Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
НАЗАРЕЛ
Торговое название
Назарел
Международное непатентованное название
Флутиказон
Лекарственная форма
Спрей назальный дозированный
Состав
Одна доза содержит
активное вещество – флутиказона пропионата 0,05 мг,
вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза диспергируемая ( Avicel RS 591),глюкоза безводная, бензалкония хлорид ( 50% раствор) спиртфенилэтиловый, вода очищенная.
Описание
Непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета,тиксотропная (способность диперсных систем обратимо разжижаться при интенсивныхмеханических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терятьтекучесть) при пребывании в покое.
Фармакотерапевтическая группа
Назальные препараты. Глюкокортикостероиды.
Код АТС R01AD08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. После интраназального введения флутиказонапропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата вплазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляетменее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственнаяабсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимостипрепарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете,проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровьвсасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемногометаболизма. Все этот приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовойполости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.
Распределение. При достижении равновесной концентрации вплазме крови флутиказона пропионат имеетбольшой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокойспособностью связываться с белками плазмы крови (91 %).
Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмыкрови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивногокарбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохромаР450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизмув результате первичного прохождения через печень.
Элиминация. Основным путем элиминации является выведениефлутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.
Фармакодинамика
Назарел - глюкокортикостероид для местного применения, препарат,обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным ипротивоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется врезультате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов.Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов,нейтрофилов. Флутиказон уменьшает выработку медиаторов воспаления и др.биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов,цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяяуменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительноедействие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляетсяуже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу,насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух иощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы,связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики(особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократноговведения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказон улучшает качество жизни пациентов,включая физическую и социальную активность.
При использовании в рекомендованных дозах он не обладаетсколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетаетгипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему
Показания к применению
- профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов(включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет:
2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг),
при необходимости – по 4 дозы в каждый носовой ход один разв сутки (400 мкг),
поддерживающая доза – 1 доза в каждый носовой ход один раз в сутки
(100 мкг).
Детям от 4 до 12 лет:
1 доза в каждыйносовой ход один раз в сутки.
Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли. Тщательно очистите носовые ходы. Прижмите пальцем один носовой ход и введите наконечник спрея в другой. Слегканаклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохните через открытый носовойход и одновременно и одновременнонажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз, чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохнитечерез рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количествудоз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе.После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на местокрышку защиты от пыли.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
- носовые кровотечения
- сухость и раздражение, изъязвление слизистой носоглотки
- перфорация носовой перегородки (очень редко, приприменении после хирургического вмешательства в полости носа)
- реакции гиперчувствительности с проявлением бронхоспазма,анафилактической реакции, очень редко – кожной гиперчувствительности илисосудистого отека
- головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха
- очень редко глаукома, повышенное внутриглазное давление,катаракта
- кандидоз ротовой полости
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата
- детский возраст до 4 лет
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется назначение Назарела больным, которые одновременно принимают лекарства, являющиеся потенциальными ингибиторами системы цитохромаР 450 3А4 (например, ингибиторы протеаз,такие как ритонавир). В исследованиях наздоровых лицах по взаимодействию интраназального флютиказона дипропионата и ритонавира (высоковероятногоингибитора системы цитохрома Р 450 3А4) в суточной дозе 100 мкг концентрация Назарела в плазме кровиповышалась в несколько сот раз, что приводило к значительному снижению уровнякортизола в плазме крови. Имеются сообщения о синдроме Кушинга и подавлениифункций надпочечников. Если польза значительно не превосходит повышенный рискпобочных эффектов системных кортикостероидов, то следует избегать такойкомбинации.
Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) ислабое (кетокеназол) повышение экспозиции Назарела без существенного снижения уровня кортизола вплазме крови.
Особые указания
Перед применением Назарела необходимо провести санациюносовых ходов, хотя наличие местныхинфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата.
Назарел предназначен для длительного лечения, а не длякупирования приступов и поэтому очень важно регулярное применение аэрозоля.
При переводе больных с системных кортикостероидов на лечение препаратомНазарел необходимо проявлять осторожность из-за опасности развитиянадпочечниковой недостаточности.
В большинстве случаев Назарел контролирует сезонныеаллергические риниты, но в случаях тяжелых аллергий может понадобиться дополнительнаятерапия.
У назальных кортикостероидов могут возникать системныеэффекты, особенно при длительном применении высоких доз.
Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды ввысоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролироватьрост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды. В случае выявления задержки роста, следуетпересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов повозможности до минимальной, но эффективно контролирующей симптомы заболевания.Кроме того, необходим осмотр больного у специалиста-педиатра.
Подавление функции надпочечников может достичь клиническизначимого уровня в результателечения более высокими дозами кортикостероидов, чем рекомендовано. Необходимоучитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников,при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, операция, травма и т.д.) ирешать вопрос о необходимости дополнительного назначения глюкокортикостероидов.
Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости,после применения препарата необходимо прополоскать рот.
Назарел назальныйспрей не предназначен для детей младше 4 лет.
Беременность и лактация
Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когдаожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактацииназначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышаетлюбой возможный риск для ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасныммеханизмом.
Передозировка
Данных по острой ихронической передозировке препарата «Назарел»водный назальный спрей 50 мкг не имеется. Интраназальное введение флютиказонапропионата в дозе 2 мг дважды в суткиздоровым добровольцам в течение 7 днейне влияло на функцию гипоталамо-питуитарно- адреналовой (ГПА) системы.
Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов втечение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы.
Симптомы, вызванные действием больших доз Назарела обычно нетребуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функциякоры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
Форма выпуска иупаковка
Препарат помещают во флакон темного стекла, снабженныйпластмассовым распыляющим аппликаторомпо 6 мл (для 60 доз) и 15 мл (для 120 и 150 доз). На флакон наклеивают этикеткуи вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС .
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
После вскрытия срок хранения – 3 месяца.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
