Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Фромилид® Уно
Торговое название
Фромилид® Уно
Международное непатентованное название
Кларитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированногодействия,
500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кларитромицина 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия алгинат, натрия кальцияалгинат, лактозы моногидрат, повидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк
состав оболочки: гипромеллоза, тальк, железа (III) оксиджелтый (Е172), титана диоксид (Е171), пропиленгликоль.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью,покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, с маркировкой «U» на однойстороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.Макролиды.
Код АТС J01FА09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция кларитромицина из таблеток пролонгированногодействия - замедлена, ноэквивалентна абсорбции из таблеток немедленного действия в равных дозах. Времядостижения максимальной концентрации увеличивается; при одновременном приемесуточной дозы 500 мг, это время составляет около 7,5 часов для кларитромицина и7,7 часов для его метаболита 14-гидроксикларитромицина. Максимальная концентрацияпри приеме таблеток пролонгированного действия в некоторой степени ниже посравнению с таблетками немедленного действия.
Равновесная концентрация достигается к 3 –му дню.Биодоступность таблеток с пролонгированным действием ниже на 30 %, при приеменатощак, поэтому
пациенты должны принимать пролонгированную формукларитромицина во время еды.
Концентрация кларитромицина в тканях организма в 10 разбольше чем в
плазме. Высокие концентрации обнаруживаются в легких (8,8 мг/ кг), в миндалинах (1,6 мг / кг), в слизистой оболочке носа, в кожных покровах,в слюне, в альвеолярных клетках, в мокроте и в полости среднего уха.
Связывание кларитромицина с белками плазмы крови незначительное и обратимое.
Кларитромицин метаболизируется в печени, с образованием по крайней мере 7 метаболитов. Самымосновным из которых является 14-гидроксикларит-ромицин. Введите текст или адресвеб-сайта либо переведитедокумент.
Отмена
Перевод: английский > русский
Период полувыведения после разового приема суточной дозы 500мг составляет 5,5 часа для кларитромицинаи 9,3 часа для 14-гидрокси-кларитромицина.
Около 40% кларитромицина выводится с мочой и более 30% с фекалиями.
Пациенты пожилого возраста
Данные показывают, что пациентам пожилого возрастакорректировка дозы не требуется, заисключением случаев, когда их функция почек серьезно нарушена.
Влияние болезни на фармакокинетику
После приема внутрь200 мг кларитромицина, увеличение максимальной концентрации и AUC, и снижениевыведения кларитромицина наблюдалось у больных с тяжелой почечнойнедостаточностью по сравнению со здоровыми. Эти результаты показывают, чтоснижение дозы необходимо у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Такимобразом, таблетки пролонгированного действия не подходят для пациентов, укоторых клиренс креатинина составляет менее 0,5 мл / с (30 мл / мин). Этимпациентам следует назначать скорректированную дозу таблетки кларитромицина с немедленнымдействием.
Фармакодинамика
Фромилид® Уно является антибиотиком-макролидом, полусинтетическимпроизводным эритромицина. Макролиды связываются с пептидил-трансферазнымцентром (P-site) 50S субъединицы рибосоми ингибируют синтез белка. Это приводит к прекращению нормальногофункционирования бактериальной клетки. В связи с большим разнообразиемструктуры человеческой клетки рибосомы, макролиды не связываются с этимирибосомами, что вероятно и являетсяпричиной низкой токсичности макролидов у людей.
Кроме кларитромицина, также эффективен его метаболит,14-гидроксикларитромицин. Он вдвойне эффективней против бактерии Haemophilus influenza,чем кларитромицин. Основное действие макролидов является бактериостатическим.Тем не менее их эффект зависит от количества макролидов, количества бактерий истадии жизненного цикла отдельных бактерий, при введении антибиотика. Как идругие макролиды, Фромилид® уно может оказывать бактерицидное действие, аименно на Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Moraxellacatarrhalis. Исследования макролидов на сегодняшний день показывают, что лучшимпоказателем для прогнозирования эффективности макролидов является время, когдасывороточная концентрация этого антибиотика выше минимальной подавляющей концентрации(МПК).
Антибактериальная эффективность
Фромилид® Уно оказывает бактериостатическое и бактерицидноедействие на многочисленные клинически значимые грамположительные играмотрицательные бактерии, такие как аэробы, анаэробы и факультативные анаэробы,другие бактерии (микоплазмы, уреаплазмы, хламидии, легионеллы) и атипичные микобактерии.
Таблица 1 Бактерии чувствительные к кларитромицину
Аэробы, грамположительные бактерии
Аэробы, грамотрицательные бактерии
Анаэробные бактерии
Streptococcus pyogenes
Haemophilus influenzae
Грамположительные бактерии
Streptococcus pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Eubacterrium spp.
Staphylococcus aureus, чувствительный
к метициллину
Legionella pneumophila
Clostridium perfringens
Streptococcus agalactiae
Neisseria gonorrhoeae
Peptococcus spp.
Streptococcus viridans
Helicobacter pylori
Peptostreptococcus spp.
Corynebacterium spp.
Campylobacter jejuni
Propionibacterium acnes
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Bacillus spp.
Pasteurella multocida
Грамотрицательные бактерии
Bacteroides spp.
Bacteroides fragilis
Prevotella melaninogenica
Другие микроорганизмы
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Bоrrelia burgdorferi
Toxoplasma gondii
Mycobacterium avium complex
Mycobacterium fortuitum
Mycobacterium chelonae
Mycobacterium kansasii
Mycobacterium xenopi
Mycobacterium leprae
Бактериальная чувствительность к кларитромицину определяетсяс помощью стандартной процедуры (NCCLS), основанной на методе разведения. Бактериячувствительна к кларитромицину, если МПК ≤ 2 µг / мл и устойчива, если МПК ≥ 8 µг/ мл. Для стрептококков, в том числе Streptococcus pneumoniae, пределчувствительности находится на MПК ≤ 0,25 µг / мл и предел сопротивления на МПК≥ 1,0 µг / мл. Haemophilus influenzae чувствительна, если МПК ≤ 8 µг / мл иустойчива, если МПК ≥ 32 µг / мл.
Показания к применению
- инфекции ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательныхпутей
(тонзиллофарингит,острый синусит, средний отит, острый бактериальный
бронхит, обострениехронического бронхита, внебольничная
бактериальнаяпневмония, атипичная пневмония)
- инфекции, вызванные микобактериями (Mycobacterium aviumcomplex,
Mycobacteriumkansasii, Mycobacterium chelonae,Mycobacterium marinum)
у пациентов спрогрессирующей ВИЧ-инфекцией, и для профилактики
диссеминированнойинфекции (первичной и вторичной профилактики)
у ВИЧ-инфицированных пациентов
- инфекции кожи и мягких тканей
- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью
двенадцатиперстнойкишки или желудка в составе комбинированной
терапии
- для лечения другихинфекционно-воспалительных заболеваний,
вызванныхчувствительными к препарату микроорганизмами
Способ применения и дозы
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1таблетке (500 мг) Фромилид® Уно каждые 24 часа. Для лечения тяжелых инфекцийсуточную дозу увеличивают до 2-х таблеток 500 мг каждые 24 часа. Курс леченияобычно продолжается в течение 7-14 дней.
Эрадикация Н.pylori
2 таблетки по 500 мг один раз в день в сочетании ссоответствующим антибиотиком и препаратом для снижения кислоты в течение 7-10дней.
Инфекции, вызванные микобактериями у ВИЧ-инфицированных пациентов
2 таблетки по 500 мг одинраз в день.
Лечение микобактериальных заболеваний у пациентов со СПИДомследует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтвержденияего пользы.
При почечной недостаточности таблетки Фромилид® Уно неследует назначать, если клиренс креатинина менее 0,5 мл / с (30 мл / мин).
Таблетки Фромилид® уно не следует разламывать. Препаратследует принимать целиком во время еды.
Побочные действия
Часто( ≥1/10):
- тошнота, снижение аппетита, боли в животе, рвота, диарея,преходящее изменение вкусовых ощущений
- головная боль
Нечасто( ≥1/1000 до<1/100):
- стоматит, глоссит, преходящие изменения обоняния
- крапивница
Редко( ≥1/10 000 до<1/1000):
- изменение цвета языка и зубов
- тромбоцитопения
- гипогликемия (в основном у пациентов, принимающихпрепараты
для сниженияуровня сахара в крови)
Очень редко( <1/10 000):
- панкреатит, псевдомембранозный колит
- синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла)
- анафилаксия
- головокружение, парестезии, бессонница, кошмарныесновидения, депрессия
спутанность сознания, чувство страха, галлюцинации, психотические
реакции и судороги
- шум в ушах, преходящие нарушения слуха
- повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха
(эти эффекты могут быть очень серьезными, но они обычно,переходные;
однако у некоторыхпациентов с тяжелым сопутствующимзаболеванием,
которые такжепринимали другие препараты, сообщалось о фатальной
печеночной недостаточности)
- повышение уровня креатинина, интерстициальный нефрит,почечная
недостаточность
- артралгия, миалгия
- удлинения интервала QT, желудочковая тахикардия, пируэтнаятахикардия.
При возникновении серьёзных побочных эффектов, лечениеследует прекратить.
Известны случаи развития колхициновой токсичности (в томчисле со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина иколхицина, особенно у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечнойнедостаточности.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам из группымакролидов и
любому другомукомпоненту препарата
- печеночная недостаточность тяжелой степени
- одновременный прием с цизапридом, пимозидом, терфенадином,
астемизолом или алкалоидамиспорыньи
- порфирия
- наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции
глюкозы-галактозыили дефицит сахарозы-изомальтозы
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фромилид® Уно метаболизируется в печени, где он может ингибировать действие ферментов комплекса цитохрома Р450. Концентрации в сыворотке препаратов, которые метаболизируются посредством этой системы, могут повышаться при одновременном применении Фромилид®Уно и вызывать побочные явления. Поэтому не следуетназначать терфенадин, цизаприд, пимозид и астемизол при лечениекларитромицином.
Клинический опыт показывает, что одновременное применение терфенадина,цизаприда, пимозида и астемизола с кларитромицином может привести к удлинениюинтервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и пируэтнойтахикардии.
Фромилид® Уно не следует назначать одновременно салкалоидами спорыньи из-за возможного повышения концентрации в сыворотке кровии развития токсических эффектов. При необходимости применения в течениедлительного периода времени с некоторыми препаратами, рекомендуется измерять ихконцентрации в сыворотке крови и корректировать дозы. К таким препаратамотносятся
теофиллин, дигоксин, дизопирамид, триазолам, мидазолам,карбамазепина и фенитоина, циклоспорина, такролимуса, рифабутин и итраконазол.
Сопутствующий прием кларитромицина и препаратов для снижения уровней холестеринаи других жиров в крови (ловастатина и симвастатина) может повлечь миопатию,который может привести к рабдомиолизу. Поэтому применение этих препаратов упациентов во время лечениякларитромицином не рекомендуется. Следует периодически контролировать протромбиновоевремя у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином илидругими пероральными антикоагулянтами.
Исследования взаимодействия кларитромицина спролонгированным высвобождением и зидовудина не проводились, поэтому пациентам,которым необходим приём обеих препаратов рекомендуется принимать кларитромициннемедленного высвобождения. Одновременное применение ритонавира икларитромицина приводит к значительному повышению AUC (площадь под кривой сывороточнойконцентрации) кларитромицина. Принормальной функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью следует назначатьтаблетки кларитромицина с немедленнымвысвобождением.
Фромилид® Уно не влияет на эффективность противозачаточныхтаблеток.
Особые указания
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивостимежду 14-ти и 15-ти членными макролидами.
У пациентов с легкой печеночной недостаточностью, принормальной функции почек снижение дозы не требуется. Фромилид® Уно следуетназначать с осторожностью у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью.
Действие кларитромицина на кишечную микрофлору
При пероральном приеме 250 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней, существенных изменений в количестве стафилококков, микрококков, энтерококков, аэробных дифтероидов, анаэробных кокков, эубактерий, клостридий и Veillonella не отмечалось. Рост колоний стрептококков, грамотрицательных кишечных бактерий, лактобактерий, бифидобактерий и Bacteroides spp. ингибировался не очень сильно. Увеличение количества Candida albicans отмечалось редко.
В случае тяжелой, упорной диареи, которая может указывать напсевдомембранозный колит, прием препарата следует прекратить и принятьсоответствующие меры.
Применение у детей
Детям младше 12 лет препарат следует применять в видесуспензии в соответствии с инструкцией по применению Фромилид, гранулы дляприготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл.
Особая информация о некоторых ингредиентах
Фромилид® Уно содержит лактозу. Пациенты с редкойнаследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Lapp (лактазнаянедостаточность) и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны применять данныйпрепарат.
Каждая таблетка Фромилид® Уно содержит 12,85 мг натрия. Дозы,более 1 таблетки Фромилид® Уно содержат более 23 мг (1 ммоль) натрия. Необходимо принять это во внимание при лечении пациентов,находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами.
Препарат не оказывает влияния на скорость психомоторныхреакций пациента при управлении автомобилем или при работе с другимипотенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: рвота, боль в области живота, головная боль испутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 5 или 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке (по 5 таблеток) или 1, 2контурные ячейковые упаковки (по 7 таблеток) вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС, в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
