Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства АЗИБИОТ® Торговое название Азибиот® Международное непатентованное название Азитромицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг Состав Одна таблетка содержит активного вещества: азитромицина дигидрата 524 мг (эквивалентно азитромицину 500 мг), вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат триацетин Описание Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ J01FA10 Фармакологические свойства Фармакокинетика Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Азибиот® 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками. Фармакодинамика Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. MIC90 ≤ 0.01 µg/мл Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi MIC90 0.01 - 0.1 µg/мл Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes Gardnerella vaginalis Actinomyces species Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi Mobiluncus species MIC900.1 - 2.0 µg/мл Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae Neisseria meningitidis Streptococcus viridans Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G Helicobacter pylori Peptococcus species Campylobacter jejuni Peptostreptococcus Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens Brucella melitensis Bacteroides bivius Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes Staphylococcus epidermidis Staphylococcus aureus* (*эритромицин – чувствительный штамм) MIC902.0 - 8.0 µg/мл Escherichia coli Bacteroides fragilis Salmonella enteritidis Bacteroides oralis Salmonella typhi Clostridium difficile Shigella sonnei Eubacterium lentum Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia Показания к применению фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные Helicobacter pylori гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит Способ применения и дозы Взрослым и детям с массой тела свыше 45 кг Азибиот® таблетки 500 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды. При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг). При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, Азибиот® назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии. Для лечения акне вульгарные используют следующую схему: По 500 мг ежедневно один раз в день в течение 3-х дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9-и недель, причем доза второй недели должна быть принята через 7 дней после приема первой таблетки. Последующие 8 доз принимаются с интервалом в 7 дней. Суммарная доза составляет 6 г. В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. У пожилых лиц и у пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку. Побочные действия Часто (>1/100, < 1/10) - тошнота, рвота, диарея, боль в животе Не часто(>1/1000, < 1/100) - жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита Редко(>1/1000, < 1/100) - головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия - тромбоцитопения - агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница - парестезии и астения - нарушение слуха, глухота и шум в ушах - тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT - изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит - транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит - реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз - артралгия Очень редко (>1/10000, < 1/1000) - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность - усталость, конвульсии - изменение вкуса и обоняния - артралгии - вагиниты, кандидоз, суперинфекции - анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти) Противопоказания - известная повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам - тяжелые нарушения функции печени и почек - детский возраст до 12 лет - первый триместр беременности и период лактации Лекарственные взаимодействия Антациды в значительной степени уменьшают всасывание Азибиота®, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Макролидные антибиотики взаимодействуют с циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или альфентанилом. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение при одновременном приеме этих препаратов. Азитромицин не влияет на цитохром Р-450 и потому не взаимодействует с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, метилпреднизолоном, диданосином и циметидином. При одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия возможно кровотечение. Поэтому необходимо проводить контроль протромбинового времени. При комбинации азитромицина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови, поэтому необходимо контролировать уровень дигоксина в крови и корректировать его дозу. Не рекомендуется одовременно назначать азитромицин и препараты эрготамина, так как может развиться эрготизм. Зидовудин: азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови. Однако в настоящее время киническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна. Рифабутин: совместное применении азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию. При этом наблюдалась нейтропения, однако причинно–следственная связь между развитием побочной реакции и применением данной комбинации не установлена. Особые указания Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом. Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию. Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. Информация о вспомогательных веществах. Азибиот® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Lappа или мальабсорбцией глюкозы- галактозы не должны принимать это лекарство. Беременность Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности. Передозировка Данных по передозировке Азибиотом® нет. Передозировка макролидными антибиотиками проявляется обратимой потерей слуха, тяжелой тошнотой, рвотой и диареей. Лечение: необходимо вызвать рвоту и немедленно проводить симптоматическую терапию. Форма выпуска и упаковка По 1, 2 или 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту