Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ДОФАМИН-ДАРНИЦА Торговое название Дофамин-Дарница Международное непатентованное название Допамин Лекарственная форма Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,5 % и 4 % Состав 1 мл концентрата содержит: активное вещество – допамина гидрохлорид (дофамина гидрохлорид) в пересчете на 100 % сухое вещество – 5 мг, 40 мг вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций. Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин-стимуляторы. Допа-мин Код АТХ C01C A04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Так как допамин является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме в большинстве случаев не представляется возможным. После внутривенного введения период полувыведения (Т1/2) составляет до 5 минут (в среднем 2 минуты). Метаболизируется практически во всех тканях. До 75 % введенной дозы выводится из организма в течение первых суток почками в виде неактивных метаболитов. До 25 % введенного дофамина путем механизма обратного захвата в нейровезикулы используется для синтеза норадреналина. Начало действия – в пределах 5 минут после начала введения, окончание – через 5-10 минут после прекращения инфузии. Фармакодинамика По химическому происхождению допамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамина-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений изменяется относительно мало. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин-Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением в них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты находятся в зависимости от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5-2 мкг/кг в минуту) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма. В интервале средних доз (2-10 мкг/кг в минуту) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем сердца. В дозах 10 мкг/кг в минуту и выше оказывает большее влияние на α1-адренорецепторы, чем увеличивает ОПСС, суживает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез. После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут. Показания к применению - острая гипотензия или шок, вызванный инфарктом миокарда, эндотоксический септицемией, травмами или почечной недостаточностью - декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность - в качестве вспомогательной терапии – при артериальной гипотензии после операций на открытом сердце, которая не поддается лечению, несмотря на коррекцию объема циркулирующей крови Способ применения и дозы Препарат строго применяют по назначению врача в условиях стационара. После разведения допамин вводят внутривенно только в виде инфузий, при возможности – в крупные вены. Обычно начальная доза допамина для взрослых составляет 2-5 мкг/кг/мин и может быть увеличена до 5-10 мкг/кг/мин соответственно реакции. Допамин в дозе свыше 20 мкг/кг/мин, как правило, не назначают, хотя дозы свыше 50 мкг/кг/мин могут быть назначены в тяжелых случаях. Если одну ампулу (5 мл) Дофамина-Дарница концентрата для приготовления инфузионного раствора 40 мг/мл растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, одна капля приготовленного раствора содержит приблизительно 80 мкг допамина (примерно 96 мкг допамина гидрохлорида). Расчетная основа: 1 мл = 20 капель. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов. Правила приготовления раствора: для разведения используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы (включая их смеси), 5 % раствор декстрозы в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата. Для того чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл. Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием. Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным. Побочные действия Развитие побочных реакций при применении допамина связано с фармакологическим действием препарата. - со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, беспокойство, чувство страха, тремор, пилоэрекция - со стороны органов чувств: мидриаз - со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта - со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение артериального давления, ангинальная боль, стенокардия, развитие эктопических сердечных систол, гипотензия, спазм периферических артерий, вазоконстрикция, нарушение сердечной проводимости, брадикардия, расширение QRS-комплекса, желудочковая экстрасистолия, желудочковая аритмия - со стороны мочевыделительной системы: полиурия - со стороны органов дыхания: диспноэ - метаболические нарушения: азотемия - аллергические реакции: гиперемия, зуд ощущение жжения кожи, у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, нарушение сознания, шок. Вспомогательное вещество натрия метабисульфит в очень редких случаях может привести к тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму - местные реакции: при попадании препарата под кожу – некрозы кожи, подкожной клетчатки. Также возможно развитие периферической ишемической гангрены у пациентов с уже существующими сосудистыми расстройствами Противопоказания - повышенная чувствительность к допамину или к другим компонентам препарата - феохромоцитома, тиреотоксикоз - некорректированная тахиаритмия, тенденция к фибрилляции желудочков, а также состояния, сопровождающиеся механическим сопротивлением наполнения желудочков - закрытоугольная глаукома - гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи - беременность и период лактации Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводородами. С осторожностью - гиповолемия - выраженный стеноз устья аорты - инфаркт миокарда - желудочковые аритмии - фибрилляция предсердий - метаболический ацидоз - гиперкапния - гипоксия - гипертензия в «малом» круге кровообращения - окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение) - сахарный диабет - бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувстви-тельность к дисульфиту) Лекарственные взаимодействия Симпатомиметики, ингибиторы МАО (пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, необходимо применять низкие дозы Дофамина-Дарница), гуанетидин – усиливается симпатомиметический эффект Дофамина-Дарница. Для пациентов, которые принимали ингибиторы МАО на протяжении последних 2-3 недель, начальная доза Дофамина-Дарница не должна быть более 10 % от стандартной начальной дозы. Мочегонные средства – усиливают диуретический эффект допамина, а также потенцируют его действие. Анестезирующие препараты, трициклические антидепрессанты (риск развития нарушений сердечного ритма) – повышается риск развития по-бочных кардиальных эффектов. Бутирофенон, пропранолол – снижается риск развития побочных карди-альных эффектов. Циклопропан или ингаляционные галогенизированные углеводы для общей анестезии – увеличивается риск развития аритмии. Препараты алкалоидов спорыньи – одновременное применение с допамином увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены. Препараты щитовидной железы – снижают положительное хро-нотропное действие Дофамина-Дарница. Фенитоин или трициклические антидепрессанты – одновременное применение с допамином может привести к повышению артериального давления и появлению брадиаритмии. Селигилин (применяется при болезни Паркинсона) – нежелательно однов-ременное применение селигинина с допамином. β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол) – снижают кардиальные эффекты допамина. α-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин) – снижают периферическую вазоконстрикцию допамина. Ингибиторы катехин-о-метилтрансферазы (КОМТ), например, энтакапон, могут потенцировать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая Дофамин-Дарница. Клиническое значение потенцирующего взаимодействия не определено. Добутамин – при одновременном введении добутамина и Дофамина-Дарница может наблюдаться более выраженное повышение артериального давления, однако давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным. Пациенты, которые получали терапию энтакапоном за 1-2 дня до введения допамина, должны получать более низкие дозы препарата. Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводами. Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие α-β-адреноблокаторов и других гипотензивных средств. Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечних гликозидов, а также диуретических средств (фуросемид и других). При гиповолемичес-ком шоке Дофамин-Дарница сочетают с введением плазмы, празмозаменителей или крови. Допамин чувствителен к щелочам, поэтому его нельзя смешивать с щелочными растворами (рН выше 7), такими как, например, гидрокарбонат натрия. Алтеплаза и амфотерицин В нестойки при наличии допамина. Кроме того, известна физико-химическая несовместимость с нижеперечисленными веществами: ацикловир; альтеплаза; амикацин; амфотерицин Б; ампициллин; цефалотин; дакарбазин; теофиллин этиленамин (эуфиллин); кальциевый раствор теофиллина (кальциевый раствор эуфиллина); фуросемид; гентамицин; гепарин; соли железа; нитропруссид натрия; бензилпенициллин; тобрамицин; окислители; тиамин (способствует разрушению витамина). Особые указания Дофамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции. С целью избежания возникновения экстравазатов, рекомендуется прово-дить введение допамина в большую вену. Попадание препарата в мягкие ткани может вызвать их некроз. При появлении экстравазата можно избе-жать некроза путем немедленной инфильтрации пораженных тканей фен-толамином (5-10 мл фентоламина в 10-15 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). Гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность препарата, уве-личивая вероятность побочных эффектов. Лечение должно проводиться параллельно с коррекцией этих состояний. У больных в коматозном состоянии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Перед введением шоковым больным гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под кардиомониторным контролем. Уменьшение диуреза без гипотензии, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы или прекращения инфузии. В связи с тем, что препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения дофамином необходимо назначить препараты дигиталиса. С большой осторожностью применяют для лечения больных облитерирующими заболеваниями сосудов в анамнезе. При появлении признаков периферической ишемии введение препарата прекращают во избежание развития некроза кожи и гангрены. То же относится к больным с ДВС-синдромом. Скорость инфузии препарата следует постоянно корректировать в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, уровня артериального давления и сердечного выброса. При стабилизации функции сердца и артериального давления может оказаться необходимым снизить дозы с целью обеспечения оптимального мочевыделения. При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепен-ном снижении дозы допамина ввиду опасности возникновения артериаль-ной гипотензии. Дети Информация о применении допамина детям отсутствует, поэтому препарат не применяют этой категории пациентов. Беременность и период лактации Препарат не рекомендован к применению во время беременности, так как информации о его безопасности и эффективности недостаточно. При применении препарата в период кормления грудью необходимо пре-кратить кормление. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами Дофамин-Дарница – препарат для применения в стационарных условиях с очень коротким периодом полураспада. После выписки из стационара возможность влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами отсутствует. Передозировка Симптомы: нарушение ритма сердца, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение, также препарат может вызывать ишемию тканей в месте введения. Резкое повышение артериального давления и вазоконстрикция, могут быть проявлением альфа-адренергического эффекта допамина, особенно у пациентов с окклюзивными сердечными заболеваниями. Лечение. В связи с быстрым разрушением допамина в организме описанные явления прекращаются при уменьшении дозы или при прекращении введения препарата. Если эти действия не помогли стабилизировать состояние больного, целесообразно применять альфа-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин). Форма выпуска и упаковка По 5 мл в ампулы типа ИП-5В, ИП-5В КИ из прозрачного или светозащитного стекла. Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносить краской глубокой печати для стеклянных изделий. По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету) из плёнки поливинилхлоридной. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» Украина
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
