Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
ЭБРАНТИЛ
Торговое название
Эбрантил
Международное непатентованное название
Урапидил
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл
Cостав
1 мл раствора содержит
активное вещество: урапидила гидрохлорид 5,47 мг (чтосоответствует 5,0 мг урапидила),
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натриягидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы
Код АТС С02СА06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдаетсядвухфазное падение концентрации урапидила в плазме крови: сначала - быстроеснижение (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 минут.
Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 - 1,2 л/кг). Большая частьурапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированноепроизводное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладаетантигипертензивной активностью.
О-деметилированный метаболит образуется в очень малыхколичествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид. 50-70%урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата)выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном ввиде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).
Период полувыведения препарата после внутривенного болюсноговведения составляет 2,7 ч. (1,8 - 3,9 ч.). Связь с белками плазмы кровисоставляет 80%. У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечнойнедостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а периодполувыведения увеличивается.
Проходит через гематоэнцефалический и плацентарныйбарьеры.
Фармакодинамика
Эбрантил имеет центральный и периферический механизмыдействия.
На периферии - преимущественно блокирует постсинаптическиеальфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающеедействие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) Эбрантил влияет наактивность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращениирефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Эбрантил блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы,снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление.Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме неменяются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистогосопротивления.
Показания к применению
гипертонический криз
тяжелая форма артериальной гипертензии
артериальная гипертензия, резистентная к терапии
управляемая гипотензия во время и/или после хирургическойоперации.
Способ применения и дозы
Гипертонический криз, тяжелая форма артериальнойгипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии
1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил медленно вводятвнутривенно под контролем артериального давления. Снижение артериальногодавления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответавозможна повторная инъекция препарата Эбрантил для внутривенного введения.
2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощьюперфузатора. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержанияартериального давления на уровне, готовится, как описано ниже.
250 мг препарата Эбрантил добавляют к 500 мл совместимогораствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствораглюкозы.
Если для введения поддерживающей дозы используетсяперфузатор, то 100 мг препаратаЭбрантил вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым растворомдля инфузий (см. выше).
Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препаратаЭбрантил на 1 мл раствора для инфузии.
Скорость капельного введения зависит от индивидуальнойреакции артериального давления.
Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.
Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препаратаЭбрантил в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Контролируемое снижение артериального давления при егоповышении во время и/или после хирургической операции.
Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельнаяинфузия используется для поддержания артериального давления на уровне,достигнутом с помощью инъекции.
Схема дозирования
Внутривенная инъекция препарата
Эбрантил (25 мг)
артериальное давление уменьшается
Стабилизация артериального давления с помощью инфузии
Начальная доза до 6 мг в 1-2 мин., затем дозу уменьшают
через 2 мин.
через
2 мин.
артериальное давление не изменяется
Внутривенная инъекция препарата Эбрантил (25 мг)
артериальное давление уменьшается
через 2 мин.
через
2 мин.
артериальное давление не изменяется
Медленное внутривенное
введение препарата Эбрантил (50 мг)
артериальное давление уменьшается
через 2 мин.
Примечания. Если ранее использовались другие гипотензивныесредства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени,достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозупрепарата Эбрантил следует соответственно уменьшить.
Чрезмерно быстрое снижение артериального давления можетпривести к брадикардии или остановке сердца.
При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентовнеобходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена посравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов кпрепаратам такого ряда часто изменена.
Эбрантил вводят внутривенно струйно или путем длительнойинфузии - лежа.
Введение препарата может быть однократным или многократным.Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельнойинфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышенииартериального давления.
Побочные действия
Большинство из следующих побочных эффектов обусловленырезким падением артериального давления, однако опыт клинического примененияпоказывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведениикапельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоватьсяпрекращение лечения.
Очень часто: тошнота, головокружение, головная боль,потливость, тахикардия, брадикардия, чувствосдавливания в груди; одышка; аритмии; рвота
Редко: закупорка носового канала, приапизм, аллегргическиереакции
Очень редко: чувство беспокойства
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату
аортальный стеноз
открытый Боталлов проток
С осторожностью следует назначать препарат у больных:
с нарушениями функции печени, почек, а также у пожилых лиц
у пациентов с гиповолемией
с сердечной недостаточностью, связанной со стенозомаортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушениямисократимости миокарда вследствие перикардита
параллельно принимающих циметидин.
Лекарственные взаимодействия
Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида можетусиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другимигипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя.
При одновременном приеме циметидина максимальнаяконцентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Особые указания.
Применение в педиатрической практике
Данных о применении Эбрантилау детей не имеется.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности и кормлениягрудью должно приниматься после тщательного взвешивания соотношенияпольза/риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат может повлиять на способность управления машинамиили работы на твердой поверхности. Это особенно важно после начала лечения, присмене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.
Передозировка
Симптомы: усталость, ортостатическая гипотензия, коллапс, усталостьи
снижение психомоторных реакции.
Лечение передозировки
При резком падении артериального давления необходимо поднятьпациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующейкрови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, подконтролем артериального давления. В очень редких случаях необходимовнутривенное введение катехоламинов (0,5 - 1,0 мг адреналина, разведенного в 10мл физиологического раствора).
Форма выпуска иупаковка
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл в ампулах по 5 мл или 10 мл. По 5 ампул вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
