Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Флунол® 100
Флунол® 150
Торговое название
Флунол® 100
Флунол® 150
Международное непатентованное название
Флуконазол
Лекарственная форма
Капсулы, 100 мг и 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – флуконазола 100,00 мг или 150,00 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный,
кремния диоксид коллоидный безводный(Аэросил 200), натриялаурилсульфат, магния стеарат,
состав оболочки капсулы:
для дозировки 100 мг
корпус капсулы: желатин,
крышечка капсулы: индигокармин (Е 132), желатин;
для дозировки 150 мг
корпус капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин,
крышечка капсулы: азорубин (Е 122), титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Капсулы 100 мг
Твердые желатиновые капсулы размером №2 с прозрачным бесцветнымкорпусом и прозрачной крышечкой темно–синего цвета. Содержимое капсулы – белыйпорошок.
Капсулы 150 мг
Твердые желатиновые капсулы размером №1 с матовым корпусомбелого цвета и матовой крышечкой розового цвета. Содержимое капсулы – однородныйпорошок белого цвета, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного использования. Триазолапроизводные
Код АТС J02AС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Флуконазол хорошо всасывается после перорального приема,биодоступность составляет более 90 %. Прием пищи не влияет на всасываемостьпрепарата. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1,5 часа.Флуконазол хорошо проникает в жидкие среды организма. Уровни флуконазола вслюне, мокроте приближаются к его концентрации в плазме. У больных грибковымменингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80 %от уровня его в плазме.
В роговом слое эпидермиса, дерме и потовых железах достигаются высокие концентрации флуконазола,которые превышают сывороточные. Флуконазол плохо связывается с белками плазмы(12 %). Период полувыведения составляет 30 часов. Не подвергается метаболизму. Метаболитовфлуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится преимущественнопочками, приблизительно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененномвиде.
Фармакодинамика
ФЛУНОЛ® – представитель триазольных противогрибковыхсредств, является селективным ингибитором синтеза эргостерола в мембранегрибков. Увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост ирепликацию. Фармакологический эффект - фунгицидный.
Оказывает высоко специфичное действие на грибковые ферменты,зависимое от цитохрома Р450. Не обладает антиандрогенной активностью. Лечениефлуконазолом в дозе 50 мг/сутки втечение 28 дней не влияло на концентрацию тестостерона в крови у мужчин иликонцентрацию стероидов у женщин детородного возраста. ФЛУНОЛ® 100 эффективенпри поверхностных и системных грибковых инфекциях, которые вызываются Candidaspp., Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Microsporum spp.,Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum.
Показания к применению
орофарингеальный кандидоз
острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз
кандидозный баланит
системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированныйкандидоз и другие формы инвазивной кандидозной формы
грибковые инфекции мочевыделительной системы, кандидурия,перитонит
криптококкоз, включающий криптококковый менингит и инфекциидругих локализаций (легких, кожи)
микозы кожи: трихофития стоп, трихофития гладкой кожи,трихофития промежности, отрубевидный лишай, кожные инфекции, вызываемые видомCandida
онихомикоз
кандидозные инфекции у пациентов со злокачественнымиопухолями на фоне химио- или лучевой терапии.
Способ применения и дозы
При орофарингеальном кандидозе принимают в дозе 50-100 мг 1раз в 14 дней.
При вагинальном кандидозе принимают однократно внутрь в дозе150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально – она варьируетот 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При хроническом рецидивирующем вульво-вагинальном кандидозе(частота рецидивов 4 и более раз в год)рекомендована пульс-терапия: по 150 мг 3 раза в неделю на 1-, 4-, 7-дни.
При кандидозном баланите – однократно 150 мг.
При системном кандидозе, кандидемии и других формахинвазивной кандидозной инфекции принимают в дозе 200 мг 1 раз, в зависимости отклинической картины дозу можно увеличить до 400 мг.
При грибковых инфекциях мочевыделительной системы,кандидурии и перитонитах принимают в дозе 50-200 мг.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекцияхпринимают в дозе 400 мг 1 раз в день 6-8 недель.
При микозе кожи рекомендуемая доза составляет 150мг один разв неделю. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однакопри микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При онихомикозе рекомендуемая доза 150мг один раз в неделю.Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Дляповторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12месяцев соответственно.
При отрубевидном лишае 300 мг 1 раз в неделю, в течение 2-3недель.
Дозировка и назначение больным с почечной недостаточностью
При лечении однократной дозой, коррекция дозировки нетребуется. У больных, которые будут получать многократные дозы Флунола®, в первыедва дня приема назначается соответствующая дозировка, затем ежедневную дозуследует устанавливать по следующей таблице:
Клиренс креатинина (мл/мин)
Интервал между дозами / процент рекомендуемой дозы
> 50
24 часа / 100 %
21-40
48 часов / 50 %
10-20
72 часа / 33 %
Регулярный диализ
100 % после каждого диализа
Побочные действия
- снижение аппетита, изменение вкуса, зубная боль, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, запор
- головная боль, головокружение, усталость
- кожная сыпь
Редко
- нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха,гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы и щелочнойфосфатазы)
- гепатотоксичность, включая единичные случаи с летальнымисходом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак)
- судороги
- многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции
- лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии),нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия,гипокалиемия
- нарушение функции почек
- алопеция
- увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетаниежелудочков
Противопоказания
- гиперчувствительность к флуконазолу или другим азольнымсоединениям
- одновременный прием терфенадина или астемизола и другихпрепаратов, удлиняющих интервал QT
- одновременный прием с цизапридом
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит ферментаLapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении флуконазола:
- с кумариновыми антикоагулянтами - флуконазол увеличиваетпротромбиновое время. Пациенты, получающие кумариновые антикоагулянты должнынаходиться под строгим врачебным контролем.
- с цизапридом -описаны случаи нежелательных явлений со стороны сердца, включая пароксизмыжелудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»).
- с циклоспорином - рекомендован контроль концентрациициклоспорина в крови, так как возможно ее повышение.
- с гидрохлортиазидом - приводит к увеличению концентрации флуконазола в кровина 40 %. Однако это не требует изменения режима дозирования.
- с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом - флуконазолувеличивает их площади кривой «концентрация-время» (AUC). Однако это неоказывает влияние на эффективностькомбинированного перорального противозачаточного препарата.
- с фенитоином - можетнаблюдаться повышение концентрации фенитоина в значительной степени. Принеобходимости применения сочетанного лечения с фенитоином, необходимконтроль уровня последнего, и адекватныйподбор дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.
- с рифампицином - приводит к снижению AUC флуконазола на 25% и Т1/2 на 20 %. У больных, получающих сочетано рифампицин, необходимо учитыватьцелесообразность увеличения дозы флуконазола.
- с пероральными гипогликемическими средствами (производнымисульфонилмочевины) - флуконазол удлиняетих период полувыведения. Флуконазол и производные сульфонилмочевины можноназначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом следует учитыватьвозможность развития гипогликемии.
- с противогрибковымипрепаратами из группы азольных производных, с терфенадином и астемизолом -повышается вероятность развития серьезных аритмий с удлинением интервала QT(при необходимости применения такой комбинации требуется тщательный медицинскийконтроль
- с теофиллином - возможно удлинение периода полувыведениятеофиллина из плазмы и развитие симптомов его передозировки
- с зидовудином - приводит к увеличению концентрациизидовудина в плазме. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдатьс целью выявления побочных эффектов зидовудина.
- с антипирином - флуконазол в дозе 50 мг не влияет наметаболизм антипирина.
Применение флуконазола внутрь после мидазолама существенноувеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты. В случае необходимостисопутствующей терапии бензодиазепинами у пациентов, принимающих флуконазол,необходимо тщательное наблюдение с целью соответствующего снижения дозыбензодиазепина
Особые указания
Лечение необходимо продолжать до появленияклинико-гематологической ремиссии заболевания. Преждевременное прекращениелечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать до получения результатовпосева или других лабораторных анализов, с последующей коррекцией фунгициднойтерапии по полученным результатам исследований. В ходе лечения необходимоконтролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновениинарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.Гепатотоксическое действие Флунола® обычно обратимо, симптомы исчезают послепрекращения терапии. При возникновении кожных высыпаний у больных симмунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессированиякожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдромаСтивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Больные СПИДом более склонны к развитиютяжелых кожных реакций. При появлении у больного, получающего по поводуповерхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом,препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных синвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать иотменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформнойэритемы.
В редких случаях наблюдались анафилактические реакции.
Необходим контроль протромбинового индекса при одновременномприменении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлятьконтроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов с пересаженной почкой,получающих Флунол®.
Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек передприменением Флунол® рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентов следует информировать об опасности, связанной суправлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования идругими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: применяется поддерживающая и симптоматическаятерапия, при необходимости, промывание желудка. Поскольку флуконазол экскретируется преимущественно с мочой,форсированный диурез вероятно должен увеличивать скорость элиминации. Сеанс 3-часового
гемодиализа уменьшает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50 %.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 100 мг
По 7 или 10капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1, 2 или 4 контурных упаковок (по 7 капсул) или по 1, 2 или 3 контурных упаковок (по 10капсул) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы-производителя.
Капсулы 150 мг
По 1 капсуле вконтурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурных упаковок помещают в конверт из бумаги сполимерным покрытием.
По 1 конверту вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную сголограммой фирмы-производителя.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше25 0С.
Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок хранения
Капсулы, 100мг - 2 года
Капсулы, 150мг - 4 года
Не применять после истечения срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
