Кавинтон®

Cavinton®

Торговое название

Кавинтон ®

Cavinton®

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - 5 мг винпоцетина

вспомогательные вещества: магния стеарат; коллоидныйкремнезем безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактоза моногидрат.

Описание

Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской,без запаха, с гравировкой ”CAVINTON” на одной стороне, и без гравировки надругой, диаметром около 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные средства

Код АТС N06B X18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет около 70%.Всасываниепроисходит в желудочно-кишечном тракте. При прохождении через стенку кишечникане подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в крови отмечается в среднем через 1 час,максимальная концентрация в тканяхотмечается через 2-4 часа после приёма внутрь. Концентрация в тканях головногомозга не превышает таковую в крови. В организме человека 66% винпоцетинавступает в связь с белками. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает нахорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменныйобъём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизмевинпоцетина.

Главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминовая кислота(АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессеметаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень.

Заболевания печени и почек не оказывают влияния наметаболизм винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер.Время полувыведения 4,83±1,29 ч.Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение апо-винкаминовойкислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режимадозировки.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препаратау пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным схроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе,отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин оказывает многостороннее благоприятное действиена метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Нейропротективное действие: винпоцетин тормозит развитиецитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са2+/калмодулин-зависимойфосфодиэстеразы (ФДЭ) и циклической аденозин-монофосфорной кислоты (цАМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышениеуровней цАМФ головного мозгаобеспечивают улучшение церебрального кровообращения. Избирательно усиливаеткровообращение головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутногообъема крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенногоизменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общаяпериферическая резистентность), не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливаеткровоснабжение, прежде всего в ишимизированной области мозга с низкойперфузией, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.

Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадойвольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного вусловиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ вклетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервныеклетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовойкислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина,блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуяобразованию реактивных субстанций.

Улучшает метаболические процессы головного мозга, увеличиваяпотребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает переносимостьнейронов гипоксии; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах;переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь.

Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканяхголовного мозга; усиливает обменныепроцессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящуюветвь норадренергической системы.

Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижаетповышенную вязкость крови; увеличивает деформационную способность эритроцитов иснижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдаче кислорода тканям;блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

В результате такого сложного механизма действия Винпоцетинускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание,когнитивную функцию.

Показания к применению

- состояния после мозгового инсульта

- сосудистая деменция

- вертебробазилярная недостаточность

- атеросклероз сосудов головного мозга

- посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

- для снятия неврологических и психических симптомовнарушения мозго-вого кровообращения

- хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки исетчатки глаза

- снижение слуха перцептивного характера

- болезнь Меньера

- звон в ушах

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после приёма пищи. Суточная доза 15-30 мг(3 раза в день по 5-10 мг).

При заболеваниях печени и/или почек коррекции доз нетребуется.

Побочные действия

- 0,1%: депрессия ST, удлинение QT, тахикардия,экстрасистолия, однако связи между побочными действиями и лечением Кавинтономфорте не доказано

- 0,8%: изменение кровяного давления (чаще снижение),покраснение кожи.

Со стороны центральной нервной системы

- (0,9%): нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость),головокру-жение, головная боль, общая слабость (симптомы могут бытьпроявлениями основного заболевания)

- 0,6%: тошнота, изжога, сухость во рту

- 0,2%: аллергические реакции

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

-острая стадия кровоизлияния в мозг

-ишемическая болезнь сердца

-нарушения сердечного ритма

- беременность и период лактации

- возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метил-допыиногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при такомлечении требуется регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований,подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожностьпри одновременном назначении винпоцетина с препаратами центрального нервногодействия, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приёмпрепаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроляэлектрокардиограммы.

В случае непереносимости лактозы следует принять вовнимание, что одна таблетка Кавинтона содержит 140 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправлению механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние винпоцетинана способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Но учитываявозможность развития побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдатьосторожность.

Передозировка

Доза 60 мг/день является безопасной. Одноразовый приём 360мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни другихпобочных эффектов.

При передозировке возможно усиление побочных действий.Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

25 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной коробке сприложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15ºС до +30° С, в защищенном отсвета месте.

Хранить в месте, недоступном для детей!

Срок хранения

5 лет

Не использовать послеистечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту