Доксициклин капсулы 100 мг № 10 в Темиртау

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития Республики Казахстан

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Доксициклин – ТК

Торговое название

Доксициклин – ТК

Международное непатентованное название

Доксициклин

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина хиклата) – 100 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат

Состав капсулы: крышечка - пунцовый красный (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин; корпус - пунцовый красный (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 3 цилиндрической формы с корпусом и крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.

Код АТХ J01AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Доксициклин быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Процесс всасывания может замедляться пищевым содержимым, особенно молочными продуктами и препаратами, содержащими ионы металлов. После приема внутрь 200 мг препарата максимальную концентрацию в плазме, составляющую 2,6 мкг/мл доксициклин достигает через 2 часа.

Приблизительно 50% доксициклина метаболизируется в печени. Доксициклин с белками сыворотки связывается на 80 – 90%.

Биологический период полувыведения препарата составляет от 18 до 22 часов и удлиняется приблизительно до 25 часов у больных с почечной недостаточностью. Благодаря продолжительному периоду полувыведения препарат можно принимать раз в сутки.

Доксициклин хорошо растворяется в жирах. Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма. Препарат достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза, в предстательной железе, яичниках, матке, мочевом пузыре, желчи, печени, мышцах, зачатках зубов и костей, в отделяемом бронхиального дерева, легких, лимфатических узлах, околоносовых пазухах, нёбных миндалинах. Проходит через плаценту. Проникает в материнское молоко.

У пациентов с сохраненной функцией почек приблизительно 40% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а остальная часть препарата выводится с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Доксициклин не подвергается значительной кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью. Биологический период полувыведения и значение AUC доксициклина не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозировки, в связи с тем, что у таких пациентов повышается концентрация доксициклина в желчи, в результате чего увеличивается его выведение с калом.

Гемодиализ не влияет на биологический период полувыведения препарата из сыворотки.

Фармакодинамика

Доксициклин-ТК является антибиотиком, принадлежащим к группе тетрациклинов. Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также простейших. Бактериостатический механизм действия препарата заключается в торможении синтеза белка на рибосомальном уровне.

Антибактериальная активность.

Доксициклин in vitro обладает антибактериальным действием в отношении:

- грамотрицательных бактерий

Neisseriagonorrhoeae, Campylobactergranulomatis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae, Pasteurellapestis, Pasteurellatularensis, Vibriocholerae, Bartonellabacilliformis, Brucellaspp.; изменчивую чувствительность проявляют: Escherichiacoli, Klebsiellaspp.,Enterobacteraerogenes, Shigellaspp., Mimaspp., Herellaspp., Bacteroidesspp.

- грамположительных бактерий

Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae, Streptococcusfaecalis, Streptococcusfaecium, Staphylococcusaureus, α- гемолитические стрептококки группы viridans

- Другиемикроорганизмы

Rickettsia, Chlamydiapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurealyticum, Borreliarecurrentis, Treponemapallidum, Clostridiumspp., Fusobacteriumfusiforme, Actinomycesspp., Bacillusanthracis, Propinibacteriumacnes, Entamoebaspp., Balantidiumcoli. Plasmodiumfalciparum. Устойчивость к доксициклину наблюдается среди многих штаммов, особенно среди грамположительных бактерий. Это явление характеризуется неоднородностью, т.к. часто наблюдаются большие различия в устойчивости бактерий в разных регионах мира. Механизм устойчивости к доксициклину связан со снижением способности препарата пенетрировать внутрь бактериальной клетки. Эта устойчивость обусловлена присутствием в клетке переносимых R-плазмидов.

Штаммы Streptococcuspneumoniae, устойчивые к доксициклину, проявляют также устойчивость к другим тетрациклинам, а часто к пенициллинам и макролидам (перекрёстная устойчивость). Наблюдается синергизм действия между доксициклином и макролидами.

Показания к применению

Доксициклин применяют для лечения различных инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий и некоторых других микроорганизмов.

- Инфекции дыхательных путей: пневмония и другие инфекций нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными штаммами Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae и других организмов, микоплазменная пневмония, хронический бронхит, синусит.

- Инфекции мочеполовой системы: инфекции, вызванные чувствительными штаммами Klebsiellaspecies, Enterobacterspecies. Escherichia coli, Streptococcus faecalis и других организмов; в том числе инфекции передающиеся половым путем: инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis включая неосложненные уретральные, эндоцервикальные или ректальные инфекций. Негонококковый уретрит, вызванные Ureaplasma urealyticum (Т-микоплазмой), мягкий шанкр, паховая гранулёма и венерическая лимфогранулема.

Доксициклин является альтернативным препаратом в лечении гонореи и сифилиса.

- Инфекции кожи: тяжелые формы угревой болезни (в составе комбинированной терапии).

- Другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. - erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

- профилактика послеоперационных гнойных осложнений;

- малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Способ применения и дозы

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Доксициклин назначается только при наличии абсолютных показаний.

Капсулы следует запивать большим количеством жидкости. Рекомендуется принимать препарат в положении лежа или стоя перед сном на ночь для уменьшения вероятности пищеводного раздражения и ее изъязвления.

При возникновении раздражения желудка, рекомендуется принимать Доксициклин во время приема пищи или с молоком. Исследования показали, что прием пищи или молока не оказывает значительного влияния на абсорбцию доксициклина.

Взрослые: В первый день лечения назначают обычно 200 мг доксициклина в 1 приём или разделяют на 2 приёма – 100 мг каждые 12 часов, а затем переходят на поддерживающую дозу – 100 мг в сутки.

При тяжёлых инфекциях в течение всего периода лечения назначают 200 мг доксициклина в сутки.

Курс лечения: при приеме препарата внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжести болезни курс лечения составляет 7-10 дней.

Превышение рекомендуемой дозы может привести к увеличению частоты побочных эффектов.

Побочные действия

У пациентов, получающих тетрациклины, включая доксициклин, наблюдались следующие побочные реакции:

Инфекции и инвазии

Суперинфекция: Как и в случае с другими антибиотиками, чрезмерно быстрый рост нечувствительных организмов может привести к кандидозу, глосситу, стафилококковому энтероколиту, псевдомембранозному колиту (может вызывать чрезмерно быстрый рост Clostridia) и воспалительным поражениям (урогенитальныйкандидоз) органов мочеполовой системы.

Со стороны крови и лимфатической системы

Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, порфирия и эозинофилия.

Со стороны иммунной системы

Аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции, анафилактическая пурпура, гипотония, перикардит, ангионевротический отек, крапивница, обострение системной красной волчанки, одышка, сывороточная болезнь, периферические отеки, тахикардия.

Нарушения со стороны эндокринной системы

При длительном применении тетрациклинов наблюдалось коричнево-черное окрашивание ткани щитовидной железы, выявленное при микроскопическом исследовании. Нарушение функции щитовидной железы не было выявлено.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, доброкачественная внутричерепная гипертензия, которая может проявиться нечеткостью зрения, скотомами, диплопией.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта

Желудочно-кишечные симптомы обычно слабо выражены и редко требуют прекращения лечения. Они включают в себя: боль в животе, стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия и редко дисфагию. Сообщалось о возникновении эзофагита и образовании язв пищевода. Тетрациклины могут явиться причиной изменения цвета зубов или гипоплазии эмали зубов, что обычно наблюдается при длительном приеме препарата.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха и панкреатит. Наблюдались единичные случаи гепатотоксичности, печеночной недостаточности.

Кожные покровы: макулопапулезная и эритематозная сыпь, фотосенсибилизация кожи, фотоонихолизис, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костей и суставов: артралгия, миалгия.

Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.

Прочее: кандидоз.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата

- тяжёлая печёночная и почечная недостаточность

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение препаратов железа, препаратов, содержащих алюминий, кальций, магний, цинк или висмут нарушает всасывание доксициклина. Рекомендуется избегать одновременного приема данных препаратов.

Эрготамин и метисергид

Существует повышенный риск эрготизма при одновременном применении доксициклина с эрготамином и метисергидом.

Метотрексат

Доксициклин повышает риск токсичности метотрексата. Следует назначать с осторожностью пациентам, находящимся на лечении метотрексатом.

Каолин и сукральфат могут уменьшить всасывание доксициклина.

Хинаприл содержит карбонат магния и может уменьшить всасывание доксициклина.

Желательно избегать одновременного применения доксициклина в сочетании с пенициллином вследствие уменьшения поглощения доксициклина.

Применение доксициклина и варфарина вызывает удлинение протромбинового времени. Тетрациклины подавляют протромбиновую активность плазмы в связи с чем следует снизить дозу сопутствующих антикоагулянтов.

Одновременное применение барбитуратов, карбамазепина, фенитоина или примидона вызывает сокращение периода полувыведения доксициклина. В таких случаях следует рассмотреть вопрос об увеличении суточной дозы доксициклина.

Алкоголь может уменьшить период полураспада доксициклина.

Доксициклин снижает эффективность оральной контрацепции и повышает частоту "прорывных" кровотечений при приеме эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Доксициклин может увеличивать концентрацию в плазме циклоспорина. Совместное введение данных препаратов следует проводить только под контролем врача.

Препараты, индуцирующие печеночные ферменты, такие как, рифампицин, могут ускорить выведение доксициклина, тем самым уменьшая его период полураспада, что может привести к субтерапевтической концентрации доксициклина в крови. В таких случаях рекомендуется врачебный контроль и в случае необходимости рассмотреть вопрос увеличения дозы доксициклина.

Следует избегать одновременного применения доксициклина с ретиноидами в связи с повышенным риском развития доброкачественной внутричерепной гипертензии.

Одновременное использование тетрациклинов и метоксифлурана повышает риск нефротоксичности с возможным смертельным исходом.

Следует избегать пероральную вакцинацию против тифа во время лечения доксициклином в связи с инактивацией антибиотиком.

При проведении флюоресцентного теста может наблюдаться ложное повышение уровня катехоламинов в моче.

Особые указания

Пациенты с нарушениями функции печени.

Доксициклин следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью, а также у лиц, получающих потенциально гепатотоксические препараты.

Нарушения функции печени, связанных с пероральным или парентеральным приемом тетрациклинов, включая доксициклин, наблюдались редко.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Экскреция доксициклина через почки составляет примерно 40% за 72 часа у лиц с сохраненной функцией почек. Этот диапазон может снизиться до 1-5% за 72 часа у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин).

Исследования не выявили значительной разницы в периоде полувыведения доксициклина из сыворотки крови у лиц с сохраненной и нарушенной функцией почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения препарата из сыворотки крови.

Антианаболичное действие тетрациклинов может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Антианаболический эффект отсутствовал при применении доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек.

Фотосенсибилизация.

У некоторых пациентов, принимающих тетрациклины, включая доксициклин, наблюдаются реакции светочувствительности. Во время лечения доксициклином, а также после окончания терапии в течение 4-5 дней рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Лечение тетрациклинами, в том числе доксициклином, должно быть немедленно прекращено при первых проявлениях на коже эритемы.

Рост резистентной микрофлоры.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Доксициклином рекомендуется применять противогрибковые препараты.

Псевдомембранозный колит

Поступали сообщения о развитии псевдомембранозного колита при применении почти всех антибактериальных веществ, включая доксициклин. Тяжесть осложнения колебалась от легкой до жизнеугрожающей. Следует принять решение относительно прекращения терапии доксициклином, а при необходимости, провести соответствующее лечение (прием специфических антибиотиков и химиотерапевтических средств).

Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая Clostridium difficile. Зарегистрированы случаи диареи, вызванной Clostridium difficile, при применении почти всех антибактериальных препаратов. Пациенты, находящиеся на лечении антибактериальными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития диареи, вызванной Clostridium difficile, в течение двух месяцев после окончания курса терапии.

Эзофагит.

Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищевода у пациентов, применявших капсулированные или таблетированные формы препаратов класса тетрациклинов, включая доксициклин. Большинство этих пациентов принимали препарат непосредственно перед сном или с недостаточным количеством жидкости.

Легкая внутричерепная гипертензия была зарегистрирована у лиц, получавших препарат в максимальной терапевтической дозе. Быстро исчезала после отмены препарата.

Порфирия

Редкие случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, принимавших тетрациклин.

Лечение венерических болезней

При лечении венерических болезней с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть использованы соответствующие диагностические процедуры, включая микроскопию в темном поле и другие анализы. В таких случаях должны проводиться ежемесячные серологические тесты протяжении не менее четырех месяцев.

Бета-гемолитический стрептококк

Курс лечения у пациентов с инфекциями, вызванными бета-гемолитическими стрептококками группы А, должен составлять не менее 10 дней.

Миастения гравис

Препараты группы тетрациклинов могут вызвать нейромышечную блокаду, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении доксициклина у пациентов с миастенией гравис.

Системная красная волчанка

Тетрациклины могут вызвать обострение системной красной волчанки.

Метоксифлуран

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении метоксифлурана с тетрациклинами в связи с повышением нефротоксичности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения доксициклином могут наблюдаться потеря зрения, нечеткость зрения, головокружение.

Передозировка

Симптомами передозировки доксициклином являются лихорадка, покраснение лица, головокружение, иногда может развиться коллапс.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, контроль основных жизненно важных функций (пульс, дыхание) и в случае необходимости -симптоматическое лечение.

Применение гемодиализа для устранения препарата из крови является неэффективным.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Организация-производитель

ТОО «ТК Фарм Актобе», Республика Казахстан, г. Актобе, Новый с.о., уч. № 467, телефон/факс 8 (7132) 21 72 15, электронная почта: dir-tkpharm@mail.ru

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «ТК Фарм Актобе», Республика Казахстан, г. Актобе, Новый с.о.