Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Метомак Торговое название Метомак Международное непатентованное название Метопролол Лекарственная форма Таблетки с пролонгированным высвобождением, 25 мг, 50 мг, 100 мг Состав Одна таблетка содержит: активное вещество – метопролола сукцината 23,75 мг (эквивалентно метопрололу) 25 мг, метопролола сукцината 47,50 мг (эквивалентно метопрололу) 50 мг, метопролола сукцината 95,00 мг (эквивалентно метопрололу) 100 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (пеллеты), гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая кремнизированная, натрия кроскармеллоза, натрия стеарил фумарат, состав оболочки: Instacoat Universal White ICG–U-10056** (гидроксипропилметилцеллюлоза/гипромеллоза 6сРs, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171) Описание Таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковып-уклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «C» и «41» с одной стороны, с риской на обеих сторонах (для дозировки 25 мг). Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «C» и «42» и риской на одной стороне, гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг). Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «C» и «43» и риской на одной стороне, гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг). Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета- адреноблокаторы селективные. Метопролол. Код АТХ C07AB02 Фармакологические свойства Фармакокинетика При пероральном введении метопролол почти полностью (около 95 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метопролол подвергается выраженному предсистемному метаболизму, биодоступность составляет около 35%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Связывание с белками плазмы достигает приблизительно 12 %, относительный объем распределения 5,6 л/кг. Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами системы цитохрома Р 450 (в основном, изоферментом CYP2D6). Вследствие метаболизма полиморфными ферментами, концентрация метопролола в плазме крови подвержена значительным индивидуальным колебаниям. Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 часов после приема препарата фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в состоянии динамического равновесия), после чего концентрация в плазме начинает медленно снижаться. Средний период полувыведения (t1/2) составляет 6-12 часов, что гораздо выше, чем собственный период полувыведения метопролола (приблизительно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием. Связывание с белками плазмы крови 10 %. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты (O-дезметилметопролол и -гидроксиметопролол) не имеют клинического значения и выводятся с желчью. При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизированного метопролола в плазме из-за пониженной скорости метаболизма. Метопролол и его метаболиты приблизительно на 95 % выводятся почками, около 10 % — в неизменном виде. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность и выведение метопролола, однако может наблюдаться снижение экскреции метаболитов. Период полувыведения метопролола составляет 3,5 часов. Дети и подростки Фармакокинетический профиль метопролола у детей и подростков с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет сходен с профилем взрослых. Кажущийся пероральный клиренс (CL/F) линейно возрастает с массой тела. Фармакодинамика Метопролол является слабо липофильным бета-адреноблокатором с относительной ß1-селективностью («кардиоселективностью»), не обладающий внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) и характеризующийся слабо выраженным мембрано-стабилизирующим действием. В зависимости от тонуса симпатической нервной системы метопролол понижает частоту и сократимость сердца, АВ-проводимость и активность ренина плазмы. За счет ингибирования ß2-рецепторов метопролол может вызвать повышение тонуса гладкой мускулатуры, например бронхов. При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов при физическом напряжении и в покое. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при артериальной гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. Метопролол снижает активность ренина плазмы, как при непродолжительном, так и при длительном применении. Этот эффект в некоторой степени можно объяснить блокированием почечных 1-рецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственному снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином. Метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, снижения системного артериального давления. Уменьшая частоту сердечных сокращений и соответственно удлиняя диастолу, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию ишемизированных областей миокарда. Таким образом, препарат снижает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, и также повышает физическую работоспособность больных. Применение препарата в постинфарктном периоде снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхо-констрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие эффекты неселективных β-адреноблокаторов. По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. В меньшей степени влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии. Показания к применению - артериальная гипертензия, гипертонический криз - ишемическая болезнь сердца: профилактика и лечение приступов стабильной и нестабильной стенокардии - гиперкинетический кардиальный синдром - тахиаритмия - профилактика повторного возникновения инфаркта миокарда - профилактика приступов мигрени Способ применения и дозы Метомак показан взрослым. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать один раз в день, утром, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Таблетки Метомак можно принимать независимо от приема пищи, в том числе и во время еды. Метомак применяется у пациентов, не имеющих противопоказаний к лечению бета-адреноблокаторами. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Дозировка Дозировка должна подбираться индивидуально, главным образом, в соответствии с успешностью терапии. Используют следующие указания по дозировке: Артериальная гипертензия Рекомендованная начальная доза для пациентов с гипертензией составляет 25-50 мг 2-3 раза в день, дозу увеличивают постепенно до 50-100 мг 2 раза в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 100 мг 2 раза в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата). Длительное антигипертензивное лечение Метомаком в дозе от 100 до 200 мг в день уменьшает риск смертности, включая риск внезапной кардиоваскулярной смертности, цереброваскулярных и коронарных нарушений у пациентов с гипертензией. Профилактика и лечение приступов стабильной и нестабильной стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца По 50 мг 1–2 раза в сутки или 50-100 мг 1 раз в сутки (соответствует 50–100 мг метопролола тартрата). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 100 мг 2 раза в сутки под контролем артериального давления. Если есть необходимость, лечение можно комбинировать с другими антиангинальными препаратами. Гиперкинетический кардиальный синдром Рекомендуемая доза 50 мг 1–2 раза в сутки или 50-100 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 100 мг 2 раза в сутки под контролем артериального давления. Тахиаритмия Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером. Если есть необходимость, данные дозы могут быть увеличены и/или лечение можно дополнять другими антиаритмическими препаратами. Профилактика повторного инфаркта миокарда Длительное применение Метомака внутрь в дозе 200 мг в день, разделенной на два приема утром и вечером, снижает риск смертности (включая внезапную смерть) и снижает риск повторного инфаркта. Профилактика приступов мигрени Рекомендованная начальная доза – 50 мг, в дальнейшем эффективная доза – 100 мг 1–2 раза в сутки. Печеночная недостаточность Выведение метопролола тартрата замедляется при тяжелых нарушениях функции печени. Это означает, что может потребоваться снижение дозы. Почечная недостаточность Нет необходимости в корректировке рекомендованных доз для пациентов с почечной недостаточностью. Пожилые пациенты Нет необходимости в коррекции рекомендованных доз для пожилых пациентов. Продолжительность использования Продолжительность применения не ограничена. Если после продолжительного использования лечение Метомаком прерывают или отменяют, необходимо делать это постепенно и медленно, так как резкая отмена препарата может привести к ишемии сердца с обострением при стенокардии и инфаркте миокарда или резкому повышению артериального давления. Побочные действия Пациенты обычно хорошо переносят лечение метопрололом, возникающие побочные реакции обычно мало выражены и носят преходящий характер. Очень часто(≥ 1/10) - повышенная утомляемость Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) - головокружение и головная боль - ортостатическая гипотензия (очень редко с потерей сознания) - усиление сердцебиения, брадикардия, похолодание конечностей - нарушения функций желудка и кишечника (тошнота, боль в области живота, диарея, запор) - одышка при физической нагрузке Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) - жалобы на парестезии, мышечные спазмы, судороги - усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада, боли в области сердца/желудка, периферические отеки - эритема, крапивница, псориазоподобное и дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения - обструкция дыхательных путей - увеличение массы тела, нарушения липидного обмена. Обычно при нормальном уровне общего холестерина наблюдалось снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов сыворотки крови - депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, нарушение памяти - рвота - бронхоспазм Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) - сухость во рту - нарушения функций печени (повышение уровней трансаминаз сыворотки крови) - нервная возбудимость, тревожность - конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения - нарушения проводимости, аритмии - импотенция, нарушения потенции - сенная лихорадка Очень редко (≤ 1/10 000) - тромбоцитопения, лейкопения - нарушения памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, изменение настроения - усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения (вплоть до развития гангрены), усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно - гепатит - прогрессирование псориаза - боли в суставах (артралгии) - фотосенсибилизация с кожной сыпью - нарушение вкуса - шум в ушах, снижение слуха - болезнь Пейрони (пластическая индурация полового члена) У пациентов, страдающих стенокардией, сердечные приступы могут развиваться чаще или быть более интенсивными. Противопоказания - повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата - артериальная гипотензия - атриовентрикулярная блокада II и III степени - декомпенсированная сердечная недостаточность (с отеком легких, сниженным кровотоком или артериальной гипотензией), а также периодическое или постоянное лечение, сопровождающееся повышением сократительной способности сердечной мышцы (агонисты β-рецепторов) - выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту) - синдром слабости синусового узла - кардиогенный шок - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения - острый инфаркт миокарда если: - частота сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту - удлинение интервала P-Q более 0,24с - систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт ст - тяжелая форма сердечной недостаточности - атриовентрикулярная блокада II или III степени - псориаз - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) - одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов - нелеченная феохромоцитома - тяжелая бронхиальная астма или тяжелый бронхоспазм в анамнезе - метаболический ацидоз - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных) Лекарственные взаимодействия Антигипертензивные эффекты препарата Метомак и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО). Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами: При одновременном применении пероральными антиаритмическими препаратами, парасимпатомиметиками, блокаторами кальциевых каналов (типа верапамила и дилтиазема) возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении метопролола с антиаритмическими средствами, так как кардиодепрессивный эффект метопролола и антиаритмических средств может суммироваться. Так, например, пропафенон снижает печеночный метаболизм метопролола, повышая токсичность метопролола (например, с развитием брадикардии). Амиодарон у предрасположенных пациентов может снизить ритм синусового узла и утяжелить предсердно-желудочковую блокаду. При одновременном применении с сердечными гликозидами возможен риск развития брадикардии, нарушений проводимости; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки. При одновременном применении с нитратами и другими антигипертензивными препаратами (группы гуанетидина, резерпина, α-метилдофа, клонидин и гуанфацин) возможен риск развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении со снотворными, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление сосудосуживающего эффекта. При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до -гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. При одновременном применении с эстрогенами уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном приеме с пероральными антидиабетическими препаратами и инсулином метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии. При одновременном применении препарата Метомак с курареподобными миорелаксантами усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении препарата Метомак с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин), возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его содержания в плазме. При одновременном применении Метомак с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Метомак. Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут повысить плазменную концентрацию метопролола. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление -блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других -адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6. Одновременный прием пищи не оказывает заметного эффекта на фармакокинетику препарата. Особые указания У пациентов, принимающих Метомак анафилактический шок протекает более тяжело. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. Гипотензивный эффект метопролола может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения (например, симптомы болезни Рейно или перемежающей хромоты). β-адреноблокаторы следует назначать с особой осторожностью при ухудшении симптомов. Нельзя резко прекращать прием препарата Метомак. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 7-10 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и может развиться инфаркт миокарда. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата. Назначение препарата Метомак пациентам с сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации. Стадия компенсации должна поддерживаться в течение всего периода лечения метопрололом. Не смотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на дыхательную функцию, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, рекомендуется по возможности избегать назначения таких препаратов пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола пациентам с бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение 2-адреномиметиков (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение (увеличение) дозы ранее применяемых β2-агонистов. β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, поэтому в случае назначения таких препаратов пациентам с сахарным диабетом следует чаще контролировать состояние углеводного обмена и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных антидиабетических средств. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При лечении пациентов с леченной феохромоцитомой метопролол следует применять в сочетании с α-адреноблокаторами. При тяжелом нарушении функции печени может возникнуть необходимость снижения дозы. У пациентов с циррозом печени биодоступность препарата может повыситься. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, применение адреналина может повышать артериальное давление и вызывать (рефлекторную) брадикардию. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, -адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. При необходимости проведения хирургического вмешательства и анестезии следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метомак. Если лечение препаратом Метомак необходимо прекратить в связи с хирургическим вмешательством, то это следует сделать, по крайней мере, за 48 часов до операции, за исключением таких случаев, как тиреотоксикоз и феохромоцитома. В некоторых случаях применение β-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством в качестве премедикации имеет свои преимущества: они могут снижать аритмогенные влияния во время хирургического вмешательства и предотвращать развитие коронарной недостаточности при хирургическом стрессе, вызывающем преобладание симпатического тонуса. Если по вышеупомянутым причинам пациенту назначается β-адреноблокатор, то следует использовать препарат для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным эффектом, чтобы снизить риск угнетения миокарда. В очень редких случаях уже существующее, незначительное нарушение предсердно-желудочковой проводимости может стать более тяжелым и может развиться предсердно-желудочковая блокада. При стенокардии Принцметалла селективные β-адреноблокаторы следует назначать с особой осторожностью. Пациенты с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, нарушениями всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы не должны принимать этот препарат. Беременность и период лактации β-адреноблокаторы понижают плацентарную перфузию и, таким образом, могут привести к смерти плода или к преждевременным родам. У беременных женщин, принимавших в течение длительного времени β-адреноблокаторы по поводу слабой или умеренно-тяжелой гипертензии наблюдалась задержка внутриутробного развития плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Передозировка Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, судорожные припадки, потеря сознания, кома, в некоторых случаях гиперкалемия. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата и, в тяжелых случая, могут продолжаться в течение нескольких дней, несмотря на снижение плазменной концентрации метопролола. Лечение: промывание желудка (если передозировка произошла в течение 4 часов), если промывание невозможно и если пациент в сознании можно вызвать рвоту, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат вводится внутривенно для контроля выраженной брадикардии. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов (преналтерол или изопреналин). При β-блокаде эти препараты можно использоваться в очень высоких дозах. При отсутствии положительного эффекта применяют допамин, добутамин или норадреналин. Глюкагон оказывает положительный инотропный и хронотропный эффект на сердце, который не зависит от β-адренорецепторов. Введение может быть также полезным для лечения резистентной гипотензии и сердечной недостаточности, связанной с передозировкой β-блокатора. Диазепам является препаратом первого выбора для купирования судорожных припадков. При бронхоспазме можно использовать b2-агонист или аминофиллин. Требуется контроль за состоянием пациентов с целью выявления аритмий во время и после введения бронхорасширяющих препаратов. Метопролол не может быть эффективно удален с помощью гемодиализа. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки ПВХ/ПВДХ. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте! Не использовать по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель/Упаковщик Маcleods Pharmaceuticals Limited, Индия Держатель регистрационного удостоверения Маcleods Pharmaceuticals Limited, Индия ...
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
