Инструкция помедицинскому применению лекарственного средства Кеторол® Торговое название Кеторол® Международное непатентованное название Кеторолак Лекарственная форма Гель Состав 1 г геля содержит активное вещество - кеторолака трометамин 20,00 мг вспомогательные вещества: пропиленгликоль,диметилсульфоксид, карбомер 974 Р (карбопол 974 Р), натрия метилгидроксибензоат,натрия пропилгидроксибензоат, трометамин, вода очищенная, дгеатан Индийский,этанол, глицерол. Описание Однородный, прозрачный или почти прозрачныйгель с характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеванийкостно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматическиепрепараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксуснойкислоты. Код АТХ М01АВ15. Фармакологические свойства Фармакокинетика Биологическая ценность кеторолакасоставляет примерно 80-100%. Фармакокинетика кеторолака является линейной надобычным исходным диапазоном доз. Концентрация лекарственного препарата в плазмекрови в спокойном состоянии примерно на 50% выше, чем после введения однократнойдозы. Что касается других нестероидных противовоспалительных средств, Кеторолакпочти полностью связывается с белками плазмы (>99%), что приводит кнебольшому видимому объему распределения (Vd) [<0.3 l/kg]. Он интенсивнометаболизируется, в первую очередь, путем слияния с глюкуроновой кислотой ивыделяется через почки. Метаболиты не оказывают значительного обезболивающегодействия. Средний конечный период полувыведения (t ½ β) Кеторолака у здоровыхдобровольцев составил около 5 часов. Фармакодинамика Кеторол® – нестероидноепротивовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим ипротивовоспалительным действием.Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в егофармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. Нестероидныепротивовоспалительные средства (НПВС) наиболее активны на периферии. Кеторол не оказывает седативного илианксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол необладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетениедыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол невызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомыотмены не возникают. Показания к применению - купирование болей в мышцах и суставах - посттравматический болевой синдром - приушибах мягких тканей, таких как растяжение связок, бурсит, тендинит,эпикондилит, синовит, остеоартрит поверхностных суставов. Способ применения и дозы Для наружного применения. Небольшое количество геля (3-5см) наносят тонкимслоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1-2 раза в суткивтирая кончиками пальцев легкими массирующими движениями. Дозировка должна бытьподобрана в соответствии с площадью пораженного участка. Тщательно промыть и высушить пораженныеобласти перед нанесением геля Кеторол. Препарат аккуратно наносится на кожумассажными движениями, распределяясь по области пораженного места, его неследует наносить в области близкой к глазам, на слизистые оболочки или открытыераны. Пациентам не рекомендуется использование герметической повязки. Рукиследует помыть до и после использования данного препарата. Побочные действия Часто (более 3%) - головная боль, головокружение, сонливость - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев,ступней - увеличение массы тела - тошнота, диспепсия, диарея, Менее часто (1 – 3%) --кожная сыпь, пурпура --повышенная потливость - запор, метеоризм, ощущение переполненияжелудка, рвота, стоматит - повышение артериального давления,сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия - зуд, сыпь Редко (менее 1%) - гастрит, отрыжка, анорексия, повышениеаппетита, сухость во рту - астения, тремор, необычные сновидения,инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго,парестезия, депрессия, нервозность, нарушение мышления, неспособность кконцентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушениевкуса - остраяпочечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии,гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечнаянедостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышениеили снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гематурия,протеинурия, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, отеки почечногогенеза - снижениеслуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия) - бронхоспазмили диспноэ, ринит, отек гортани и легких, кашель - анемия,эозинофилия, лейкопения - кровотечениеиз послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение - лихорадка, инфекция - анафилаксияили анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь,крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка,затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание) - асептическийменингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и /или спины), галлюцинации, депрессия,психоз - эксфолиативныйдерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение илишелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница,синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - отёкязыка, ангиоэдема. Противопоказания - повышенная чувствительность к активномувеществу и другим компонентам, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС - язва желудка и двенадцатиперстной кишки,желудочно-кишечные кровотеченияили прободения язвы желудка - полипоз носа, бронхоспазм и отек Квинке,возникшие в результате лечения аспирином - пептические язвы - гипокоагуляция, в том числе гемофилия - печеночная и почечная недостаточности - геморрагический инсульт - кровотечения, в том числе после операции - нарушение кроветворения - хронические боли - беременность и период лактации - применение в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран - аспириновая триада - гиповолемия - дегидратация - детский и подростковый возраст до 18 лет. Лекарственные взаимодействия Отмечается отсутствие случаев клиническизначительных лекарственных взаимодействий при местном применении Кеторола. Следующие случаи являются случайнымивзаимодействия при пероральном лечении Кеторола, в результате которогонаблюдается небольшое уменьшение способности белка плазмы крови связыватьварфарин. Лабораторные исследования показывают, что при терапевтическойконцентрации соли салициловой кислоты способность связывать Кеторола снижаетсяприблизительно с 99.2% до 97.5%, представляя собой возможность двукратногоувеличения уровней Кеторола, несвязанного плазмой крови. Сообщается, что действие Кеторола снижаетдиуретическую реакцию на фуросемид у нормоволемических пациентов приблизительнона 20%. Сопутствующее применение Кеторола и пробеницида приводит к уменьшеннойстепени очищения от Кеторола и значительному увеличению содержания Кеторола вплазме крови (приблизительно в три раза), также наблюдается примерно двукратноеувеличение конечного периода полувыведения. Сообщалось о увеличенииконцентрации лития в плазме крови в результате подавления возможности очищенияпочек от лития при приеме некоторых нестероидных противовоспалительных средств.Также приводились отчеты об увеличенном содержании лития в плазме крови приприменении Кеторолака. Сообщалось о возможном взаимодействии Кеторола икурареподобных недеполяризующих средств, приводящем к апноэ. Сопутствующиеприменение Кеторола и ингибиторов АПФ может повысить риск возникновенияпочечной недостаточности особенно у пациентов с истощенным организмом. Сообщалосьоб нескольких случаях эпилептических припадков при сопутствующем применении Кеторолаи противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин). Наблюдались случаигаллюцинаций при сопутствующем использовании Кеторола с психотропнымисредствами (флуоксетин, тиотексин, алпразолам). При проведении лабораторных испытаний Кеторол подавляет агрегацию тромбоцитов иможет продлить время кровотечения. Особые указания Беременность и период лактации Кеторолак трометамин 2% гель нерекомендуется назначать кормящим матерям. Выделение Кеторолак трометамин в грудное молоко послеего систематического применения ограничено. В результате исследования сучастием 10 женщин было выявлено, что соотношение молока и плазмы вконцентрации кеторолака трометамин варьируется от 0.015 до 0.037. Применение в педиатрии Рекомендованные дозы и показания кприменению детьми Кеторолак геля еще не установлены. Поскольку НПВС снижают агрегациютромбоцитов, необходимо назначать Кеторол с осторожностью больным с нарушениемсвертывающей системы крови. Применение у больных с нарушенной функцией печени При приеме Кеторола возможно повышениеуровня печеночных трансаминаз, поэтому необходимо назначать коротким курсомлечения больным с заболеваниями печени. Применение у больных с нарушенной функцией почек Кеторол® назначается больным с нарушеннойфункцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи. Применение у больных пожилого возраста При приеме Кеторола побочные реакции убольных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких дозпрепарата. Максимальные дозы не должныпревышать 60 мг и следует принимать с интервалом 6 – 8 часов. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами Поскольку у больных при назначении Кетороларазвиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы(головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звонв ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующихповышенного внимания и быстрой реакции. Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота,рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит,нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введениеадсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение. Форма выпуска и упаковка По 30 г геля помещают в ламинированные алюминиевыетубы. Каждую тубу вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачкуиз картона Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей! Срок хранения 2 года Не применять после истечения срокагодности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек Без рецепта