Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
тазар
Торговое название
Тазар
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенной инфузии
Состав
Активные вещества:
натрия пиперациллин (эквивалентно пиперациллину)
4000 мг
натрия тазобактам (эквивалентно тазобактаму)
500 мг
Описание
Белый или почти белый порошок
Фармакотерапевтическая группа
Антимикробные препараты для системного применения.Бета-лактамные антибиотики - пенициллины. Пиперациллин в комбинации с ингибиторамибета-лактамаз.
Код АТХ J01CR05
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После внутривенной инфузии 4 г пиперациллина натриямаксимальная концентрация препарата в сыворотке составила 298 мкг/млсоответственно. После внутривенной инфузии 500 мг тазобактама натриямаксимальная концентрация препарата в сыворотке составила 34 мкг/млсоответственно.
Около 30 % пиперациллина и тазобактама связывается с белкамиплазмы. После 30 минутной внутривенной инфузии препарата Тазар через каждые 6 часов, равновесная концентрацияпиперациллина и тазобактами в плазме была равной концентрации, достигнутойпосле первой инфузии. Пиперациллин и тазобактам хорошо проникают в жидкие средыи ткани организма: легкие, женские половые органы (матку, яичники и фаллопиевыетрубы), предстательную железу, желчный пузырь, кости, слизистую кишечника иинтерстициальную жидкость. Средняя концентрация препарата в тканях составляет50 – 100 % от концентрации в плазме крови. Проникновение препарата в спинномозговую жидкость низкое.
Период полураспада препарата составляет от 0,7 до 1,2 ч.Пиперациллин и тазобактам выводятся из организма почками путем фильтрации исекреции. 68 % пиперациллина выводится из организма в неизмененном виде смочой. Тазобактам элиминируются главнымобразом путем почечной экскреции,
80 % препарата выводится из организма в неизмененном виде,остальное количество – в виде метаболита.
Гемодиализом удаляется 30-40% пиперациллина и тазобактама,перитониальном диализе – 6% пиперациллина и 21% тазобактама.
Фармакодинамика
Тазар - комбинированный антибактериальный препарат.Пиперациллин - бактерицидный полусинтетический антибиотик широкого спектрадействия, подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Тазобактам –ингибитор бета-лактамаз (в т.ч. плазмидные и хромосомные), которые чаще всегоявляются причиной устойчивости к пенициллинам и цефалоспоринам (в т.ч.цефалоспоринам III поколения).
Тазар активен в отношении:
Аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus aureus (за исключением метициллин иоксациллин-резистентных штаммов)
Аэробные и факультативные грамнегативные микроорганизмы:
Acinetobacter baumanii Escherichia coli Haemophilus influenzae(за исключением β-лактамаз негативных, ампициллин-резистентных штаммов)
Klebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa (в т.ч. штаммы, чувствительные ккомбинации с аминогликозидами)
Грамнегативные анаэробы: группа Bacteroides fragilis (B. fragilis,B. ovatus, B. thetaiotaomicron, and B. vulgatus).
Препарат активен в отношении штаммов микроорганизмов,продуцирующих бета-лактамазы (видов микроорганизмов, выделяющих ферменты, разрушающиепенициллины).
Для следующих микроорганизмов определена чувствительность к комбинации пиперациллин и тазобактамаин-витро, но клиническая значимость ее не известна:
Аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов:Enterococcus faecalis (только ампициллин или пенициллин чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (за исключениемметициллин и оксациллин-резистентных штаммов), Streptococcus agalactia, Streptococcuspneumonia (толькопенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes
Аэробные и факультативные грамнегативные микроорганизмы:
Citrobacter koseri Moraxella catarrhalis Morganella morganiiNeisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Serratia marcescensProvidencia stuartii
Providencia rettgeri Salmonella enterica
Грамположительные анаэробы:
Clostridium perfringens
Грамнегативные анаэробы:
Bacteroides distasonis Prevotella melaninogenica
Показания к применению
- септицемия
- инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит,осложненный аппендицит)
- инфекции органов малого таза (в т. ч. эндометрит)
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей,в т.ч. внутрибольничная пневмония
- смешанные инфекции, вызванные аэробными и анаэробнымимикроорганизмами
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30 минут.Средняя суточная доза для взрослых составляет 12г (максимально 16г)пиперациллина и 1,5 г(максимально 2г) тазобактама (т.е. по 4,5г Тазара каждые 6 часов).Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. Продолжительность лечениявнутрибольничной пневмонии составляет 7-14 дней. Для больных, находящихся нагемодиализе, максимальная доза составляет по 2,25 г каждые 12 ч.(6,75г всутки) при всех показаниях, и 2,25 г через каждые 8 часов при внутрибольничнойпневмонии. Ниже представлен рекомендуемый режим применения препарата у больныхс почечной недостаточностью:
Клиренс креатинина (мл/мин)
Рекомендуемая доза препарата
> 40 – 90
3,375 г каждые 6 ч
20 – 40
2,25 г каждые 6 ч
< 20
2,25 г каждые 8 ч
Правила приготовления и введения растворов
Содержимое флакона – 4,5 г препарата растворяют в 20 мл воды дляинъекций, во время введения растворителя постоянно прокручивать флакон дополного растворения. Полученный раствор вводят внутривенно медленно, в течениене менее 30 мин. В качестве растворителя также используют физиологическийраствор, 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
- тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боли в животе, транзиторноеповышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы,псевдомембранозный колит, гепатиты, холестатическая желтуха
- крапивница, кожный зуд, сыпь, эритема, лихорадка, ринит,коньюктивит, реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидныереакции, включая шок, мультиформная эритема, синдром Стивенсена-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз
- обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения,эозинофилия, снижение гемоглобина, ложноположительная проба Кумбса, гемолитическаяанемия, тромбоцитоз, агранулоцитоз, панцитопения
- снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия,остановка сердца, сердечная недостаточность, недостаточность кровообращения, аритмия,боли в груди, инфаркт миокарда
- головная боль, головокружение, тремор, бессоница, синкопе,боль в спине, конвульсии, галлюцинации, депрессия, тинниты, тремор, миалгия,артралгия
- боль и гиперемия в месте введения, флебит
- при длительном назначении больших доз возможно увеличениепеченочных трансаминаз, нарушение функции почек, кандидоз, кровотечения
- вагиниты, лейкорея
- фарингиты, отек легких, бронхоспазм, кашель
- задержка мочи, дизурия, олигоурия, гематурия, недержаниемочи, интерстинальные нефриты, почечная недостаточность
- фотофобия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринами другим бета-лактамным антибиотикам
- хроническая почечная недостаточность
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Тазара с гепарином, пероральнымиантикоагулянтами и другимим лекарственными средствами, действующими на системугемостаза, необходим более частый контроль свертывающей системы крови.Фармацевтически несовместим с гидрокарбонатом натрия и с аминогликозидами водном шприце, так как возможна инактивация аминогликозида.
Особые указания
При длительном лечении препаратом необходимо периодическиконтролировать функцию почек, печени, показатели периферической крови (в т.ч.свертывающей системы). При появлении симптомов нарушения коагуляции препаратследует отменить. При применении у больных с бактериемией возможна реакциябактериолизиса (реакция Яриша-Герхсгеймера). С осторожностью назначатьпациентам с аллергическими реакциями на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе.
Применять по назначению врача
Беременность и лактация
Безопасность и эффективность комбинации пиперациллина стазобактамом не изучены у беременных и кормящих женщин. По тератогенномуэффекту препарат относится к категории В. Активные вещества препарата хорошопроникают через плаценту. Препарат Тазар не рекомендуется применять в периодбеременности и лактации.
Влияние на способность к управлению транспортными средствамии обслуживанию движущихся механизмов
Необходимо соблюдать осторожность учитывая возможностьразвития побочных действий со стороны ЦНС.
Передозировка
Симптомы: возбуждение, судороги.
Лечение: симптоматическое, в т.ч. назначениепротивоэпилептических препаратов, гемодиализ или перитонеальный диализ.Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 4.5 гпрепарата в стеклянный бесцветный флакон типа I, объемом 30 мл, укупоренныйпробкой из галобутилового каучука с фторполимерным покрытием и закатанный алюминиевым колпачком. По 1флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту