Инструкция по применению
clear
Инструкция по применению лекарственного средства АГАПУРИН (AGAPURIN) Торговое название препарата Агапурин Международное непатентованное название Пентоксифиллин Лекарственная форма Раствор для инъекций в ампулах 20мг/мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - пентоксифиллин 20 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций Описание Прозрачный бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа Периферические вазодилататоры. Пурины. Код АТС C04AD03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессеметаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которыхявляются 1-(5’-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-(3’карбоксипропил)-3,7 диметилксантин (метаболит 5). Ихконцентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрацииисходного вещества. Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%). В неизмененном виде выводится 2% препарата.Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитовзамедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периодаполувыведения и повышение биодоступности. Фармакодинамика Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшаетмикроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан сугнетением фосфодиэстеразы и повышениемсодержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в тромбоцитах и аденозинтрифосфорнойкислоты в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала,что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферическогососудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема кровибез значительного изменения частоты сердечныхсокращений (ЧСС). Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислородак миокарду (антиангинальный эффект). Расширяя сосуды легких препарат улучшаетоксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц идиафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатеральногокровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ вголовном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельностьцентральной нервной системы. Снижает вязкость крови,повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененнуюдеформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенногокровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий(«перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранениюночных судорог икроножных мышц и болей в покое. Показания к применению -нарушение периферического кровообращения на фонеатеросклеротических диабетических ивоспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте,обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом) -трофические нарушения тканей вследствие нарушенияартериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы,гангрена, отморожения) - ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно) - острое и хроническое нарушение мозгового кровообращенияишемического генеза (в том числе прицеребральном атеросклерозе) - состояния после геморрагического или ишемического инсульта -нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая ихроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза) -нарушения функции среднего уха сосудистого генеза,сопровождающиеся тугоухостью Способ применения и дозы Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально,внутримышечно. При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа. Внутривенно - 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида илив 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1,5-3 часов. При хорошейпереносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточнаядоза – 300 мг. Внутриартериально - вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0,9%раствора натрия хлорида, в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 минут. При выраженноматеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию. Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы. Внутримышечное введение: 1-2 раза в сутки по 100 мг (1ампулу). Длительность курса лечения определяется лечащим врачом. Побочное действие - головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна,судороги - тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко -прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления - гиперемия кожи лица, \"приливы\" крови к коже лицаи верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей - тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атониякишечника -обострение холецистита, холестатический гепатит,кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника - нарушение зрения, скотома - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения,гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи - редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическийшок - повышение активности \"печеночных\" трансаминаз:аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ),лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочнойфосфатазы Противопоказания - повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных - выраженныйкоронарный или церебральный атеросклероз - острый инфарктмиокарда - выраженныенарушения ритма сердца - неконтролируемая артериальная гипотензия - порфирия - массивноекровотечение, гемморагический инсульт,кровоизлияние в сетчатку глаза - беременность,период лактации - детский возраст до18 лет С осторожностью – больным с лабильным артериальнымдавлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечнойнедостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавноперенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности. Лекарственные взаимодействия Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственныхсредств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямыеантикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т. ч.цефалоспоринов-цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина ипероральных гипогликемических средств. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазмекрови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерномунервному возбуждению. Особые указания Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных схронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсациикровообращения. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемическиесредства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию(требуется коррекция дозы). Приназначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить запоказателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходимсистематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким инестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы(снижение скорости выведения). Курение может снизить терапевтическую эффективностьпрепарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с другиминфузионным раствором следует проверятьв каждом конкретном случае. Особенности влияния препарата на способность управлятьавтомобилем и особо опасными механизмами Применение препарата не влияет на способность управлятьавтомобилем и особо опасными механизмами. Передозировка Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижениеартериального давления, обморочноесостояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость,гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа«кофейной гущи»). Лечение: Симптоматическое. Может потребоваться проведениеспециальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения. Особоевнимание должно быть уделено контролю и поддержанию функции дыхания, системногои артериального давления, устранению судорожного синдрома. Форма выпуска и упаковка Раствор для инъекций 20мг/мл, 5 мл в ампулах изгидролитического стекла. По 5 ампул помещают в картонную пачку вместе синструкцией по применению. Условия хранения Хранить в сухом месте, при температуре 10-25° С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Препарат не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту