Инструкция по применению
clear
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ Торговое название Текавир Международное непатентованное название Энтекавир Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг и 1 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – энтекавира моногидрата эквивалентно энтекавиру 0.500 мг или 1.000 соответственно, вспомогательные вещества: кальция карбонат (осажденный) (Sturcal L), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500 LM), натрия кармеллоза (Blanose CMC 7LF PH), полисахариды соевые (Emcosoy STS IP), кислоты лимонной моногидрат (Emprove), натрия стеарилфумарат, состав оболочки: Опадрай II Белый 13В58802 (для дозировки 0.5 мг) (ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ, полисорбат 80), Опадрай II Розовый 03В84566 (для дозировки 1 мг) (ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ, железа оксид красный (Е172)) Описание Таблетки треугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой "J" на одной стороне и "110" на другой стороне (для дозировки 0.5 мг). Таблетки треугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой "J" на одной стороне и "111" на другой стороне (для дозировки 1 мг). Фармакотерапевтическая группа Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды-ингибиторы обратной транскрип-тазы. Энтекавир. Код АТX J05AF10 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция. После приема внутрь энтекавир быстро всасывается, Cmax в плазме крови определяется через 0.5–1.5 ч. Абсолютная биодоступность не была определена. На основе результатов экскреции, биодоступность составляет по меньшей мере 70%. При многократном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается увеличение Сmах и AUC пропорционально увеличению дозы. Равновесное состояние достигается после 6–10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и Сmin в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4.2 и 0.3 нг/мл при приеме 0.5 мг; 8.2 и 0.5 нг/мл — при приеме 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 0.5 мг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким, отмечалась небольшая задержка всасывания (1–1.5 ч — при приеме с пищей и 0.75 ч — при приеме натощак), снижение Сmах на 44–46% и снижение AUC на 18–20%. Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Связь энтекавира с белками человека in vitro составляет около 13 %. Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве. После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128–149 ч. При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч. Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62–73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата. Специальные популяции Пол и раса Фармакокинетика энтекавира одинакова у пациентов женского и мужского пола и среди расовых групп. Пожилые У больных пожилого возраста площадь под кривой (AUC) энтекавира имеет тенденцию к увеличению (на 29.3 % больше) в сравнении с людьми молодого возраста. Данное увеличение, вероятнее всего, связано с нарушениями функции почек и сниженной массой тела, поэтому необходима коррекция дозы. Почечная недостаточность Фармакокинетические свойства энтекавира после однократного приема 1 мг препарата исследовались у пациентов (без хронической инфекции гепатита В), с выбранными степенями почечного расстройства - включая пациентов, находящихся на гемодиализе или хроническом амбулаторном перитональном диализе (ХАПД). Исследования показали снижение клиренса препарата, происходящее при снижении клиренса креатинина. После однократного приема 1 мг энтекавира за 2 часа до гемодиализа, путем этой процедуры удалялось примерно 13 % энтекавира через 4 часа. ХАПД удалял примерно 0,3 % дозы через 7 дней. Энтекавир следует принимать после гемодиализа. Нарушение функции печени Фармакокинетические свойства энтекавира схожи у пациентов с нарушениями функции печени и у здоровых людей; таким образом для этих пациентов коррекция дозы не считается необходимой. После пересадки печени Эффективность и безопасность энтекавира при назначении лицам, перенесшим трансплантацию печени, не установлены. Тем не менее, в ходе небольшого пилотного исследования по назначению энтекавира HBV-инфицированным реципиентам трансплантантов печени, принимающим циклоспорин А (n = 5) или такролим (n = 4) в стабильных дозах, экспозиция энтекавира была примерно в 2 раза больше, чем у здоровых пациентов с нормальным функционированием печени. Изменение функционирования печени способствовало повышению экспозиции энтекавира у этих пациентов. Потенциал для фармакокинетического взаимодействия между энтекавиром и циклоспорином А или такролимом формально не оценивался. До приема энтекавира реципиентами трансплантанта печени, принимавшими или принимающими иммуносуппрессанты, способные повлиять на функции печени – циклоспорин, такролим – а также во время приема, функционирование печени должно находиться под тщательным наблюдением. Фармакодинамика Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющий период полураспада - 15 часов. Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг полимеразы вируса гепатита В, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной РНК и (3) синтез позитивной нити ДНК вируса гепатита В. Ki энтекавира-ТФ полимеразы вируса гепатита В составляет 0.0012 мкМ. Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2. Показания к применению - Хронический гепатит В у взрослых с: - компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза - декомпенсированным поражением печени Назначение для компенсированного и декомпенсированного видов поражения печени основано на данных клинических испытаний, проведенного на не принимавших нуклеозиды пациентах с положительным HBeAg и отрицательным HBeAg к ВГВ инфекции, с учетом пациентов с ламивудин-резистентным гепатитом В. Способ применения и дозы Прием препарата пациентом допускается под руководством врачей, имеющих опыт в лечении гепатита В. Текавир принимают внутрь, натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи). У пациентов с компенсированным поражением печени рекомендуемая доза энтекавира составляет 0.5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (т.е. пациентам с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином в анамнезе или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день. Продолжительность лечения Оптимальная продолжительность лечения неизвестна. Прекращение лечения можно рассматривать следующим образом: • у взрослых пациентов с положительными HBeAg лечение должно осуществляться не менее 12 месяцев после достижения сероконверсии HBe (HBeAg потеря и потеря ВГВ ДНК с определением анти-HBe на двух последовательных образцах сыворотки по крайней мере 3-6 месяцев друг от друга) или до момента HBs сероконверсии или, если есть потеря эффективности • у взрослых пациентов с отрицательными HBeAg лечение должно осуществляться до сероконверсии HBs или до установления потери эффективности. При длительном лечении более 2 лет рекомендуется регулярная переоценка, для подтверждения того, что продолжение выбранного лечения остается подходящим для пациента. Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Для пациентов с декомпенсированным заболеванием печени или циррозом печени прекращать лечение не рекомендуется. Пожилые пациенты. Корректировка дозы для этой группы больных не требуется. Доза должна быть скорректирована в соответствии с нарушениями функции почек пациента. Пациенты с почечной недостаточностью. Клиренс энтекавира уменьшается при снижении Cl креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с Cl креатинина <50 мл/мин, в т.ч. находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице. Таблица Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью Cl креатинина, мл/мин Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты Резистентные к ламиву-дину пациенты и пациенты с декомпенси-рованным поражением печени ≥50 0.5 мг 1 раз в день 1 мг 1 раз в день 30–49 0.5 мг каждые 48 ч 0.5 мг 1 раз в день 10–29 0.5 мг каждые 72 ч 0.5 мг каждые 48 ч <10 Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ 0.5 мг каждые 5–7 дней 0.5 мг каждые 72 часа * Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы Текавира не требуется. Побочные действия Часто (≥ 1/100 до <1/10) - бессонница - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость - рвота, диарея, тошнота, диспепсия, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела - одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость - повышение активности трансаминаз - снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2.5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм3, повышение концентрации амилазы, липазы Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100) - сыпь, алопеция Редко (≥ 1/10000 до <1/1000) - лактоацидоз - анафилактоидная реакция - почечная недостаточность Противопоказания - повышенная чувствительность к энтекавиру или любому из вспомогательных компонентов препарата - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Передозировка Симптомы: усиление побочных действий. Лечение: при передозировке следует контролировать показатели жизненно важных функций больного и при необходимости проводить стандартную поддерживающую терапию. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг и 1 мг. По 30 или 90 таблеток помещают в полиэтиленовый контейнер высокой плотности. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте! Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель HETERO LABS LIMITED Unit V, Polepally, Jadcherla, Mahaboob Nagar- 509 301, Индия.
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
