Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата (Листок-вкладыш)
Торговое наименование
ДЕТОПРОФ
Международное непатентованное название
Эторикоксиб
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Коксибы. Эторикоксиб.
Код АТХ М01АН05
Показания к применению
˗остеоартрит
˗ревматоидный артрит
˗анкилозирующий спондилит
˗симптоматическое лечение боли и симптомов воспаления, связанных с острым подагрическим артритом
˗краткосрочное лечение умеренной боли, связанной с проведением стоматологической операции
Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
˗гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата
˗пептическая язва в стадии обострения или острое желудочно-кишечное кровотечение
˗пациенты, у которых в анамнезе развивались бронхоспазм, острый ринит, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
˗беременность и период лактации
˗тяжелые нарушения функции печени (альбумин сыворотки крови <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью)
˗пациенты с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по Чайлд-Пью)
˗установленный почечный клиренс креатинина <30 мл/минуту
˗детский и подростковый возраст до 18 лет
˗воспалительные заболевания кишечника
˗хроническая сердечная недостаточность (NYHA II-IV)
˗стойкая неконтролируемая артериальная гипертензия выше 140/90 мм.рт.ст.
˗установленная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание
Необходимые меры предосторожности при применении
Влияние на желудочно-кишечный тракт. Сообщалось об осложнениях со стороны желудочно-кишечного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с фатальным исходом, у пациентов, которые применяли эторикоксиб.
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пожилых пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение.
Существует дополнительный риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). Не наблюдалось выраженного отличия относительно безопасности для ЖКТ при применении селективного ингибитора ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота и НПВП + ацетилсалициловая кислота.
Влияние на сердечно-сосудистую систему. Данные указывают на то, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском возникновения тромботических осложнений (особенно инфаркта миокарда и инсульта), при сравнении с плацебо и некоторыми НПВП. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может повышаться при увеличении дозы и длительности применения эторикоксиба, препарат следует применять в минимальных эффективных дозах на протяжении максимально короткого периода времени.
Следует периодически пересматривать необходимость симптоматического облегчения боли и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.
Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует проводить лечение эторикоксибом только после тщательного рассмотрения такой возможности.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменителями аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку не оказывают действия на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов.
Влияние на почки. Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Поэтому при ослаблении почечной перфузии прием эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и вследствие этого – снижение почечного кровотока и ослабление функции почек. Риск такой реакции наиболее высок у пациентов с уже имеющимся значительным ослаблением функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом. Следует рассмотреть возможность контроля почечной функции у таких пациентов.
Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Как и при применении других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у некоторых пациентов, принимающих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут приводить к возникновению или рецидиву застойной сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе "Фармакодинамика". С осторожностью препарат назначают пациентам, у которых в анамнезе сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с отеками, возникшими по любой другой причине. При клинических признаках ухудшения состояния таких пациентов, следует применить соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.
Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может сопровождаться более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем применение некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Поэтому гипертензия должна быть под контролем перед началом лечения эторикоксибом, а также следует уделить особое внимание контролю артериального давления во время лечения эторикоксибом. При значительном повышении давления следует назначить альтернативное лечение. Артериальное давление (АД) следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения, а затем – периодически. Если АД значительно повышается, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Влияние на печень. Приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки продолжительностью до одного года, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ) (приблизительно в три и более раза по сравнению с верхней границей нормы).
Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. При признаках нарушения функции печени или при стойких патологических изменениях показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) эторикоксиб следует отменить.
Общие указания. Если в течение лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо системы органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. Соответствующее медицинское наблюдение следует проводить при применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца.
С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом пациентам с дегидратацией. Рекомендовано провести регидратацию перед началом применения эторикоксиба.
О возникновении серьезных кожных реакций, в некоторых случаях с фатальным исходом, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсичного эпидермального некролиза, очень редко сообщалось при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2. Самый высокий риск возникновения таких реакций в начале терапии, а начало их проявлений, в большинстве случаев, в течение первого месяца лечения. Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности (таких как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, применяющих эторикоксиб. Некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать риск возникновения кожных реакций у пациентов с аллергической реакцией к какому-либо препарату в анамнезе. Эторикоксиб следует отменить при первых проявлениях сыпи на коже, повреждений слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности.
Эторикоксиб может подавлять проявления лихорадки или других признаков инфекции.
С осторожностью назначают одновременно эторикоксиб и варфарин или другие пероральные антикоагулянты.
Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендовано женщинам, которые планируют беременность.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фармакодинамические взаимодействия
Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизировано постоянным применением варфарина, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождался увеличением приблизительно на 13% протромбинового времени Международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять показатели протромбинового времени МНО, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.
Диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) и антагонисты ангиотензина ІІ. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АКФ или антагониста ангиотензина ІІ и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к последующему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые применяют эторикоксиб одновременно с ингибиторами АКФ или с антагонистами ангиотензина ІІ. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести адекватную гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.
Ацетилсалициловая кислота. В условиях равновесного состояния, применение эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не влияло на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в сутки). Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой, применяющейся в дозах для профилактики сердечно-сосудистых осложнений (низкие дозы). Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может приводить к повышению частоты возникновения язв ЖКТ или других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендовано одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих установленные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП.
Циклоспорин и такролимус. Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, одновременное применение НПВП с циклоспоринами и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект последних. Следует контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов.
Специальные предупреждения
Предупреждения и меры предосторожности
Беременность
Потенциальный риск для беременности у человека неизвестен. Применение ДЕТОПРОФ, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, не рекомендовано на поздних сроках беременности, поскольку это может привести к преждевременному закрытию артериального протока и вызвать отсутствие сокращения матки. ДЕТОПРОФ противопоказан во время беременности. В случае диагностирования беременности следует прекратить лечение препаратом.
Лактация
Неизвестно, выделяется ли эторикоксиб в грудное молоко. Кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание на период лечения
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентов с проявлениями головокружения, вертиго или сонливости во время приема ДЕТОПРОФ не следует допускать к вождению автомобиля или управлению механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.
Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.
Частота применения с указанием времени приема
Остеоартрит. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта от дозы 30 мг, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 60 мг один раз в сутки. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.
Ревматоидный артрит. Рекомендуемая доза 60 мг один раз в сутки. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг один раз в день. Анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза 60 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60 мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.
Острые болевые состояния. Эторикоксиб следует применять только в период острого болевого синдрома.
Острый подагрический артрит. Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в сутки.
Послеоперационная боль в хирургической стоматологии. При необходимости для некоторых пациентов в дополнение к ДЕТОПРОФ могут быть рассмотрены другие методы послеоперационного обезболивания.
Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.
Поэтому:
- доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки
- доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 8 дней
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в сутки.
Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.
Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/минуту. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин.
Дети. Эторикоксиб противопоказан детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество – эторикоксиб, 60 мг,
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), глицерина триацетат, тальк очищенный, лак индигокармина, железа оксид желтый (Е172), вода очищенная.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминий/алюминий-полиамид-ПВХ.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
24 месяца.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Компания Laboratorios Normon, S.A., Ronda de Valdecarrizo, 6 – 28760, Tres Cantos - Мадрид (Испания)
Держатель регистрационного удостоверения
ТОО «Новатор Фарма», 8 Shepherd Market, офис 21 Лондон, Великобритания
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Новатор Фарма» Казахстан, Республика Казахстан, город Алматы, ул. Масанчи 23/10
Доставка лекарств
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
