболита - около 6 часов послеоднократной дозы препарата. В связи со способностью карбамазепина индуцироватьактивность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме периодполувыведения его снижается и составляетв среднем 16-24 часа. У пациентов, получающих сопутствующую терапию другимиэнзим-индуцирующими препаратами (например, фенитоином, фенобарбиталом),установленный период полувыведения составляет, в среднем, 9-10 часов.

После однократного орального приема 400 мг карбамазепина 72% (из них 30% в виде эпоксид-метаболитов)выводится с мочой и 28% с фекалиями.

В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененногокарбамазепина и около 1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидметаболита.

Фармакодинамика

Противосудорожную активность Финлепсина ретард связывают с блоком натриевыхканалов. В результате подавляется межнейронная передача. Это приводит кснижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага и угнетению распространения патологическойвысокочастотной импульсации.

Финлепсин ретардподавляет также захват и высвобождение дофамина, норадреналина в синапсахмозга.

Наряду с противоэпилептическим эффектом Финлепсин ретард проявляет и антиманиакальные свойства.Это проявляется в том, что после приема карбамазепина у больных улучшаетсянастроение, они становятся более общительными и деятельными.

Показания к применению

эпилепсия:парциальные припадки как с простой, так и со сложной

симптоматикой;генерализованные тонико-клонические судороги, в

основном, фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные

большие припадки);смешанные формы эпилепсии

невралгия тройничногонерва

глоссофарингеальнаяневралгия

боли придиабетической нейропатии

эпилептиформныесудороги при рассеянном склерозе, невралгии

тройничного нерва;тонические судороги; пароксизмальная дизартрия и

атаксия;пароксизмальные парестезии и приступы боли - профилактика судорожных припадков при алкогольном абстинентном

синдроме

- психозы при маниакально-депрессивных состояниях, тревожно-

ажитированные иипохондрические депрессии, кататоническое

возбуждение)

Способ применения и дозы

Финлепсин ретард назначается внутрь, индивидуально, с учетомпоказаний и состояния пациента, в любое время суток, во время или после еды, запиваянебольшим количеством воды.

Эпилепсия

Взрослые: дозировка должна быть индивидуально подобрана длякаждого больного. Для определения оптимальной дозы полезным может бытьмониторинг концентрации карбамазепина в плазме.

Начальная рекомендуемая доза - 200 мг 1 раз в день, дневнаяподдерживающая доза – 200-400 мг 3 раза в день.

Высшая суточная доза составляет 800 - 1200 мг

При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальнойневралгии препарат назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут. Эту дозу повышаютвплоть до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема. После этоголечение можно продолжать поддерживающей дозой, составляющей 400 мг/сут ираспределенной на 2 приема.

При болевом синдроме при диабетической нейропатии средняясуточная доза составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительныхслучаях можно назначать до 1,2 г/сут.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозесредняя суточная доза составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.

Предупреждение развития судорожных припадков при алкогольномабстинентном синдроме ( в условиях стационара)

Средняя суточная доза составляет 1 таблетку Финлепсина 200ретард утром, вечером назначают 2таблетки препарата. В тяжелых случаях впервые дни дозу можно повышать до 600 мг 2 раза в сутки.

Для лечения и профилактики психозов препарат назначают вдозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут. Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и почек,а также пациентам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.

Применение в педиатрии

Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кгмассы тела/сут.

Рекомендуется следующая схема дозирования:

Дети

Первоначальная дневная доза

Дневная поддерживающая доза

от 6 до 10 лет

100 мг 2 раза в день

200 мг 3 раза в день

от 11 до 15 лет

100 мг 2-3 раза в день

200-400 мг 3 раза в день или 200 мг 3-5 раз в день

Таблетки пролонгированного действия следует принимать, запивая достаточнымколичеством жидкости. Таблетки пролонгированного действия можно принимать послепредварительного растворения их в воде (в виде суспензии).

Побочные действия

Часто

- головные боли, головокружение, расстройства зрения,сонливость, атаксия;

у пациентов пожилоговозраста возможны также спутанность сознания и

беспокойство

- брадикардия, AV блокада

- потеря аппетита, расстройства восприятия вкуса, сухость ворту, тошнота,

рвота

- конъюнктивит

- фотосенсибилизация

- гемморагии

- васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия

- артралгии, миалгии

- влияние на параметры функции щитовидной железы(трийодтиронин,

тироксин,тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при

комбинировании его сдругими противоэпилептическими средствами

- гипонатриемия (в связи с антидиуретическим действиемФинлепсина)

- импотенция, снижение полового влечения

Редко

- нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, галлюцинации,

подавленноенастроение, заторможенность, снижение активности,

агрессивноеповедение

- непроизвольные движения (крупноразмашистый тремор,нистагм),

хореоатетоз

- помутнение хрусталика

- лихорадка, одышка, пневмония, фиброз легких

- артериальная гипо- или гипертензия

- периферические отеки

- повышение массы тела, диарея, запор

- повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха

- кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, синдромСтивенса-

Джонсона

- анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- понижение уровня кальция в сыворотке крови, в единичныхслучаях это

приводит костеомаляции

- протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия (этинарушения

обусловленысобственным антидиуретическим эффектом лекарственного

вещества)

Очень редко

- алопеция, потливость

- пневмонит

- диссеминированная красная волчанка

- преходящие расстройства зрения (нарушение аккомодацииглаза, двоение в

глазах,расплывчатость видения)

- стоматит, гингивит, глоссит

- возникновение разных форм гепатита (холестатический, гепатоцеллюляр-

ный,гранулематозный, смешанный), были описаны случаи острой

интермиттирующейпорфирии

- интерстициальный нефрит, почечная недостаточность

- спазмы мышц

- лимфаденопатия

- гинекомастия у мужчин, у женщин галакторея

- острая генерализованная реакция и асептическое воспалениемозговой

оболочки смиоклониями и эозинофилией

Противопоказания

- комбинация с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прием

ингибиторов МАОследует прекратить минимум за 2 недели до назначения

карбамазепина

- одновременный приемпрепаратов лития

- одновременный приемвориконазола

- нарушения костномозгового кроветворения (анемия,лейкопения)

- нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада)

- повышенная чувствительность кдействующему и вспомогательным

веществам, трициклическимантидепрессантам

- острая перемежающаяся порфирия в анамнезе

- абсансы

- тяжелые нарушения функции сердца, печени и почек

- нарушение обмена натрия

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Финлепсин ретардможет усиливать метаболизм и снижать эффективность некоторых лекарственныхпрепаратов, метаболизирующихся в печени, а именно: клобазама, клоназепама,этосукцимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, кортикостероидов,гормональных контрацептивов, циклоспорина, дигоксина, доксициклина, фелодипина,галоперидола, имипрамина, метадона, теофиллина, варфарина. Сообщалось о том,что конкурентное назначение карбамазепина может как повышать, так и снижатьуровень фенитоина, и в редких случаях повышать уровень мефенитоина в плазмекрови. Уровень Финлепсина ретард вплазме может снижаться при применении фенобарбитала, фенитоина, примидона,теофиллина, а также возможно клоназепама и вальпроевой кислоты (данные попоследним двум препаратам противоречивые).

Антибиотики-макролиды (эритромицин), изониазид, антагонистыкальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен, вилоксазин, флуокситин,циметидин, ацетазоламид, даназол, а также возможно дезипрамин и никотинамид(только у взрослых и только в высоких дозах) способны увеличивать сывороточныйуровень Финлепсина ретард.

Комбинированное применение Финлепсина ретард с метаклопрамидом или большимитранквилизаторами, например, галоперидолом, тиоридазином, может привести кусилению побочных неврологических эффектов.

Одновременная терапия карбамазепином и некоторымидиуретиками (гидрохлортиазид, фуросемид) может привести к симптоматическойгипонатриемии.

Алкоголь может усилить побочные эффекты со стороныцентральной нервной системы.

Особые указания

Перед началом лечения Финлепсин ретард следует провести общий анализ крови,подсчет тромбоцитов и биохимический анализ крови, включая электролиты ипоказатели функции печени. Анализы крови необходимо проводить до лечения ипериодически в ходе лечения.

В случае развития у пациента тяжелой, прогрессирующей илисопутствующей лейкопении с такими клиническими проявлениями как лихорадка илиангина, а также при развитии симптомов выраженного угнетения костномозговогокроветворения, лечение следует немедленно прекратить.

Финлепсин ретард назначают только после критической оценкиожидаемой пользы и риска и при тщательном наблюдении пациентов, имеющих ванамнезе серьезные заболевания сердца, печени и почек, побочные реакции надругие лекарственные препараты или случаи прерывания терапии карбамазепином.

Следует иметь в виду возможность активации латентныхпсихозов, а у пожилых пациентов возможность развития ажитации или спутанностисознания, особенно при назначении высоких доз.

Беременность и лактация

В период беременности Финлепсин ретард применяют только после тщательного сопоставления риска терапии и ожидаемогоблагоприятного эффекта. При уже существующей или наступившей беременности, особенно между 20и 40 днем беременности, назначают минимально эффективную дозу препарата.Суточную дозу распределяют на несколькомаленьких доз, принимаемых в течение дня. Рекомендуется контролировать уровеньдействующего вещества в сыворотке крови.

При применении карбамазепина возможно возникновение пороковразвития плода (врождённое расщепление позвоночника), в связи, с чем женщинамдетородного возраста рекомендуется применение средств контрацепции во времялечения препаратом.

В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепинацелесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во времябеременности.

Во избежание геморрагических осложнений у новорождённогорекомендуется профилактическое введение витамина К1 матери в последние неделибеременности или новорождённому сразу же после рождения.

Финлепсин ретард в терапевтическихдозах у кормящей не представляет опасности для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При лечении препаратом Финлепсин ретард следует воздержатьсяот вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: возникновение тремора, судорожных припадков, возникающих при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функций сердечно-сосудистой системы с часто пониженным (иногда такжеповышенным) артериальным давлением, увеличения частоты сердечных сокращений(тахикардия) и нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада, измененияЭКГ); расстройства сознания вплоть до остановки дыхания и сердца.

В единичных случаях могут быть лейкоцитоз, лейкопения,нейтропения, глюкозурия или ацетонурия.

Лечение - специфического антидота для лечения острыхотравлений Финлепсином ретард нет.Лечение симптоматическое в условиях стационара.

Формы выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, 200 мг или 400 мг

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки изПВХ пленки и алюминиевой фольги.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту