Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Флорокс-Л
Торговое название
Флорокс-Л
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Раствор для инфузий, 5 мг/мл 100 мл
Состав
100 мл препарата содержат
активное вещество - левофлоксацина гемигидрата эквивалентнолевофлоксацину 500, 0 мг,
вспомогательные вещества: декстроза, натрия гидроксид или кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны.
Код ATX J01MA12
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальнаяконцентрация левофлоксацина (Сmах) - 6.2 ± 1.0 мкг/мл и 11,5±4,0 мкг/мл - послеинфузии 750 мг в течение 90 минут. При в/в однократном и многократном введениикажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л. Связь с белками плазмыоколо 30-40 %. Левофлоксацин проникает в грудное молоко и преодолеваетплацентарный барьер. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистуюоболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерныелейкоциты, альвеолярные макрофаги. Значения концентрации левофлоксацина втканях легких превышают таковые в плазме крови. Левофлоксацин проникает вспинномозговую жидкость в малых количествах. В печени окисляется и/илидезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т½) - 6-8 ч.Средние значения общего и почечного клиренса находятся в пределах 144-226мл/мин и 96-142 мл/мин соответственно. Выводится из организма преимущественнопочками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевойсекреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Флорокс-Л – противомикробный препарат из группыфторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомерофлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV,нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК,вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке имембранах. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условияхin vitro, так и in vivo. К действию препарата чувствительны грамположительныемикроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridansgroup streptococci; грамотрицательные микроорганизмы - Enterobacter cloacae, Enterobacteraerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca,Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa,Pseudomonas fluorescens, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobactercalcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens;также чувствительны анаэробные микроорганизмы (Clostridium perfringens, Bacteroidesfragilis) и другие группы микроорганизмов - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,Mycobacterium tuberculosis.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония)
инфекций мочевыводящих путей и почек с осложнениями (в т.ч.острый пиелонефрит
бактериальный простатит
инфекции кожи и мягких тканей
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно в течение 60 минут.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а такжечувствительностью предполагаемого возбудителя.
Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальнойфункцией почек (КК >50 мл/мин)
При внеболъничной пневмонии - 500 мг 1 или 2 раза в день.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек - 250мг 1 раз в день (может потребоваться увеличение дозы в случае тяжелой инфекции).
При бактериальном простатите - 500 мг 1 раз в день.
При инфекциях кожи и мягких тканей - 250 мг - 500 мг 1 или 2раза в день.
После нескольких дней начального применения в виде инфузий возможенпереход на прием внутрь в той же дозе.
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК ≤ 50 мл/мин):
Клиренс креатинина, мл/мин
Режим дозирования
250 мг/24 ч,
первая доза: 250 мг
500 мг / 24 ч,
первая доза: 500 мг
500 мг/12 ч,
первая доза 500 мг
50-20
затем: 125 мг/24 ч
затем: 250 мг/24 ч
затем: 250 мг/12 ч
19-10
затем: 125 мг/48 ч
затем: 125 мг/24 ч
затем: 125 мг/12 ч
< 10 (включая гемодиализ и ДАПД)*
затем: 125 мг/48 ч
затем: 125 мг/24 ч
затем: 125 мг/24 ч
* После гемодиализа или постоянного амбулаторногоперитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специальногоподбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степениметаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Длительность терапии зависит от типа заболевания. Во всехслучаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после наступления афебрильногосостояния или появления эрадикации бактерий.
Побочные действия
- снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе,метеоризм, нарушения пищеварения, диарея (в т.ч. с кровью), запор,псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочнойфосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП), гипербилирубинемия,гепатит, желтуха и тяжёлое поражение печени, включая случаи острой печёночнойнедостаточности, прежде всего, у больных с тяжёлым основным заболеванием,дисбактериоз
- снижение артериального давления, сосудистый коллапс,тахикардия, удлинение интервала QT, крайне редко - мерцательная аритмия
- гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение,дрожь), гипергликемия
- головная боль, головокружение, слабость, сонливость,бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанностьсознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенныхпациентов)
- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в томчисле с суицидальными мыслями или действиями
- сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия,развитие её может быть быстрым
Флорокс-Л нужно отменить, если у больного появятся симптомыневропатии, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
- нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильнойчувствительности
- артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, например,Ахиллова сухожилия, тендинит, рабдомиолиз
- гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, остраяпочечная недостаточность, кристаллурия, цилиндрурия
- эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения,нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии
- кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистыхоболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдромСтивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),бронхоспазм, одышка, отек Квинке, удушье, анафилактический шок, аллергическийпневмонит, васкулит
- фотосенсибилизация, гипергидроз, астения, обострениепорфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции
- боль в спине, груди и конечностях
- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечнойкоординации
- флебит, реакция в месте инфузии
- грибковая инфекция (и размножение других резистентныхмикроорганизмов)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другимфторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата
- эпилепсия
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечениихинолонами
- беременность, период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью: пожилой возраст (в связи с высокойвероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарственные взаимодействия
Имеются сообщения о выраженном снижении уровня судорожнойготовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в своюочередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается такжеодновременного применения хинолонов, теофиллина, фенбуфена или сходных с нимнестероидных противовоспалительных средств.
При совместном применении левофлоксацина и антидиабетическихпрепаратов наблюдается изменение содержания уровня глюкозы в крови(гипергликемия и гипогликемия), по этой причине во время совместного приемаданной группы лекарственных средств рекомендуется контролировать содержаниеглюкозы в крови.
Прием глюкокортикоидов повышает риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина Кнеобходим контроль за свертывающей системой крови.
Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT(например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклическиеантидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременномприменении с Флорокс-Л.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегказамедляется под действием циметидина и пробенецида в виду возможногоблокирования канальцевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить,что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных снарушенной функцией почек.
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Раствор для в/в введения совместим с 0.9% раствором NaCl, 5%раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированнымирастворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочнуюреакцию.
Нельзя использовать одну и ту же капельницу для введениялевофлоксацина и растворов многовалентных металлов, например, таких как магний.
Особые указания
В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонииФлорокс-Л может оказаться не самой оптимальной терапией.
Нозокомиальные инфекции вызванные Р. aeruginosa требуетприменения комбинированной терапии.
Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузионногораствора) должна составлять не менее 60 мин. Следует избегать быстрого илиболюсного внутривенного введения инфузии левофлоксацина в связи с возможнымразвитием гипотензии, тахикардии.
В редких случаях, в результате сильного паденияартериального давления возможна острая сосудистая недостаточность(циркуляторный коллапс). При признаках падения артериального давления во времяинфузии левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительнопрекратить вливание.
Левофлоксацин не рекомендуется для лечения известной илиподозреваемой инфекций, вызванных метициллин-резистентными штаммами S. аureus,пока не будет лабораторного потверждения чувствительности возбудителя кпрепарату.
В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия,что может привести к его разрыву. Рискразвития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных,применяющих кортикостероидные препараты.Необходимо строгое наблюдение за такими больными при назначении им Флорокс-Л.Всем больным при появлении признаков тендинита нужно обратиться к своемулечащему врачу. При подозрении на тендинит лечение Флорокс-Л следует немедленнопрекратить и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия (например,иммобилизацию).
При подозрении на псевдомембранозный колит инфузиюраствора Флорокс-Л нужно немедленно прекратить, больномунезамедлительно начинают поддерживающую и специфическую терапию (например,пероральный ванкомицин). При этом клиническом состоянии противопоказаныпрепараты, подавляющие перистальтику кишечника.
В период лечения левофлоксацином необходимо отслеживать,чтобы пациенты получали достаточное количество жидкости для того, чтобыизбежать образования высококонцентрированной мочи, так как это может приводитьк кристаллурии и цилиндрурии.
Во время лечения необходимо избегать солнечного иискусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов(фотосенсибилизация).
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозгав анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, принедостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.
Некоторые фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут даватьложно положительный результат на опиаты, определяемые в моче с помощьюиммунологических тестовых систем. В связи с этим во время лечениялевофлоксацином необходимо использовать более специфические методы анализа наопиаты.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушениесознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГвследствие удлинения интервала QT. Левофлоксацинне выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа ипостоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата во флакон из полиэтилена низкойплотности с крышкой из полиэтилена низкой плотности.
На флакон наклеивают этикетку самоклеющуюся.
Флакон в запаянном полиэтиленовом пакете вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
