Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Кетонал® / Ketonal® Торговое название Кетонал® Кетонал® форте Кетонал® ретард Международное непатентованное название Кетопрофен Лекарственная форма Капсулы 50 мг Таблетки форте, покрытые пленочнойоболочкой, 100 мг Таблетки ретард 150 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - кетопрофен 50мг, вспомогательные вещества: лактоза, магниястеарат, коллоидная двуокись кремния, желатин, диоксид титана, краситель \"Patentblue V\". Одна таблетка форте содержит активное вещество - кетопрофен 100 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат,лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмалкукурузный, тальк. Пленочная оболочка: гипромелоза, макроголь 400, красительсиний индииготин Е 132, титана диоксид, тальк, карнаубский воск. Одна таблетка ретард содержит активное вещество - кетопрофен 150 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат,повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза,гидрокси-пропилметилцеллюлоза. Описание Непрозрачные бело-голубые капсулы (белоетело, голубая крышка). Таблетки форте: светло-голубые, круглыедвояковыпуклые таблетки. Таблетки ретард: белые, круглые двояковыпуклыетаблетки. Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные средства(НПВС). Производные пропионовой кислоты. Код АТС М01АЕ03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Биодоступность после приема внутрь 50 мгсоставляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена,но уменьшает скорость всасывания. Кетопрофен на 99% связывается с белкамиплазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2л/кг. После приема внутрь кетопрофена в виде капсул и таблеток форте пиковаяплазменная концентрация достигается через 1ч.22 мин.; после приема 150 мгкетопрофена в виде таблеток ретард (медленного высвобождения) – через 4-6 часови продолжительность пиковой плазменнойконцентрации при этом составляет 12 часов. В синовиальной жидкости концентрациякетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); выводится изсиновиальной жидкости медленно – в течение 24 часов. Подвергается метаболизму в печени, где онконъюгирует с глюкуроновой кислотой. Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновойкислотой. Около 75% кетопрофенавыделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой.Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Кетопрофен не кумулирует в тканях. Периодполувыведения кетопрофена достигает 2 часов. Фармакодинамика Обладает противовоспалительным,обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированиембиосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активностифермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), которыйкатализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофенстабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью. Показания к применению Ревматические заболевания: - ревматоидный артрит - серонегативные спондилоартриты(анкилозирующий спондило-артрит, псориатрический артрит, реактивный артрит) - подагра, псевдоподагра - остеоартроз - внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит,капсулит плечевого сустава) Болевой синдром: - посттравматический - послеоперационный - альгодисменорея - боль при метастазах в кости у пациентов сонкологическими заболеваниями. Способ применения и дозы Капсулы и таблетки принимают не разжевывая,запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл), во время еды или сразупосле приема пищи. Капсулы 50 мг: назначают взрослым по 1капсуле: утром, в обед и вечером. Таблетки форте 100 мг: назначают взрослымпо 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Рекомендуемая доза при леченииревматоидного артрита – 1 таблетка 2-3 раза в сутки. Таблетки ретард 150 мг: назначают взрослымпо 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Во избежание нежелательных побочныхэффектов пациент может одновременно с Кетоналом® принимать антацидные средства. Побочные действия - среди зарегистрированных побочныхэффектов чаще других встречались расстройства желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм,боли в брюшной полости, запор, диарея - редко: головная боль, головокружение,сонливость, депрессия, бессонница, нервозность, периферические отеки, высыпанияна коже и другие реакции гиперчувствительности, такие как анафилактический шок,бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы. - очень редко: нарушения функции печени ипочек, расстройства зрения и шум в ушах,агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. Большинство людей переносят кетопрофен хорошо. Серьезные побочные эффекты встречаются очень редко. Противопоказания - индивидуальная повышеннаячувствительность к кетопрофену, аспирину или другому НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит,связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты) - заболевания желудочно-кишечного тракта вфазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка) - выраженные нарушения функций печени илипочек - нарушения со стороны крови (лейкопения,тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции) - беременность и кормление грудью - детский возраст (до 15 лет). Лекарственные взаимодействия Одновременный прием антацидных или другихлекарственных препаратов, уменьшающих кислотность желудочного сока, неоказывает влияния на скорость и объем всасывания препарата. Кетопрофен уменьшает действие диуретиков игипотензивных средств, и увеличивает действие пероральных гипогликемическихпрепаратов и некоторых противоэпилептических препаратов (фенитоин). Риск развития нарушения функции почекувеличивается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами ангиотензин превращающего фермента. В связи с повышенным риском кровотеченийпациенты, принимающие кетопрофен с антикоагулянтами или кортикостероидами,нуждаются в постоянном мониторировании. Кетопрофен уменьшает выведение, и тем самымувеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата. Кетопрофен может уменьшать эффективностьмифепристона. Прием нестероидных противовоспалительных нужно начинать не ранее,чем через 8-12 дней после отмены мифепристона. Кетопрофен не должен назначаться совместнос другими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами. Особые указания Нестероидные противовоспалительныепрепараты, включая кетопрофен, обладают агрессивным действием на слизистуюоболочку желудочно-кишечного тракта и длительное, бесконтрольное применениеэтих препаратов может привести к развитию язвы желудка. С особой осторожностью препарат стоитназначать пациентам с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе. Кровотечениеи перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов. Особоговнимания также требует применение препарата у пациентов с нарушением гемостаза,гемофилией, болезнью Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией, почечной илипеченочной недостаточностью, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты(кумарин и производные гепарина, в основном низкомолекулярные гепарины). С осторожностью следует назначать препаратлюдям старшего возраста. Кетопрофен следует с осторожностьюназначать пациентам, страдающим гипертонией и заболеваниями сердца,сопровождающимися задержкой жидкости в организме. Рекомендуется мониторингартериального давления, особенно у пациентов с сердечно­сосудистымизаболеваниями. Длительные курсы терапии нестероиднымипротивовоспалительными препаратами, в том числе кетопрофеном, требуютмониторирования гематологических показателей, показателей функции печени ипочек, в особенности у пожилых пациентов. Особенности влияния на способностьуправлять транспортом и потенциальноопасными механизмами Следует соблюдать осторожность. Передозировка Могут отмечаться тошнота, рвота, боли вживоте, рвота кровью, черный кал, нарушение сознания, угнетение дыхания,судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность. Специфического антидота не существует. Показано промывание желудка и применениеактивированного угля. Лечение должно быть симптома-тическим; воздействиекетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью Н2-блокаторов,ингибиторов протонной помпы и простагландинов. Форма выпуска Кетонал® капсулы 50 мг: выпускаются вбутылочках темного стекла, № 25; вместе с инструкцией по применению в картоннойпачке. Кетонал® форте таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, 100 мг: выпускаются в бутылочках темного стекла, № 20; вместе синструкцией по применению в картонной пачке. Кетонал® ретард таблетки 150 мг:выпускаются в бутылочках темного стекла с завинчивающимся колпачком ссиликагелем, № 20; вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет Препарат не следует применять послеистечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту