Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі

Фармация комитеті Төрағасының

2018 жылғы “_13_” __03___

№ N014024 бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Гайномакс

Саудалық атауы

Гайномакс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қынаптық суппозиторийлер

Құрамы

1 суппозиторийдің құрамында

белсенді заттар: 100.00 мг тиоконазол,

150.00 мг тинидазол;

қосымша зат - витепсол S55.

Сипаттамасы

Ақтан сарғыштау түске дейінгі тегіс, сопақша суппозиторийлер.

Фармакотерапиялық тобы

Урогенитальді ағзалардың ауруларын емдеуге арналған препараттар және жыныс гормондары. Антисептиктер және гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған микробқа қарсы препараттар. Имидазол туындылары. Имидазол туындылары біріктірілімі

ATХ коды G01AF20

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Қынаптық суппозиторий түріндегі 100 мг тиоконазолды бір рет енгізгеннен кейін қынаптық кандидозы бар пациенттерде, препараттың плазмадағы орташа концентрациясы 18,0 нг/мл құраған.

Клиникалық зерттеулердің барысында, тиоконазолды (100 мг) бір рет дозалау антифунгинальді әсерді 2-3 күн бойы сақтауға мүмкіндік беретіні анықталды. Қынап ішіне бір рет енгізгенде тинидазолдың тек 10%-ы ғана жүйелі сіңірілуге ұшыраған. Тинидазолдың Т1/2 - 14,0 – 14,7 сағат.

Қынап ішіне енгізгенде тиоконазол да, тинидазол да, болар-болмас сіңіріледі. Осылайша, екі белсенді заттың біріктірілгендегі сіңірілуі төмен болуы тиіс.

Фармакодинамикасы

Гайномакс препараты, қынаптық суппозиторийлер тиоконазол мен тинидазолдың біріктірілімі болып табылады.

Тиоконазол – ашытқы тәрізді және басқа зеңдерге (дерматофиттерге) қатысты белсенділігі жоғары зеңге қарсы синтетикалық дәрі. Ол бактериялық қоздырғыштарға: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., кейбір грамоң бактерияларға (Staphylococcus және Sreptococcus spp. қоса) қатысты да тиімді.

Тиоконазолдың әсер ету механизмі оның негізгі компоненті эргостеролдың синтезін тежеу арқылы, зең жасушасы жарғақшасының өткізгіштігінің артуына негізделеді. Жасуша жарғақшасы өткізгіштігінің артуы жасушаішілік ион теңгерімін бұзады, бұл жасушаның жойылуына алып келеді.

Тинидазол протозой қоздырғыштарына (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica және Giardia lamblia) қатысты да, анаэробты бактериялардың (Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. және Veillonella spp.) көпшілігіне қатысты да тиімді.

Тинидазолдың әсер ету механизмі аяғына дейін зерттелген жоқ. Нитротоптың қалпына келуіне ферредоксиндік жүйе мен тек анаэробты бактериялардан өндірілетін тотығу - тотықсыздану әлеуетінің төмендігі түрткі болады. Бұл факт тинидазолдың сіңірілуі аэробтарға қарағанда, анаэробтарда белсендірек жүретіндігіне себеп болуы мүмкін, әйтсе де тинидазол солардың да, басқаларының да жасуша жарғақшалары арқылы өтеді. Тотықсыздану реакциясы кезінде белсенді аралық заттар түзіледі және диффузия градиенті арта түседі, бұл тинидазолдың сіңірілуін күшейте түседі.

Айқаспалы резистенттілік, әдетте, 5-нитроимидазолдар тобына тән екендігіне қарамастан, метронидазолға резистенттілігі жоғары Trichomonas vaginalis штамдарының 65-70%-ының тинидазолға сезімталдығы жоғары.

Тиоконазолдың тинидазолмен біріктірілімінің қынап ішіне енгізгендегі тиімділігі 90-100% құрайды, сонымен қатар микробиологиялық критерий бойынша сауығу 85% құрайды.

Қолданылуы

- Candida albicans қоздырғышынан туындаған кандидоздық вульвовагинитте

- Gardnerella vaginalis қоздырғыштарынан немесе анаэробты бактериялардан туындаған бактериялық вагинозда

- Trichomonas vaginalis-тен туындаған трихомонадтық вагинитте

- аралас инфекциядан туындаған вагинитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Қынап ішіне.

Дәрігердің кеңесінсіз пайдалануға болмайды.

Препаратты 7 күн бойы бір түнге 1 қынаптық суппозиторийден тағайындайды.

Баламалы сызбасы - 3 күн бойы тәулігіне 2 рет 1 қынаптық суппозиторийден қолдануға болады.

Қынаптық суппозиторилерді қынапқа терең енгізу керек.

Егде жастағы пациенттер

Препаратты егде жастағы пациенттерге (65 жастан асқан) тағайындағанда дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстарының жиілігіне баға беру үшін төмендегі критерийлер пайдаланылды: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, бірақ <1/10), жиі емес (≥ 1/1000, бірақ <1/100), сирек (≥ 1 / 10 000, бірақ <1/1000), өте сирек (<1/10 000), белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша анықталмаған).

Гайномакс қынап ішіне қолданған кезде жақсы көтерімді.

Жүйелі жағымсыз әсерлері өте сирек туындайды, өйткені қынапта сіңірілуі кезінде қан плазмасындағы тинидазол деңгейі өте төмен.

Жиі:

- әлсіздік, қажығыштық, дімкәстану, бас ауыруы, бас айналуы;

- жүрек айнуы, анорексия, тәбеттің болмауы, метеоризм, диспепсия, іштің түйілуі, эпигастрий аймағындағы жайсыздық, құсу, іштің қатуы

- несептің күңгірттенуі.

Белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша анықталмаған):

- лейкопения (өтпелі), нейтропения, аллергиялық реакциялар

- атаксия, кома (сирек), сананың шатасуы (сирек), депрессия (сирек), қалғу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, шеткері невропатия, құрысулар, конвульсиялар, қатты қозу, бағдарсыздық

- асқазанның ауыруы, диарея, тілдің өңезденуі (сирек), стоматит, тілдің түссізденуі, ауыздың құрғауы, жалған жарғақшалы колит

- қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну, тері бөртпелері

- жергілікті ашыту, несеп шығару жолының ашуы, ісінуі, қынаптың шырышты қабығының тітіркенуі, жергілікті қышыну, қынаптан шығатын бөліністер, диспаренурия, никтурия, қынаптық ауырулар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді компоненттеріне немесе олардың туындыларына, препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүйке жүйесінің органикалық аурулары

- қазіргі кездегі немесе анамнезіндегі гемопоэз бұзылулары

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

- жүктіліктің I триместрі, лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тинидазолдың төменде келтірілген дәрілік препараттармен пайдаланғандағы сіңірілуіне байланысты төмендегі өзара әрекеттесулер туындауы мүмкін.

Аценокумарол, Анизиндион, Дикумарол, Фениндион, Фенпрокумон, Варфарин: қан кетулер қаупінің артуы.

Холестирамин: тинидазол тиімділігінің төмендеуі.

Циметидин: қан плазмасындағы тинидазол концентрациясының артуы.

Циклоспорин: қан плазмасындағы циклоспорин деңгейінің артуы.

Дисульфирам: орталық жүйке жүйесіне әсер етуі (мысалы, психоздық реакциялар).

Флуороурацил: қан плазмасындағы фторурацил деңгейінің артуы және фторурацилмен уыттанудың әлеуетті белгілері (гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, стоматит, құсу).

Фосфенитоин: фосфенитоиннің уыттылығының артуы және/немесе қан плазмасындағы тинидазол концентрациясының төмендеуі.

Кетоконазол: қан плазмасындағы тинидазол концентрациясының артуы.

Литий: қан плазмасындағы литий концентрациясының және литиймен уыттану белгілерінің артуы (әлсіздік, діріл, полидипсия, сананың шатасуы).

Фенобарбитал: қан плазмасындағы тинидазол концентрациясының азаюы.

Фенитоин: фенитоинмен уыттанудың әлеуетті артуы және/немесе қан плазмасындағы тинидазол концентрациясының төмендеуі.

Рифампин: қан плазмасындағы тинидазол концентрациясының төмендеуі.

Такролимус: такролимус деңгейінің артуы.

CYP3A4 индукторлары/тежегіштері: тинидазол тиімділігінің төмендеуі немесе жағымсыз реакциялар қаупінің артуы (циметидин мен кетоконазол сияқты CYP3A4 тежегіштері, тинидазолдың жартылай ыдырау кезеңін ұзартуы және клиренсін баяулатуы және тинидазолдың қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы мүмкін).

Төменде келтірілген дәрілік препараттармен пайдаланған кездегі тиоконазолдың сіңірілуіне байланысты келесі өзара әрекеттесу дамуы мүмкін.

Оксикодон: қан плазмасындағы оксикодон концентрациясының артуы және оксикодон клиренсінің баяулауы.

Айрықша нұсқаулар

Жұтуға және қынап ішіне қолданудан басқа тәсілмен қолдануға болмайды!

Препаратты қолдану аясында тұрақты гематологиялық бұзылулар анықталмағандығына қарамастан, Гайномаксты қазіргі кезде және анамнезінде гемопоэз бұзылуы бар пациенттерде қолдануға болмайды, өйткені өтпелі лейкопения және нейтропения дамуы мүмкін.

Дисульфирам тәрізді реакциялар болуы мүмкіндігіне байланысты, емделу кезінде және курсты аяқтағаннан кейін кемінде 3 күн бойы алкоголь қабылдаудан аулақ болу қажет.

Гайномаксты етеккір кезінде қолдану ұсынылмайды, өткені препараттың тиімділігі азаяды немесе оны пайдаланған кезде қиындықтар туындайды.

Гайномакс жыныстық тұрғыдан жетілмеген жас қыздарда пайдаланылмауы тиіс.

Суппозиторийлердің контрацептивтік диафрагмалармен және мүшеқаптармен бір мезгілде пайдаланылуын болдырмау керек, өйткені олар суппозиторийлердің негізімен өзара әрекеттесуі мүмкін.

Интимдік гигиенаға арналған басқа өнімдер (тампондар, душқа арналған заттар, спермицидтер) емдеу кезінде пайдаланылмауы тиіс.

«Трихомонадты вагинит» диагнозы қойылған пациенттерге олардың жыныстық жұптасын қатар емдеуді ұсыну қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде

Бүйрек функциясы төмендеген кезде препараттың жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді, сондықтан дозасын төмендету қажет емес. Бірақ бүйрек функциясының гемодиализ жүргізуді қажет ететін күрделі бұзылуы кезінде, дозасына түзету жасалуы тиіс.

Бауыр функциясының бұзылуы кезінде

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттердегі тинидазолдың фармакокинетикасы туралы мәліметтер жоқ. Ондай пациенттерге тинидазолдың ұсынылатын дозасы сақтықпен енгізілуі тиіс.

Балалар

Балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Сондықтан препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация

Жүктіліктің II - III триместрінде препаратты дәрігердің бақылауымен және тек, анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайларда ғана қолдануға болады. Емделу кезеңінде бала емізуді тоқтату керек, өйткені тинидазол емшек сүтіне өтеді. Бала емізуді емдеу курсы аяқталғаннан кейін 72 сағаттан соң қайта бастауға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік жүргізу және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтық таныту қажет.

Артық дозалануы

Артық дозаланған кездегі жағымсыз/теріс әсерлері белгісіз.

Тиоконазолдың жүйелі сіңірілуінің жылдамдығы өте төмен болғандықтан, жергілікті қолданғанда артық дозалануы мүмкін емес.

Емі: препараттың көп мөлшерін байқаусызда ішке қабылдаған жағдайда, асқазанды шаю жүргізіледі. Арнайы антидоты жоқ, симптоматикалық ем жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид/полиэтиленнен жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 суппозиторийден.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Экселтис Илач Сан. Ве Тик. А.Ш., Текирдаг, Түркия.

Тіркеу куәлігінің иесі

Экселтис Илач Сан. Ве Тик. А.Ш., Стамбул, Түркия.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«ЭКСЕЛТИС Хелскеар С.Л.» Жауапкершілігі шектеулі компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 7, 5А корпус, 177-кеңсе

Тел. 87273115201

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

TOO ConsultAsia

050061, Алматы қ., Шевченко к-сі 165 Б

Тел/факс: +727-379-42-58

+77051708876, +77051708825 e-mail: pv@consultingasia.kz