Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

КЕСТИН®

Торговое название

Кестин®

Международное непатентованное название

Эбастин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эбастин 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмалкукурузный пре-желатинизированный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магниястеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанадиоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.

Описание

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с риской и маркировкой «Е/10» на одной стороне.

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с риской и маркировкой «Е 20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие антигистаминные препараты для системного применения.

Код АТС R06АХ22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностьюметаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Послеоднократного приема 10 мг или 20 препарата максимальная концентрация каребастинав плазме достигается через 2,6 - 4 ч и составляет 80-100 нг/мл или 108 -209мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в кровивозрастает до 50%). Выводится почками - 60-70%, в виде коньюгатов. Периодполувыведения в норме составляет 15-19 часов. При почечной недостаточностипериод полувыведения возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до27 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновеснаяконцентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130- 160 нг/мл. связываниес белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. Период полувыведениякаребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатовс мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищиконцентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это неприводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и неоказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показателисущественно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведениявозрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов,однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышаеттерапевтических значений.

Фармакодинамика

Кестин® – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительногодействия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры иповышение сосудистой проницаемости.

После приема препарата внутрь противоаллергическое действиеначинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса леченияКестином® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счетдействия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженногоантихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина® наинтервал QT ЭКГ при назначении в дозе до 80 мг.

Показания к применению

- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него - крапивница различной этиологии, в томчисле идиопатическая хроническая крапивница

- аллергический дерматит

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2таблетки) один раз в сутки.

Кестин® принимают независимо от приема пищи.

При нарушении функции печени суточная доза не должнапревышать 10 мг.

Побочные действия

головная боль, бессонница, сонливость

сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея

астенический синдром

кожная сыпь

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

беременность, период грудного вскармливания

с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточностью

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуетсяназначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином.

Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямымиантикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащимипрепаратами.

Особые указания

При тяжелой нарушении функции печени суточная доза не должнапревышать 10 мг. С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT –интервалом, гипокалиемией.

Дети

Данные о применении Кестина® таблетки у детей в возрасте до12 лет отсутствуют.

Особенность влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Кестин в терапевтических дозах не влияет на способностьуправлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специального антидота для препарата не существует.В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненноважными функциями организма. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 10 мг. По 5 или 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием ифольги алюминиевой.

По 1 контурнойупаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках вкладывают в картонную пачку.

Таблетки 20 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием ифольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурнойупаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту