Эуфиллин инъекцияға арналған ерітінді 2,4% 5 мл № 5 - бағасы Қарағандыда

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

МНН

Аминофиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2,4 % 5 мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество -аминофиллин (в пересчете на сухое вещество) 120.0 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или со слабым желтоватым оттенкомжидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения заболеваний дыхательных путейдля системного использования. Ксантины.

Код АТС R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальнойконцентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальнаяконцентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находятся вдиапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45 л/кг.Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больныхциррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), черезплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем всыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет вконцентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающийэффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата вкрови - 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется в печени при участии несколькихизоферментов цитохрома Р450 и в виде метаболитов выводится с мочой. Внеизмененном виде у взрослых выводится 10 %. У новорожденных значительная частьвыводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма),в неизмененном виде – 50 %.

Период полувыведения у некурящих пациентов с бронхиальнойастмой составляет 6-12 часов; у курящих – 4-5 часов; у детей – 1-5 часов, уноворожденных и недоношенных – 10-45 часов. Период полувыведения увеличиваетсяу лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью илизаболеваниями печени.

Фармакодинамика

Эуфиллин оказывает спазмолитическое, вазодилатирующее, бронходилатирующее, диуретическоедействие.

Действие эуфиллина обусловлено, содержащимся в немтеофиллином и этилендиамином. Ингибирует фосфодиэстеразу (этилендиаминовая сольтеофиллина), вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных,церебральных и легочных сосудов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящихпутей, повышает сократимость скелетных мышц (в том числе дыхательных).Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительностьк углекислому газу. Эуфиллин может вызывать временное усиление диуреза,повышать секрецию кислоты в желудке,тормозить агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

- бронхиальная астма, бронхоспазм различной этиологии (восновном для

купированияприступов)

- левожелудочковая недостаточногсть с бронхоспазмом инарушением

дыхания по типуЧейн-Стокса

- хроническая сердечная недостаточность (в составекомбинированной

терапии)

- ишемический инсульт и хроническая недостаточностьмозгового

кровообращения (всоставе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Внутривенно

Взрослым вводят медленно по 240 – 480 мг (10-20 мл 2,4%раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического растворанатрия хлорида.

При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скоростьвведения снижают или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4%раствора разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводятсо скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят до 3 раз в сутки не более 14 дней.

Максимальная разовая доза для взрослых – 250 мг; суточная –200 мг.

Применение в педиатрии

Детям до 14 лет не рекомендуют назначать препарат из-завозможных побочных явлений.

При необходимости введения препарата по жизненным показаниямдетям вводят внутривенно в разовой дозе 2-3 мг/кг.

При апноэ новорожденных начальная доза составляет 5 мг/кг(вводится по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг, в 2приема.

Максимальная разовая доза для детей внутривенно – 3 мг/кг.

Побочные действия

Часто

- головокружение,головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор,повышенное потоотделение

Редко

- тошнота, рвота,гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, придлительном приеме - снижение аппетита

- кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, ощущение приливов к лицу

- гипогликемия, усиление диуреза Очень редко

- тахикардия (в т.ч. у плода во время приема препарата беременнойв III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия,увеличение частоты приступов стенокардии, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к эуфиллину и теофиллину

- выраженная артериальная гипо- и гипертензия

- острая сердечная недостаточность

- острый период инфаркта миокарда

- пароксизмальная тахикардия, экстрасистолии, тахиаритмия

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазеобострения

- тяжелые нарушения функции печени и/или почек

- эпилепсия

- алкоголизм

- гипертиреоидизм, гипернатриемия

- период лактации

- геморрагический инсульт

- кровоизлияние в сетчатку глаза

-детский возраст до14 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с симпатомиметиками происходитвзаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития –действие взаимно уменьшается.

Интенсивность действия эуфиллина может уменьшаться(вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении сфенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном,фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться(вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов,линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином,флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином,вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию,обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов идиуретиков.

Повышает вероятность развития побочных эффектовглюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза(возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

Уменьшает специфическую активность солей лития.

Особые указания

Внутривенное введение должно проводиться под тщательнымконтролем кровообращения, дыхания и общего состояния больного (ЧСС, АД, числодыханий).

Не рекомендуется применять при распространенноматеросклерозе. Коррекция режима дозирования эуфиллина может потребоваться присердечной недостаточности, нарушениях функции печени, лихорадке, острыхреспираторных заболеваниях. У пациентов пожилого возраста может потребоватьсяуменьшение дозы. При замене применяемой лекарственной формы эуфиллина на другуюнеобходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазмекрови. Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. Впериод лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащихпроизводные ксантина (крепкий кофе, чай). С осторожностью применяютодновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения сбета-адреноблокаторами. Не применять ректально у детей.

Беременность и период лактации

Эуфиллин проникает через плацентарный барьер. Применениеэуфиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасныхконцентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых прибеременности получали эуфиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдениедля контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина. Теофиллин выделяетсяс грудным молоком. Применение эуфиллина при беременности возможно в случаях,когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск дляплода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства не способностьуправлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует состорожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям,профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли вэпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица,тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь,генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения изорганизма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ,перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулах.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. В каждую контурную упаковку вкладываютскарификатор ампульный.

Контурные упаковки помещают в коробку из картона. В коробкувкладывается инструкция по медицинскому применению на государственном и русскомязыках.

Условия хранения

Хранить в защищенномот света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту