Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Моксикум Торговое название Моксикум Международное непатентованное название Моксифлоксацин Лекарственная форма Раствор для инфузий 400 мг/250 мл Состав Один флакон содержит активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,33 мг (эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг), вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1М кислота хлороводородная, 0.1М натрия гидроксид, вода для инъекций. Описание Прозрачный раствор зеленовато- желтого цвета, практически свободный от частиц. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Код АТХ J01MA14 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и биодоступность После однократной инфузии Моксикума в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата (Сmax) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время) и равная 39 мг*ч/л , незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь (35 мг*ч/л). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %. Нет необходимости в корректировке дозы в зависимости от пола или возраста больного. Фармакокинетика является линейной в дозах от 50 до 1200 мг при пероральном приеме, при однократном введении до 600 мг и при однократном введении доз до 600 мг в течении 10 дней. Распределение Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения – 2 л/кг. Связывание с белками сыворотки (главным образом с альбуминами) крови в экспериментах in vitro и ex vivo составляет около 40 - 42% и не зависит от концентрации препарата. Моксифлоксацин создает высокие концентрации в следующих тканях: Через 2.2 часа после орального приема – 5.4 мг/кг, 20.7 мг/л и 56.7 мг/л в слизистой бронхиального дерева, бронхоальвеолярной жидкости и альвеолярных макрофагах соответственно. Через 10 часов после внутривенного приема – 1.75 мг/л в коже. Через 1.8 ч после внутривенного приема – 1.0 мг/л в межтканевой жидкости. Метаболизм После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками (приблизительно 40%) и ЖКТ (60%) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Выведение Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Общий клиренс моксифлоксацина после приема дозы в 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. После внутривенной инфузии 400 мг препарата в неизмененном виде выводится 22% с мочой и 26% с калом. Почечный клиренс – 24-53 мл/мин, путем канальцевой реабсорбции. Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не нарушает почечный клиренс моксифлоксацина. Пациенты с почечной недостаточностью, Фармакокинетические свойства моксифлоксацина не меняются у пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов с клиренсом креатинина > 20 мл/мин/1.73 м2). При почечной недостаточности увеличивается концентрация неактивного метаболита М2 (глюкорунида). Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика препарата не нарушается при печеночной недостаточности. Наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита М1 в плазме, что не имеет клинического значения. Фармакодинамика Моксикум - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Моксифлоксацин обладает дозозависимым бактерицидным эффектом. Невосприимчивость к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Между препаратами из группы фторхинолонов может наблюдаться перекрестная резистентность. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcuspneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Enterobacter cloacae, Esсherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteusmirabilis; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron,Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным in vitro исследований моксифлоксацин активен в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы),Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы - Fusobacterium spp., Prevotella spp. Показания к применению Моксикум раствор для инфузий показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: - внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными штаммами* - осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную «диабетическую стопу» - осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцессы. * Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов. Способ применения и дозы Взрослые Рекомендуемый режим дозирования Моксикума для перечисленных выше показаний составляет 400 мг 1 раз в день (250 мл раствора для инфузий) и не должен быть превышен. Длительность терапии Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться раствор Моксикум для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии клинических показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках. Внебольничная пневмония - рекомендованная общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-14 дней. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную «диабетическую стопу» - общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-21 день. Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцессы – общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) составляет 5-14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения в 21 день. Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек (включая клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м.кв.), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе коррекция режима дозирования не требуется. Моксикум не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет. Правила применения раствора для инфузии Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 минут. Раствор Моксикума можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий. Смесь раствора Моксикума с приведенными ниже инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре, в связи с чем их можно рассматривать как совместимые с Моксикумом растворы для инфузий. • Вода для инъекций • Натрия хлорид 0,9 % • Натрия хлорид 1 молярный • Глюкоза 5% • Глюкоза 10% • Глюкоза 40% • Ксилит 20% • Раствор Рингера • Раствор Рингера лактата Если Моксикум раствор для инфузий назначается вместе с другим препаратом, каждый препарат следует вводить отдельно. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может происходить выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре. Раствор должен храниться в оригинальной упаковке. Следует вводить только прозрачный раствор. Побочные действия Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи. Часто (> 1/100 и 1/< 10 %) - кандидозные суперинфекции - головокружение, головная боль - удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией - тошнота, рвота, боли в животе, диарея - повышение уровня трансаминаз в крови - реакции на месте инъекции и инфузии Нечасто( > /1 000 и <1/10 %) - анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения, тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя международного нормализованного отношения - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия - гиперлипидемия - чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация - парестезии/дизестезии - расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях - спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция - нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС - удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация - одышка, в том числе астматическое состояние - снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита) - повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы - артралгии, миалгии - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) - общее недомогание, боли неспецифического характера, потливость - тромбофлебиты на месте инфузии Редко ( > 1/10 0000 и 1/1 000) - изменение концентрации тpомбопластина - анафилактические/анафилактоидные реакции, аллергические/ ангионевротические отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни) - гипергликемия, гиперурикемия - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки), галлюцинации - гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию - патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия - периферическая невропатия и полинейропатия - шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило обратимая) - обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии - дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический) - тендонит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах - нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек) - отеки Очень редко (<1/10 000) - повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя международного нормализованного отношения или изменение концентрации пpотpомбина и показателя международного нормализованного отношения. - анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угро- жающий жизни) - деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению - гиперестезия - транизиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС - неспецифические аpитмии (включая экстрасистолию), полиморфная желу- дочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущест- венно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда - молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни) - разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие мышеч- ных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов миастении Гравис Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии Моксикумом раствор/таблетки: Часто - повышение уровня гамма-глутамил трансферазы Нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализщованные), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек). Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата - беременность и лактация (грудное вскармливание) - детский и подростковый возраст до 18 лет - врожденное или приобретенное удлинение интервала QT - нарушение баланса электролитов, чаще всего неконтролируемая гипокалиемия - клинически значимая брадикардия - клинически значимая сердечная недостаточность с уменьшенной фракцией выброса левого желудочка. Моксикум не должен использоваться с препаратами, удлиняющими интервал QT. Лекарственные взаимодействия Противопоказано применение Моксикума с такими препаратами удлиняющими интервал QT как: - антиаритмические препараты IА класса (хинидин, гидрохинидин, дисопирамид). - антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид). - антипсихотики (фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд). - трициклические антидепрессанты. - некоторые противомикробные препараты (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин в/в, некоторые противомалярийные препараты). - некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин). - другие (цисаприд, винкамин в/в, бепридил, дифенамин). Моксикум должен с осторожностью применяться с препаратами понижающими уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные, кортикостероиды, амфотерицин В) и препаратами способными вызывать замедление сердечного ритма (брадикардию). При назначении повторных доз препарата одновременно с дигоксином у здоровых лиц, максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются. Несмотря на снижение концентрации глибенкламида на 21% при одновременном приеме с моксифлоксацином, не наблюдалось изменений в уровне глюкозы в крови. Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с глибенкламидом. Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, итраконазолом, циклоспорином, морфином, пробеницидом. Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксикум можно применять независимо от приема пищи. Несовместимость С Моксикумом несовместимы следующие растворы: - раствор натрия хлорида 10 % и 20 % - раствор натрия гидрокарбоната 4,2 % и 8,4 % Особые указания Моксифлоксацин может удлинять интервал QT у некоторых пациентов. Степень удлинения связана с повышением уровня препарата в крови во время быстрой внутривенной инфузии. Лечение моксифлоксацином должно быть остановлено в случае возникновения аритмии. Моксифлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов с предраспложенностью к аритмиям (например, острая ишемия миокарда). Моксифлоксацин должен с осторожностью применяться с препаратами возможно влияющими на уровень калия в крови. Моксифлоксацин должен с осторожностью применяться с препаратами возможно вызывающими брадикардию. У женщин и пожилых пациентов риск возникновения удлинения интервала QT несколько выше, это необходимо учитывать при назначении моксифлоксацина. В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях Моксикум следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые). Описаны случаи возникновения фульминантного гепатита на фоне приема моксифлоксацина. В случае появления у пациентов таких симптомов как желтуха (и связанная с ней астения), потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия необходимо остановить применение препарата и провести комплексное обследование печени. При применении хинолонов, в том числе моксифлоксацина сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипоэстезии, дисэстезии или слабости. При развитии симптомов нейропатии, такие как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость у пациентов, находящихся на лечении Моксикумом следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение. Психические реакции могут появиться даже после первого применения препаратов фторхинолонового ряда, включая Моксикум. Если у пациента развиваются указанные реакции необходимо прекратить лечение Моксикумом и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у психотических пациентов или у пациентов, у которых в анамнезе имеется психиатрическое заболевание. Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксикум следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности. Описаны случаи возникновения воспаления и разрыва сухожилий (особенно Ахиллесова) при применении фторхинолонов (в том числе моксифлоксацина). Риск возникновения подобных состояний возрастает у пожилых пациентов при одновременном приеме с кортикостероидами. Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасного для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение. Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Моксикум, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника. Моксикум следует использовать с осторожностью у больных с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания. При применении моксифлоксацина на практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и УФ - облучения. Не рекомендуется применение моксифлоксацина при MRSA-инфекциях (метициллин-резистентный золотистый стафилококк). В этих случаях необходимо назначить адекватную антибактериальную терапию. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Беременность и период лактации Безопасность применения препарата при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано. Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Препарат может вызывать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, поэтому возможность управления автомобилем и другими механизмами определяется исходя из оценки реакции пациента на прием препарата. Передозировка Симптомы - однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы по 600 мг в течение 10 дней назначались здоровым людям и не сопровождались какими-либо побочными эффектами. Лечение - в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Форма выпуска и упаковка Раствор для инфузий помещают бесцветный стеклянный флакон типа I по 250 мл, укупоренный бромобутилкаучуковой пробкой и комбинированным колпачком из алюминия типа «Flip off». 1флакон, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года. Не применять по истечению срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Мефар Илач Санайи А.Ш., Турция Адрес: Стамбул. Рамазанолу Мах. Энсар Джад. №20. Курткёй-Пэндик. Турция
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
