Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ОКТРА
Торговое название
Октра
Международное непатентованное название
Октреотид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,1 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество - октреотида ацетат в пересчёте на 100 %вещество 0,1 мг,
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натриягидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоныгипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Октреотид.
Код АТХ Н01СВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного введения октреотид быстро и полностьювсасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается впределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связываниеоктреотида с клетками крови крайне незначительно. Объём распределения – 0,27л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Период полувыведения после подкожнойинъекции препарата – 100 мин. После внутривенного введения выведение препаратаосуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и 90 мин соответственно.Большая часть введённой дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32%выводится в неизменённом виде с мочой. Нарушенная функция почек не влияет наобщую экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время») октреотида,введённого подкожно. Способность к элиминации может быть снижена у больныхциррозом печени.
Фармакодинамика
Октра – синтетический октапептид, который являетсяпроизводным природного гормона соматостатина и имеет подобные фармакологическиеэффекты, но значительно большую длительность действия.
Октреотид ингибирует высвобождение пептидов вгастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе и патологически повышенную секрецию гормона роста.
Препарат ингибирует секрецию гормона роста, вызваннуюфизической нагрузкой, во время сна и секрецию при гипогликемии, вызваннойинсулином.
Октреотид подавляет базальную и постпрандиальную секрециюинсулина, глюкагона, панкреатического полипептида, желудочного ингибирующегопептида, секретина и гастрина. Препарат ингибирует секрецию соляной кислоты вжелудке, стимулируемую пентагастрином и секрецию панкреатических энзимов,стимулируемую секретином и холецистокинином. Этот эффект снижается с течением времени. Также уменьшаетсокращение желчного пузыря и может ускорять опустошение желудка. Увеличиваетабсорбцию жидкости и электролитов из толстой кишки и снижает кишечный кровоток. Октреотид не обладаетпротивоопухолевым эффектом.
У больных, которым проводят операцию на поджелудочнойжелезе, применение октреотида во время операции и после неё снижает частотутипичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей,абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
Показания к применению
профилактика осложнений после операции на поджелудочнойжелезе
Способ применения и дозы
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочнойжелезе препарат вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 следующихдней, начиная со дня операции (не позже, чем за 1 час до лапаротомии).
Побочные действия
Очень часто
- диарея, боль вживоте, тошнота, холелитиаз
- головная боль
- гипергликемия
- боль в месте введения (боль или ощущение острой боли,покалывание или жжение в месте подкожной инъекции с покраснением и отёком редкодлятся дольше 15 минут. Местный дискомфорт можно уменьшить, если нагреть растворперед инъекцией до комнатной температуры или путём введения меньшего объёмаболее концентрированного раствора).
Часто
- диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, частые жидкиеиспражнения, обесцвечивание каловых масс, холецистит, образование жёлчных конкрементов,гипербилирубинемия
- головокружение, астения
- гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например,сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, общего Т4, свободного Т4)
- гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, анорексия
- повышение уровня трансаминаз
- зуд, сыпь, алопеция
- диспноэ
- брадикардия
Нечасто
- дегидратация
В единичных случаях:
– явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующеевздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, боль в животе имышечное «напряжение»
- тахикардия
- анафилактические реакции
Частота не установлена
– острый панкреатит, острый гепатит без холестаза,холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха
– повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровнягаммаглутамилтрансферазы, гиперкалиемия, тромбоцитопения
– крапивница
– аритмия, артериальная гипертензия (при длительномприменении)
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можноуменьшить, если не употреблять пищу до или сразу после подкожного введенияоктреотида, вводить препарат рекомендуется между приёмами пищи или перед сном.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к октреотиду или другимкомпонентам препарата
Лекарственные взаимодействия
Установлено, что октреотид снижает всасываемостьциклоспорина в кишечнике и замедляет всасываемость циметидина.
Одновременное введение октреотида и бромокриптинаувеличивает биодоступность бромокриптина. Аналоги соматостатина могут снижатьметаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментовцитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции гормона роста,поэтому следует с осторожностью применять другие препараты, которыеметаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узкимтерапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин).
Особые указания
Подкожное введение. Чтобы уменьшить дискомфорт в местевведения, рекомендуется перед инъекцией довести температуру раствора докомнатной. Необходимо избегать введения повторных инъекций в то же самое месточерез короткий промежуток времени.
Ампулы нужно открывать только перед введением, остаткипрепарата следует утилизировать.
Общие. Необходимо осуществлять тщательный мониторингсостояния всех пациентов. В случае появления признаков увеличения опухолигипофиза, следует рассмотреть необходимость применения альтернативных видовлечения.
Во время лечения октреотидом женщинам репродуктивноговозраста следует рекомендовать применение адекватных методов контрацепции.
У пациентов, длительно принимающих терапию октреотидом,следует контролировать функцию щитовидной железы.
Явления, связанные с сердечно-сосудистой системой. Нечастосообщалось о случаях брадикардии. Может понадобиться корректировка дозы такихпрепаратов, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препаратов,контролирующих баланс жидкости или электролитный баланс.
Явления, связанные с жёлчным пузырём. У 15-30% пациентов,получающих октреотид подкожно длительное время, наблюдается образование камнейв жёлчном пузыре. В связи с этим рекомендуется проведение ультразвуковогообследования жёлчного пузыря перед началом терапии Октрой и каждые 6-12 месяцевлечения.
Если камни обнаружены еще до начала лечения, необходимооценить потенциальные преимущества терапии Октрой по сравнению с возможнымриском, связанным с наличием желчных камней. Данных о каком-либо отрицательномвлиянии октреотида на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезнинет.
Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуютсяв процессе лечения Октрой.
а) Бессимптомные камни желчного пузыря.
Применение Октры можно прекратить или продолжить – в соответствиис оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимостипредпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделавего более частым.
б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.
Применение Октры можно прекратить или продолжить – всоответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следуетлечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническимипроявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратовжелчных кислот (например, хенодезоксихолиевая кислота в дозе 7,5 мг/кг в суткив сочетании с урсодезоксихолиевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковымконтролем – до полного исчезновения камней.
Метаболизм глюкозы. Октреотид тормозит секрецию гормонароста, глюкагона и инсулина. Поэтому может нарушаться переносимость глюкозыпосле приёма пищи и в некоторых случаях вследствие длительного введенияпрепарата может возникнуть персистирующая гипергликемия.
У пациентов с инсулиномами может повышаться интенсивность идлительность гипогликемии. Эти пациенты требуют тщательного наблюдения особеннов начале терапии Октрой и во время каждого изменения дозирования. Очевидныеколебания концентрации глюкозы в крови могут быть снижены благодаря болеечастому введению меньших доз.
У пациентов с сахарным диабетом I типа доза инсулина можетбыть снижена. У пациентов без диабета и с диабетом II типа с частично интактнымрезервом инсулина, введение Октры может привести к повышению гликемии послееды. Рекомендуется тщательный контроль толерантности к глюкозе иантидиабетическое лечение.
Местные реакции. Отсутствуют сообщения о возникновенииопухолей в месте инъекции у пациентов, которые получают лечениеоктреотидом на протяжении до 15 лет.
Трофика. У некоторых больных октреотид может нарушатьвсасывание жиров.
У некоторых пациентов наблюдали сниженный уровень витамина В12и аномальные результаты теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом витамина В12в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапииОктрой.
Пациентам пожилого возраста. Отсутствуют данные онеобходимости коррекции дозы пациентам пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с циррозомпечени период полувыведения препарата может увеличиваться, что требует корректировкиподдерживающей дозы.
Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функциипочек корректировать дозу октреотида, который вводится подкожно, не нужно.
Применение в педиатрии
Детям и подросткам до 18 лет применение препарата Октрапротивопоказано из-за отсутствия данных относительно применения октреотида впедиатрической практике.
Применение препарата впериод беременности и лактации
Возможность применения октреотида беременным женщинам неизучалась, поэтому в период беременности Октру назначают только по жизненнымпоказаниям.
Неизвестно, попадает ли октреотид в материнское молоко. Вслучае необходимости применения препарата, кормящим грудью женщинам необходимопрекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния препарата на способность управлятьавтотранспортом или потенциально опасными механизмами
Учитывая, что у чувствительных больных при применениипрепарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение и другие), на времяприёма препарата следует воздержаться от управления автотранспортом ивыполнения других работ, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксиямозга, панкреатит, стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела,гепатомегалия и молочный ацидоз, гипергликемия.
Лечение симптоматическое.
Форма выпуска иупаковка
По 1 мл в ампулы стеклянные с кольцом излома. По 5 ампулвместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках помещают в пачку из картона с гофрированной вкладкой. Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковуюупаковку из пленки полимерной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампуламивместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
