Лордестин таблеткалар 5 мг № 30 Экибастузе

ЛОРДЕСТИН

Торговое название

Лордестин

Международное непатентованное название

Дезлоратадин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: дезлоратадина гемисульфат 5.788 мг (эквивалентно5 мг дезлоратадина)

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидныйбезводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, целлюлозамикрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат,

состав оболочки: опадрай AMB желтый 80W22099: спиртполивиниловый частично гидролизированный, тальк, лецитин, хинолиновый желтый(Е104), камедь ксантановая, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172),индигокармин (Е132).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглойформы, с двояковыпуклой поверхностью. На изломе цвет таблетки белый или почтибелый.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошоабсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемыеконцентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. Послеоднократного приема в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax) достигаетсяприблизительно через 3 часа.

Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (вдиапазоне доз 5-20 мг).

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87 %.

При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки в течение14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, до сих порне обнаружен, поэтому взаимодействия с другими препаратами полностью исключитьнельзя. Дезлоратадин не является ни ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2D6, нисубстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутовогосока не влияет на биодоступнось и на распределение дезлоратадина (при приеме вдозе 7,5 мг 1 раз/сутки).

Период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степенькумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно27 часов) и кратности применения.

Фармакодинамика

Дезлоратадин является активным веществом Лордестина - антагонистомгистамина длительного действия, не оказывающим седативного эффекта, обладающимселективной антагонистической активностью по отношению к периферическимгистаминовым Н1-рецепторам. После перорального приема Лордестин селективноблокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает черезгематоэнцефалический барьер.

Противоаллергические свойства препарата проявляются вподавлении выброса противоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 иИЛ-13, тучными/базофильными клетками, а также в подавлении экспрессии молекуладгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках.

Показания кприменению

- аллергический ринит, включая персистирующий иинтермиттирующий, поллиноз (для быстрого купирования симптомов таких, как зуд вглазах, выделения из слизистой носа чихание, зуд, заложенность и отек слизистойоболочки полости носа, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, кашель, зуд вобласти неба)

- купирование симптомов хронической идиопатической крапивницей (снижение количестваэлементов высыпаний, уменьшение зуда)

Способ применения и дозы

Для взрослых назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день, водно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшимколичеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Побочные действия

- повышенная утомляемость

- головная боль, головокружение

- тахикардия, сердцебиение

- сухость во рту, диспепсия(в том числе, тошнота, рвота, диарея), боль в животе

- реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд,крапивница, ангионевротический отек, анафилактическийшок)

- гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных»ферментов, гепатит

- дисменорея

- миалгия

- галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница,сонливость

Противопоказания

- повышенная чувствительность к дезлоратадину, любому извспомогательных ингредиентов или к лоратадину

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином,азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых измененийконцентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола напсихомоторную функцию.

Особые указания

В клинических исследованиях ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями состороны сердечно-сосудистой системы.

В клинико-фармакологическом исследовании применениедезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9раз выше терапевтической дозы) в течение десяти дней не вызвало удлиненияинтервала QT.

При применении препарата в суточной дозе 5 мг частотавозникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клиническихисследованиях при однократном приеме Лордестина в суточной дозе 7,5 мг признаковвлияния на психомоторную функцию отмечено не было.

В рамках исследования с однократным приемом дезлоратадина сучастием взрослых пациентов прием дезлоратадина в дозе 5 мг не влиял настандартные показатели работоспособности в полете, включая усиление сонливости,или задания, связанные с выполнением полета.

В клинических фармакологических исследованиях одновременныйприем дезлоратадина с алкоголем не влиял на вызываемое алкоголем нарушениеработоспособности или усиление сонливости.

Лордестин следует использовать с осторожностью при тяжелойпочечной недостаточности.

Беременность и период лактации

Лордестин не оказывает тератогенного действия. Безопасностьприменения дезлоратадина у беременных неустановлена. Использование дезлоратадина период беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам,кормящим грудью, принимать Лордестин нерекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не отмечено влияния Лордестина при применении врекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами.

Однако, учитывая, что у пациентов может отмечатьсясонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочныхэффектов со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

В клинических исследованиях с многократным приемом, в рамкахкоторых дезлоратадин использовался в дозе до 45 мг (в 9 раз вышетерапевтической дозы), никаких клинически значимых явлений не наблюдалось.

Симптомы: сонливость.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь,симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа.Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуреот 15 0С до 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту