Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Рупафин Торговое название Рупафин Международное непатентованное название Рупатадин Лекарственная форма Таблетки, 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: рупатадина фумарат –12.8 мг (эквивалентно рупатадину 10 мг), вспомогательные вещества: крахмалпрежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид красныйЕ172, железа оксид желтый Е172, лактозымоногидрат, магния стеарат. Описание Таблетки круглой формы, светлого оранжево -розового цвета, без маркировки. Фармакотерапевтическая группа Антигистаминные препараты системногодействия другие. Рупатадин. Код АТХ R06АX28 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция и биодоступность Рупатадин быстро всасывается послеперорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет приблизительно 0.75 часа послеприема внутрь. Средняя максимальная концентрация (Сmax) составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрьпероральной дозы 10 мг и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь дозы 20 мг. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. Послеприема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Сmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация вплазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодомполувыведения 5.9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы кровисоставляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не вводили людямвнутривенно, данных о его абсолютной биологической доступности нет. Эффект приема пищи Прием пищи усиливает общее действиерупатадина на организм (AUC, площадь под кривой концентрация-время) примерно на23%. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивныйметаболит практически одинаковое(снижение примерно на 5% и 3% соответственно).Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax)рупатадина удлиняется на 1 час. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) врезультате приема пищи не изменяется. Эти различия не имеют клиническогозначения. Метаболизм и выведение При исследовании экскреции у человека (40мг 14С-рупатадина) 34.6% введенной с препаратом радиоактивности выводится смочой, а 60.9% с фекалиями, собранными за 7 дней. Рупатадин подвергаетсязначительному пресистемному метаболизму при пероральном пути введения. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь внезначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностьюметаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печеничеловека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественноцитохромом Р450 (CYP3A4). Особые группы пациентов В исследовании на здоровых добровольцах длясравнения результатов, получаемых у молодых взрослых и у пожилых пациентов,величины AUC и Сmax для рупатадинабыли выше у пожилых, чем у молодыхвзрослых людей. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма припервом прохождении через печень у пожилых людей. Эти различия не наблюдалисьдля проанализированных метаболитов. Средний период полувыведения рупатадина упожилых и у молодых добровольцев составлял 8.7 часов и 5.9 часов соответственно.Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клиническизначимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам вдозе 10 мг никаких возрастных поправок делать не нужно. Фармакодинамика Рупафин относится ко второму поколениюантигистаминных препаратов и представляет собой длительно действующийантагонист гистамина с избирательной периферической антагонистическойактивностью к Н1-рецепторам. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и егогидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могутотчасти вносить свой вклад в общую эффективность препарата. Исследования рупатадина in vitro в высокойконцентрации показали торможение дегрануляции тучных клеток, вызываемойиммунологическими и неиммунологическими раздражителями, а также выходцитокинов, в частности, TNFα, из тучных клеток и моноцитов человека.Клиническое значение наблюдаемых экспериментальных данных еще только предстоитподтвердить. Клинические испытания на здоровыхдобровольцах (n=375) и на больных (n=2650) аллергическим ринитом и хроническойидиопатической крапивницей не выявили значительного влияния наэлектрокардиограмму при назначении рупатадина в дозах от 2 мг до 100 мг. В плацебо-контролируемых исследованиях сучастием пациентов страдающих хронической идиопатической крапивницей, рупатадинэффективно снижал средний балл зуда по сравнению с исходной величиной через 4недели лечения (изменение по отношению к исходному уровню: рупатадин 57.5%,плацебо 44.9%), и снижал среднее число аллергических высыпаний (54.3% посравнению с 39.7%). Показания к применению - симптоматическое лечение аллергическогоринита и крапивницы у взрослых иподростков (старше 12 лет) Способ применения и дозы Взрослые и подростки (старше 12 лет) Рекомендуемая доза составляет 10 мг (однатаблетка) один раз в день независимо от приема пищи. Лица пожилого возраста У лиц пожилого возраста Рупафин следуетприменять с осторожностью (см. раздел « Особые указания »). Педиатрическая практика Рупафин не рекомендуется назначать детяммладше 12 лет по причине недостаточности данных о безопасности и эффективности. Пациенты с почечной или печеночнойнедостаточностью Из-за отсутствия клинического опытаприменения у пациентов с нарушениями функции почек или печени назначение Рупафин таблетки 10 мг у данной категории пациентовне рекомендуется. Побочные действия Чаще всего у пациентов, получавшихрупатадин, сообщилось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость - у9.5 %, головная боль у 6.9 % и усталость у 3.2 % пациентов. В большинстве случаевотмены препарата не требовалось. Классификация побочных реакций по частотеразвития: часто - от 1/10 до 1/100, нечасто - от 1/100до 1/1000. Часто - сонливость, головная боль, головокружение - усталость, астения - сухость во рту Нечасто - снижение концентрации внимания, раздражительность - носовоекровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость вгорле, боли в глотке и в гортани, ринит - тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли вживоте, запор - повышение аппетита - сыпь - боль в спине, артралгия, миалгия - жажда - недомогание, лихорадка - увеличение массы тела - повышение креатинфосфокиназы,аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; изменение показателейфункциональных печеночных проб Противопоказания - гиперчувствительность к рупатадину иливспомогательным компонентам препарата - детский возраст до 12 лет (эффективностьи безопасность применения не установлены) - наследственная непереносимость галактозы,дефицит лактазы или синдромнедостаточности всасывания глюкозы-галактозы - печеночная и почечная недостаточность (ввиду недостаточности данных о безопасности и эффективности) Лекарственные взаимодействия Взаимодействие с кетоконазолом иэритромицином Совместное применение рупатадина в дозе 20мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочныхреакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако Рупафин необходимо применять состорожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другимиингибиторами изофермента CYP3A4. Взаимодействие с грейпфрутовым соком Одновременный прием рупатадина игрейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следуетупотреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата. Взаимодействие с алкоголем После приема алкоголя доза Рупафина 10 мгоказывает незначительное влияние на результаты некоторых тестов напсихомоторную деятельность, хотя и несколько отличающееся от влияния приематолько одного алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемомалкоголя. Взаимодействие с лекарственными средствами,угнетающими ЦНС Как и с другими антигистаминнымипрепаратами не исключается взаимодействие рупатадина с депрессантамицентральной нервной системы. Взаимодействие со статинами Во время клинических исследований былизафиксированы редкие случаи бессимптомного повышения креатинфосфокиназы. Рисквзаимодействия со статинами, некоторые из которых также метаболизируютсяизоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, неизвестен.По указанным причинам Рупафин следует с осторожностью применять одновременно состатинами. Особые указания Не рекомендуется одновременный приемРупафина с грейпфрутовым соком. Влияние Рупафина на функцию сердцаоценивали в исследовании ThoroughQT/QTc, в котором рупатадин в дозе, превышающей терапевтическую дозу в 10 раз,не оказывал влияния на ЭКГ и, тем самым, не вызывал настороженностиотносительно кардиологической безопасности. Однако Рупафин следует состорожностью назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, пациентам снескорректированной гипокалиемией, пациентам со стойкими проаритмическимисостояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Применение у пожилых Рупафин в таблетках 10 мг необходимо с осторожностьюназначать пожилым пациентам (65 лет и старше). Хотя в клинических исследованияхне отмечалось общих возрастных различий в эффективности или безопасности,нельзя исключить возможности повышенной чувствительности к препарату у некоторыхпациентов пожилого возраста, так как в исследованиях участвовало мало пожилыхпациентов (см. раздел « Фармакокинетика »). Назначение детям младше 12 лет и пациентамс почечными или печеночными нарушениями не рекомендуется в связи снедостаточностью данных о безопасности и эффективности. Из-за присутствия в таблетках Рупафиналактозы моногидрата препарат нельзя принимать пациентам с редкиминаследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностьюили нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Беременность и период лактации Данные ограниченного числа случаевназначения препарата при беременности указывают на отсутствие побочных эффектоврупатадина в отношении течения беременности или здоровья плода/новорожденногоребенка. На сегодня отсутствуют эпидемиологические данные по этому вопросу. Поэтомуназначать Рупафин необходимо с осторожностью Исследования на животных невыявляют прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитиеплода/эмбриона, на течение родов или на постнатальное развитие. Рупатадин выделяется с молоком животных.Неизвестно, выделяется ли рупатадин с грудным женским молоком. Из-за отсутствияданных для человека при назначении рупатадина кормящим женщинам следуетсоблюдать осторожность. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами Рупафин не оказывает влияния на способностьк управлению автомобилем и другими механизмами. В начале лечения Рупафиномнеобходимо соблюдать осторожность, пока не будет установлена индивидуальнаяреакция пациента на Рупафин. Передозировка Не было виявлено случаев передозировки. В клиническомисследовании безопасности Рупафин хорошопереносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Симптомы: самой распространенной побочнойреакцией является сонливость. Лечение: симптоматическая терапия инеобходимые поддерживающие мероприятия. Форма выпуска и упаковка По 7 таблеток помещаютв контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинидихлориднойи фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную пачку. Условияхранения Хранить в сухом, защищенном от света месте притемпературе не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Уриач и Компанья С.А, Испания
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
