Инструкция по медицинскому применению Азитро® Международное непатентованное название Азитромицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – азитромицина дигидрат (в пересчете наазитромицин) 500.0 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,повидон (поливинилпирролидон), натриякрахмала гликолят, кремния диоксидколлоидный, кальция стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза),титана диоксид Е 171, триацетин, масло вазелиновое. Описание Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые,белого или белого с сероватым оттенком цвета, на одной стороне имеется риска. Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды. Код АТС J01FA10 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь всасываниепроисходит быстро и полностью. Прием пищи достоверно уменьшает степень (до 50%)и скорость всасывания и поэтому азитромицин следует принимать за час до приемапищи или через 2 часа после этого. Время достижения максимальных плазменныхконцентраций - 2-3 часа. Распределение происходит интенсивно в результате высокойстепени проникания в ткани, что обеспечивает намного более высокую концентрациюв тканях, чем в плазме (до 50 раз). Азитромицин быстро проникает в фагоциты ифибробластные клетки и создает высокие внутриклеточные и внеклеточныеконцентрации. Его внутри фагоцитарная концентрация остается высокой послеисчерпывания внеклеточных концентраций. При наличии бактерий в воспаленныхтканях, азитромицин быстро проникает во внеклеточное пространство. Степеньсвязывания с белками плазмы около 20 %. Метаболизм осуществляется в печенипосредством деметилирования. Период полувыведения - 48 - 96 часов. Выведение Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50%выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме неактивных метаболитов.Примерно 6% принятой дозы выводится почками. Фармакодинамика Азитро® являетсяпредставителем подгруппы макролидных антибиотиков -азалидов, обладает широкимспектром антибактериального действия. Связываясь с 5OS - субъединицей рибосом,подавляет синтез белка в микробной клетке. Азитро® активен в отношении ряда: - грамположительных микроорганизмов: Strерtососсus рnеumoniae,Str. pyrogenes, Str. аgаlасtiae,стрептококков групп С, F и G, Stарhylococcus aureus, St. epidermidis,Corynebacterium diphtheriae. - грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus influenza, Н.parainfluenzae и Н.ducrevi,Моraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseriagonorrhoeae и N.meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori,gardnerella vaginalis. - анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptostreptococcusspp. и Peptococcus spp. - внутриклеточных и других микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chamydia trachomatisи С.pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma avium,Ureaplasma urealyticum, Lysteria monocytogenes, Treponemapallidum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii. Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину сэритромицин-резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Еnterococcusfaecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину. Азитро неактивен в отношении грамположительных бактерий,устойчивых к эритромицину. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболеваниях, вызванныхчувствительными к препарату микроорганизмами: - ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит - хронический бронхит в стадии обострения, вне госпитальная или госпитальнаяпневмония - рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы - болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки,ассоциированные с Неlicobacter pylori(в составе комбинированной терапии) - заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. уретрит,цервицит, генитальный иэкстрагенитальный хламидиоз) Способ применения и дозы Препарат применяют внутрь за 1 час до или через 2 часа послееды. Взрослым: При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей; при инфекциях кожи и мягких тканей: 500мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней. При болезни Лайма для лечения начальной стадии: 1 г в первыйдень и 500 мг/сутки со 2 по 5 день. При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки,ассоциированных с Неlicobacter pylori: 1000 мг/сутки в течение 3 дней в составекомбинированной терапии. При заболеваниях, передающихся половым путем: неосложненныйуретрит/цервицит - однократно 1000 мг. Осложненный, длительно протекающийуретрит/цервицит, вызванный Сhlamydia trachomatis - 1000 мг 3 раза с интерваломв 7 дней (1-7-14 дней). Курсовая доза: 3 г. Детям 12 лет и старше: Назначают таблетки 500 мг детям 12 лет и старше с массойтела больше 45 кг1 раз/сутки в течение 3 дней или в первый день по 10 мг/кг массы тела, затем по5 - 10 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней. При массе тела меньше 45 кг принимать следует другуюлекарственную форму. При лечении первой стадии болезни Лайма: доза составляет 20мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день. В случае пропуска приема одной дозы препарата следуетпропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24часа. У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нетнеобходимости менять дозировку. Побочные действия - снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, неприятныеощущения в области живота(боли, спазмы), метеоризм, диарея, диспепсические явления, мелена, запор - стоматит, гингивит, гастрит - холестатическая желтуха, гепатит - обратимое умеренное повышение активности печеночныхферментов - боль в грудной клетке, сердцебиение, аритмии - головокружение, головная боль, сонливость, у детейголовная боль (при терапии среднегоотита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна, повышенная утомляемость - нейтрофилия и эозинофилия (исчезают через 2-3 недели послепрекращения лечения) - вагинальный кандидоз - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность - аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь,конъюнктивит, реакции оточувствительности,ангионевротический отек и анафилактические реакции Крайне редко - тяжелые кожные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз Противопоказания - повышенная чувствительность к антибиотикам группымакролидов - тяжелые нарушения функции печени и почек - детский и подростковый возраст до 12 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пищазамедляют и снижают абсорбцию Азитро®. При совместном назначении варфарина и Азитро® (в обычныхдозах) изменений протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что привзаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционногоэффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Дигоксин: Азитро® повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия(вазоспазм, дизестезия). Триазолам: Азитро® вызывает снижение клиренса и усилениефармакологического действия триазолана. Азитро® замедляет выведение и повышает концентрацию в плазмекрови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона,фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальномуокислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоидыспорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральныегипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счетингибирования микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляютэффективность Азитро®, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают. Особые указания Соблюдать осторожность при назначении препарата больным снедостаточностью функции печени и почек. Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременномприменении антацидов. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени,почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервалаQT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности унекоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии поднаблюдением врача. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного средства следуетсоблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опаснымимеханизмами. Передозировка Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота и диарея. Лечение - симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 3 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с утвержденной инструкциейпо применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту