Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Леркамен® 10 Торговое название Леркамен® 10 Международное непатентованное название Лерканидипин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 10мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - лерканидипина гидрохлорида 10 мг(эквивалентно леркинидипину 9,4 мг) вспомогательные вещества состав ядра: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К30, магниястеарат состав оболочки: Опадри OY-SR-6497: гипромеллоза, тальк,титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид (Е172). Описание Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглойдвояковыпуклой формы, с риской на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Дигидропиридиновыепроизводные Код ATХ С08СA13 Фармакологические свойства Фармакокинетика Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, достигаютсяприблизительно через 1,5 – 3 часа после приема. Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профильплазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазмеявляется одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь подкинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, апериод полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Вследствие высокогометаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступностьлерканидипина, применяемого орально у пациентов после приема пищи, составляетприблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, еслипрепарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок. Биодоступность после орального применения лерканидипинаувеличивается в 4 раза, если лерканидипин принимается не позднее 2 часовпосле приема жирной пищи. Поэтому Леркамен® 10 следует принимать до еды. Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро иповсеместно. Степень связывания лерканидипина с сывороточными белкамипревышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелойстепенью дисфункции почек или печени снижено, то свободная фракция лекарства можетбыть повышенной. Лерканидипин экстенсивно метаболизируется ферментом CYP3A4;исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественнопревращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы выводится смочой. Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации. Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается в течение24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидноймембраной. При повторном применении кумуляция не наблюдалась. Оральное применение лерканидипина приводит к плазменнымконцентрациям, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы(нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальныеконцентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площади под кривымизависимости концентрации в плазме от времени имели соотношение 1:4:18, чтоуказывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Такимобразом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки. Фармакокинетические свойства лерканидипина, наблюдаемые упожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степениили с нарушением функции печени слабой или средней степени, похожи и не отличаются от формакокинетики общейпопуляции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или удиализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие(приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушенияфункции печени системная биодоступность лерканидипина увеличивается, поскольку препарат,как правило, метаболизируется в печени. Фармакодинамика Лерканидипин является антагонистом кальциядигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция всердечные и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действияобусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, врезультате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотряна короткий период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладаетпролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокогокоэффициента мембранного разделения и отсутствия отрицательного инотропногодействия благодаря высокой васкулярной селективности. Поскольку вазодилатация, вызываемая Леркаменом® 10,происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторнойтахикардией у гипертензивных пациентов наблюдается редко. Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов,антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его(S)-энантиомером. Показания к применению - эссенциальная гипертензия слабой и средней степени тяжести Способ применения и дозы Рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 10 мгодин раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличенадо 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента. Титрирование дозы следует проводить постепенно, посколькуможет пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, покапроявится максимальное антигипертензивное действие. На некоторых пациентов, которых не проверяли на предметприменения лишь одного антигипертензивного препарата, леркамен может оказыватьблагоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапиилекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком(гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприлили эналаприл). Поскольку кривая зависимости \"доза – ответная реакция\"имеет плато при дозах, составляющих 20-30 мг, вероятность повышения эффективностилечения при более высоких дозах мала, в то время как риск возникновенияпобочных действий может возрастать. Применение у пожилых: хотя фармакокинетические данные иклинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуетсякорректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечениюпожилых пациентов. Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт вотношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время нерекомендуется. Применение при дисфункции почек или печени: следуетпроявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункциейпочек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемый обычно дозовыйрежим может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозыдо 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действиепрепарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, вэтих случаях может потребоваться корректировка дозы. Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов стяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степеньюдисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин). Побочные действия Приблизительно у 1,8 % пациентов, которых лечили препаратом,наблюдались побочные действия Иногда (≥1/1000 <1>
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
