Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства МЕРОНЕМ Торговое название Меронем Международное непатентованное название Меропенем Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенноговведения 0.5 г и 1 г Состав Один флакон содержит активное вещество – меропенема тригидрат 570 мг и 1140 мг (эквивалентнобезводному меропенему 500 мг и 1000 мг) вспомогательное вещество – натрия карбонат безводный 104 мги 208 мг соответственно. Описание Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Код АТС J01DH02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Внутривенное введение в течение 30 мин одной дозы меропенемаприводит к пиковой концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл длядозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г. Однако, в отношении пиковой концентрации (Cmax) и площадипод фармакодинамической кривой (AUC) нет абсолютной фармакокинетическойпропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшениеплазменного клиренса с 287 до 205 мл/миндля доз от 250 мг до 2 г. Внутривенная болюсная инъекция одной дозы меропенема втечение 5 мин приводит к пиковой концентрации в плазме, равной примерно 52мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл - для дозы 1 г. Пиковые концентрации в плазме крови при внутривенномвведении 1 г препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили 110, 91 и 94мкг/мл, соответственно. Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровеньмеропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже. При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часовпациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. Упациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно1 час. Связывание с белками плазмы крови примерно 2%. Около 70% внутривенной дозы мeропенема выводится с мочой внеизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительнаяэкскреция с мочой. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл,поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг. При режимахвведения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляциимеропемена в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией почек. Единственный метаболит меропенема микробиологическинеактивен. Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостейорганизма, в том числе вцереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигаяконцентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий. Фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная.Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5 - 2,3 часа,в диапазоне доз 10 - 40 мг/кг наблюдается линейная зависимость. Исследования фармакокинетики у пациентов с почечнойнедостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсомкреатинина. У таких больных необходима корректировка дозы. Изучение фармакокинетики у пожилых лиц выявило снижениеклиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина. Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниямипечени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния нафармакокинетику меропенема. Фармакодинамика Меронем - антибиотик класса карбапенемов, предназначен дляпарeнтерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1)человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1. Меронем оказывает бактерицидное действие за счет воздействияна синтез клеточной стенки бактерий. Мощное бактерицидное действие Меронемапротив широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокойспособностью Меронема проникать через клеточную стенку бактерий, высокимуровнем стабильности к большинству b-лактамаз и значительной аффинностью к белкам,связывающим пенициллин (БСП). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК)обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (MИК). Для 76%протестированных видов бактерий соотношение МБК/MИК было 2 или меньше. Меронем стабилен в тестах определения чувствительностивозбудителя. Меронем действует синергидно с различными антибиотиками. Также Меронемобладает пост-антибиотическим эффектом. Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к Меронемуосновываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических имикробиологических данных - диаметр зоны и МИК, определяемых длясоответствующих возбудителей. Метод оценки Категория возбудителя Диаметр зоны (мм) MИК (мг/мл) Чувствительный ³ 14 ≤ 4 Промежуточный от 12 до 13 8 Резистентный ≤ 11 ³ 16 Спектр антибактериальной активности Меронема in vitroвключает в себя большинство клинически значимых Грам-положительных иГрам-отрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий, а именно: Грам-положительные аэробы: Bacillus spp.., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis,Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp.., Nocardiaasteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназа-негативные ипозитивные), Стафилококки коагулазо-негативные, включая, Staphylococcus epidermidis,Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii,Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis,Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri,Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (чувствительные иустойчивые к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcusbovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri,Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius,Streptococcus morbillorum, Стрептококки группы G, Стрептококки группы F, Rhodococcusequi. Грам-отрицательные аэробы: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus,Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonassorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica,Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacterfreundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus,Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) agglomerans, Enterobactercloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii,Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая b-лактамаза-позитивные иампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilusducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаяштаммы b-лактамаза-позитивные,устойчивые к пенициллину и спектиномицину),Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae,Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri,Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida,Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida,Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonasfluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonasacidovorans, Salmonella spp. включая Salmonella enteritidis/typhi, Serratiamarcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigellaflexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrioparahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri,Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroidesvulgatus, Bacteroides variabilis,Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis,Bacteroides distasonis, Bacteroides оvatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroidescapsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica,Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotellaoralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus,Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroideslevii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia,Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum,Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum,Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium,Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum,Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncusmulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus,Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus,Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacteriumacnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum. Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium иметициллин-резистентные стафилококки оказались устойчивыми к Меронему. Показания к применению Меронем для внутривенного введения показан для лечения удетей и взрослых следующих инфекций, вызванных одним или несколькимичувствительными к меропенему возбудителями: - пневмонии, в том числе госпитальные - инфекции мочевыводящей системы - инфекции брюшной полости - гинекологические инфекции, такие как эндометрит ивоспалительные заболевания органовмалого таза - инфекции кожи и ее структур - менингит - септицемия - эмпирическое лечение в виде монотерапии или комбинации с антивирусными илипротивогрибковыми средствами при подозрении у взрослых пациентовна инфекцию с симптомами фебрильной нейтропении. Меронем показал эффективность в качестве монотерапии или вкомбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробныхинфекций. Меронем для внутривенного введения эффективно используется упациентов с кистозным фиброзом (муковисцидозом) и хроническими инфекцияминижних дыхательных путей в качестве монотерапии или в комбинации с другимиантибактериальными средствами. Опыта применения препарата в педиатрической практике упациентов с нейтропенией или с первичным или с вторичным иммунодефицитом нет. Способ применения и дозы Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливатьсяв зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются суточные дозы: 500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии,инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит,инфекций кожи и структур кожи. 1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении госпитальныхпневмоний, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных ссимптомами нейтропении, а также септицемии. При кистозном фиброзе (муковисцидозе) рекомендуемая дозасоставляет до 2 г каждые 8 часов. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 гкаждые 8 часов. Дозировка у взрослых пациентов при нарушении функции почек У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин дозадолжна быть уменьшена следующим образом: Клиренс креатинина Доза Частота введения (мл/мин) (на основе единицы доз 500 мг, 1 г, 2 г) 26 - 50 одна единица дозы каждые12 часов 10 - 25 0,5 единицы дозы каждые 12 часов <10 0,5единицы дозы каждые 24 часа Меронем выводится при гемодиализе. Если требуетсяпродолжительное лечение Mеронемом, рекомендуется, чтобы единица дозы (исходя изтипа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедурыгемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме крови. Дозировка у взрослых пациентов с нарушениями функции печени У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости вкорректировке дозы. Пожилые пациенты У пожилых больных с нормальной функцией почек или клиренсомкреатинина более 50 мл/мин не требуется корректировки дозы. Дети Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемаядоза для внутривенного введения составляет 10 - 20 мг/кг каждые 8 часов взависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенногомикроорганизма и состояния пациента. У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки,рекомендуемые для взрослых. У детей в возрасте от 4 до 18 лет, страдающих кистознымфиброзом (муковисцидозом), в периоде обострения хронических инфекций нижнихдыхательных путей применяются дозировки от 25 до 40 мг/кг каждые 8 часов. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые8 часов. Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функциипочек. Метод введения Меронем для внутривенного применения может вводиться в видевнутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в видевнутривенной инфузии в течение 15 - 30 мин, используя для разведениясоответствующие инфузионные жидкости. Меронем для внутривенных болюсных инъекций следует разводитьстерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), при этом концентрацияпрепарата составляет около 50 мг/мл. Полученный раствор представляет собойпрозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость. Меронем для внутривенных инфузий может быть разведенсовместимой инфузионной жидкостью (от 50 до 200 мл). Меронем не должен смешиваться или добавляться к другимпрепаратам. Меронем совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида 5% или 10% раствор глюкозы. При разведении Меронема следует соблюдать стандартный режимантисептики. Встряхивайте разведенный раствор перед употреблением. Все флаконы предназначены только для однократногоприменения. Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применятьсвежеприготовленный раствор Меронема. Раствор Меронема должен использоваться немедленно или долженхраниться в холодильнике (до 4°С) в течение времени, указанного в следующей таблице: Растворитель Длительность хранения (ч) при 4оС Флаконы, разведенные водой для инъекций, предназначенные для болюсной инъекции 48 растворы (1-20мг/мл), приготовленные с: 0,9% натрия хлорида 48 5% глюкозой 14 10% глюкозой 8 Раствор Меронема не должен замораживаться. Побочные действия Часто - обратимая тромбоцитемия - головная боль - боль в животе, тошнота, рвота, диарея - повышение концентрации щелочной фосфатазы илактат-дегидрогеназы в сыворотке крови - сыпь, зуд - воспаление и боль в месте введения Нечасто - эозинофилия, тромбоцитопения - повышение концентрации билирубина в сыворотке крови Редко - судороги Очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическаяанемия - ангионевротический отек, анафилаксия - парестезии - псевдомембранозный колит - крапивница, многоформная (экссудативная) эритема, синдромСтивенса- Джонсона итоксический эпидермальный некролиз - тромбофлебит - вагинальный кандидоз и кандидоз слизистой оболочки полостирта - положительная прямая или непрямая проба Кумбса - снижение частичного тромбопластинового времени. Противопоказания - гиперчувствительность к меропенему в анамнезе - детский возраст до 3 месяцев (эффективность и безопасностьдля данной группы пациентов неисследовались). С осторожностью: одновременное назначение Меронема с потенциальнонефротоксичными препаратами. Лицам с желудочно-кишечными заболеваниями,особенно страдающим колитами. Лекарственные взаимодействия Пробенецид конкурирует с Меронемом за активную канальцевуюсекрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периодаполувыведения и концентрации Меронема в плазме. Так как эффективность идлительность действия Меронема, вводимого без пробенецида, являются адекватными, совместное введение пробенецида сМеронемом не рекомендуется. Возможное воздействие Меронема на связывание другихпрепаратов с белками или метаболизм не изучалось. Связывание Меронема сбелками низкое (около 2%), предполагается, что взаимодействия с другими препаратами,основанного на вытеснении из белков плазмы, быть не должно. Меронем может уменьшать уровень вальпроевой кислоты всыворотке крови. Применение Меронема во время приема других препаратов несопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий. Однакоспецифических данных о возможных лекарственных взаимодействиях нет. Особые указания При использовании Меронема в качестве монотерапии, как и приприменении других антибиотиков, у пациентов, находящихся в критическомсостоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonasaeruginosa или при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение тестана чувствительность к этому антибиотику и осторожность при применении. В редких случаях при применении Меронема, как и приприменении практически всех антибиотиков, наблюдается развитиепсевдомембранозного колита, который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Поэтомупациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитами, антибиотикидолжны назначаться с особой осторожностью. Важно иметь в виду диагноз\"псевдомембранозный колит\" в случае развития диареи на фоне приемаМеронема. Хотя исследования показали, что токсин, продуцируемый Clostridiumdifficile, является одной из основных причин колитов, связанных с применениемантибиотика, тем не менее необходимо иметь в виду и другие причины. Имеются данные о частичной перекрестной аллергогенностимежду другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами ицефалоспоринами. Перед началом терапии Меронемом необходимо тщательно опроситьпациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности кбета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Меронем должен применяться состорожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на подобные явления. Если возниклааллергическая реакция на Меронем, то необходимо прекратить введение препарата ипринять соответствующие меры. Применение Меронема у пациентов с заболеваниями печенидолжно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина. Как и в случае применения других антибиотиков, возможенпреобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем необходимопостоянное наблюдение за пациентом. Применение препарата при инфекциях, вызванныхметициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется. Беременность и лактация Безопасность применения Меронема у женщин во времябеременности не изучалась. Меронем не должен применяться во время беременности,за исключением случаев, когда потенциальное преимущество от его примененияоправдывает возможный риск для плода. В каждом случае препарат долженприменяться под прямым наблюдением врача. Меронем не должен применяться у кормящих грудью женщин, заисключением тех случаев, когда потенциальное преимущество от его примененияоправдывает возможный риск для ребенка. При необходимости применения препаратав период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудноговскармливания. Использование в педиатрии Эффективность и переносимость препарата у детей в возрастедо 3 месяцев не оценивалась, в связи с чем не рекомендуется применениепрепарата у детей младше данного возраста. Нет опыта применения препарата удетей с нарушениями функции печени и почек. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Меронем не оказывает влияния на способность управлятьавтомобилем и другой техникой. Передозировка Возможна случайная передозировка во время лечения, особеннопри лечении пациентов с нарушенной функцией почек. Лечение: симптоматическое. У пациентов с почечныминарушениями эффективен гемодиализ. Форма выпуска и упаковка Препарат с дозировкой 0.5 г помещают во флаконы бесцветногостекла вместимостью 20 мл или с дозировкой 1.0 г во флаконы бесцветного стекла вместимостью 30мл, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками спластмассовой крышкой синего (для дозировки 0.5 г) или красного цвета (длядозировки 1.0 г). По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению на государственноми русском языках вкладывают в картоннуюпачку. Условия хранения Хранить при температуре ниже 30оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
