Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ГЛИБЕТИК Торговое название Глибетик Международное непатентованное название Глимепирид Лекарственная форма Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - глимепирид1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,натрия крахмала гликолят, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, таблетки 1 мг: железа (III) оксид красный (E 172) таблетки 2 мг: железа (III) оксид желтый (E 172),индигокармин (E 132) таблетки 3 мг: железа (III) оксид желтый (E 172) таблетки 4 мг: индигокармин (E 132). Описание Таблетки продолговатой формы, розового цвета, сразделительной бороздкой с обеих сторон (для дозировки 1 мг). Таблетки продолговатой формы, зеленого цвета, сразделительной бороздкой с обеих сторон (для дозировки 2 мг). Таблетки продолговатой формы, кремового цвета, сразделительной бороздкой с обеих сторон (для дозировки 3 мг). Таблетки продолговатой формы, голубого цвета, сразделительной бороздкой с обеих сторон (для дозировки 4 мг). Фармакотерапевтическая группа Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Код АТС A10BB12 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция: Биодоступность глимепирида при приеме внутрь являетсяполной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, заисключением незначительного замедления скорости абсорбции. Максимальнаяконцентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается приблизительно через 2.5 часапосле приема препарата (в среднем 0.3 мкг/мл при многократном применении 4 мгпрепарата в сутки); существует линейная зависимость между дозой препарата и Cmaxи AUC (площадь под кривой время/ концентрация). Распределение: Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения(около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокаястепень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48мл/мин). Глимепирид выделяетсяс молоком. Глимепирид проникает через плацентарный барьер. Препарат плохопроникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм и выведение: Средний период полувыведения при плазменных концентрацияхпрепарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования,составляет 5-8 часов. После приема высоких доз препарата отмечено некотороеудлинение периода полувыведения. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченогорадиоизотопом, 58% радиоизотопа выводится с мочой и 35% с калом. Неизмененноевещество в моче не обнаруживалось. В моче и в кале выделялись два метаболита,образующиеся, наиболее вероятно, в результате метаболизма в печени (основнойфермент - CYP2C9): гидроксипроизводное и карбоксипроизводное. Послеперорального приема препарата конечный период полувыведения этих метаболитовсоставил 3 - 6 и 5 - 6 часов соответственно. Сравнение однократного и многократного (два раза в сутки)приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетическихпоказателях, и наблюдалась их очень низкая вариабельность между разнымипациентами. Значимое накопление препарата отсутствовало. Особые популяции пациентов Фармакокинетические показатели сходны у пациентов мужского иженского пола, а также у пациентов молодого и пожилого (старше 65 лет)возраста. У пациентов с низким клиренсом креатинина наблюдалась тенденция кувеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций всыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведениемпрепарата вследствие более низкого связывания его с белком. Выведение обоихметаболитов почками замедлено. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствуетдополнительный риск кумуляции препарата. Фармакокинетические показатели у пяти пациентов без диабетапосле операции на желчных протоках соответствовали таковым у здоровых лиц. Применение у детей В исследовании с приемом пищи у 30 детей с сахарным диабетом2 типа (4 ребенка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет),оценивавшем фармакокинетику, безопасность и переносимость однократного приема 1мг глимепирида, средние показатели AUC(0-last), Cmax и t1/2 соответствовалиполученным ранее у взрослых. Фармакодинамика Глибетик является пероральным гипогликемическим препаратом,относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Он может использоваться приинсулиннезависимом сахарном диабете. Глибетик действует в основном путем стимуляции высвобожденияинсулина бета-клетками поджелудочной железы. Как и в случае других производных сульфонилмочевины этотэффект основан на увеличении восприимчивости бета-клеток поджелудочной железы кфизиологическому влиянию глюкозы. Кроме того, Глибетик имеет выраженныеэкстрапанкреатические эффекты, которые также свойственны другим производнымсульфонилмочевины. Высвобождение инсулина Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулинапутем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов в мембране бета-клеток. Закрытиекалиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток, что приводит к открытию кальциевых каналов и увеличениюпоступления кальция внутрь клетки. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид связывается с высокой скоростью обмена с белкоммембраны бета-клеток, который ассоциирован с АТФ-зависимым калиевым каналом, ноэто иное место связывания, чем таковое для связывания производныхсульфонилмочевины. Экстрапанкреатическая активность Экстрапанкреатические эффекты заключаются, например, вповышении чувствительности периферических тканей к инсулину и снижениюутилизации инсулина печенью. Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной ижировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, находящихся вмембране клеток. Транспорт глюкозы в эти ткани является лимитирующей стадиейутилизации глюкозы. Глибетик очень быстро увеличивает количество активныхмолекул, транспортирующих глюкозу в цитоплазматической мембране мышечных ижировых клеток, что стимулирует утилизацию глюкозы. Глибетик увеличивает активностьгликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, что может быть связанос индуцированным препаратом липогенезом и гликогенезом в изолированных жировыхи мышечных клетках. Глибетик ингибирует продукцию глюкозы в печени путемувеличения внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бифосфата, который, в своюочередь, ингибирует глюконеогенез. Общие У здоровых лиц минимальная эффективная пероральная дозапрепарата составляет приблизительно 0.6 мг. Эффект глимепирида являетсядозозависимым и воспроизводимым. При применении глимепирида также наблюдаетсяснижение секреции инсулина, как физиологическая реакция на высокую физическуюнагрузку. Эффект препарата практически не зависит от времени егоприема (за 30 минут или непосредственно перед едой). У пациентов с диабетом приприеме однократной суточной дозы препарата достигается хороший метаболическийконтроль в течение 24 часов. Несмотря на то, что гидроксиметаболит глимепирида вызываетнебольшое, но значимое снижение уровня сывороточной глюкозы у здоровыхлиц, его действие составляет лишьменьшую часть от общего эффекта препарата. Применение в комбинации с метформином В одном исследовании было показано улучшение метаболическогоконтроля у пациентов, резистентных к максимальным дозам метформина присовместном применении глимепирида и метформина, по сравнению с монотерапиейметформином. Применение в комбинации с инсулином Данные о комбинированной терапии с инсулином ограничены. Упациентов, резистентных к максимальным дозам глимепирида, возможно началосопутствующей терапии инсулином. В двух исследованиях было показано, что присовместной терапии глимепиридом и инсулином достигается такое же улучшениеметаболического контроля, как и при монотерапии инсулином; однако прикомбинированной терапии требовалась меньшая средняя доза инсулина. Особые популяции пациентов Применение у детей При применении Глибетика у детей новых аспектов безопасностипо сравнению со взрослыми пациентами, страдающими сахарным диабетом 2 типа,отмечено не было. Долгосрочные данные об эффективности и безопасностиприменения препарата у детей отсутствуют. Показания к применению - сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии,физических нагрузок и снижениямассы тела (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или синсулином). Способ применения и дозы Для перорального применения. В основе успешного лечения сахарного диабета лежит правильноподобранная диета, регулярная физическая нагрузка и регулярный контроль крови имочи. Дозу устанавливают на основании результатов определенияуровня глюкозы в крови и моче. Начальная доза Глибетикасоставляет 1 мг в сутки. При достижении хорошего контроля гликемии данную дозуследует использовать в качестве поддерживающей терапии. Для различных режимов дозирования доступны разные дозыпрепарата. При неудовлетворительном контроле гликемии доза может бытьпостепенно увеличена на основании данных гликемического контроля до 2, 3 или 4мг Глибетика с интервалом между каждым увеличением, составляющим от 1 до 2недель. Доза более 4 мг в сутки обеспечивает лучшие результатытолько в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза Глибетикасоставляет 6 мг в сутки. У пациентов с недостаточным контролем гликемии при применениимаксимальной суточной дозы метформина возможно начало сопутствующей терапииГлибетиком. При сохранении дозы метформина терапию Глибетиком начинают снизкой дозы, которую затем титруют в зависимости от необходимого уровняметаболического контроля до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию начинают подтщательным медицинским наблюдением. У пациентов с недостаточным контролем гликемии приприменении максимальной суточной дозы Глибетика, при необходимости, возможноприменение сопутствующей терапии инсулином. При сохранении дозы Глибетикатерапию инсулином начинают с низкой дозы, которую затем титруют в зависимостиот необходимого уровня метаболического контроля. Комбинированную терапию начинают подтщательным медицинским наблюдением. Как правило, достаточно однократного приема в суткиГлибетика. Рекомендуется принимать препарат сразу перед или во время плотногозавтрака или перед (во время) первым обильным приемом пищи. При пропуске одной таблетки нет необходимости в увеличениипоследующей дозы. Таблетки необходимо проглотить, запивая небольшимколичеством воды. При развитии гипогликемической реакции при применении 1 мгГлибетика в сутки необходимо контролировать уровень гликемии с помощьюдиетотерапии. При достижении компенсации сахарного диабета в процесселечения повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим может снизитьсяпотребность в Глибетике. Во избежаниеразвития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменитьпрепарат. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы телапациента или при изменении его образа жизни,либо при появлении других факторов риска развития гипо- или гипергликемии. Переход на Глибетик с других пероральных гипогликемическихпрепаратов Возможен переход на Глибетик с других пероральныхгипогликемических препаратов. При этом необходимо принимать во внимание степеньи продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического препарата. Внекоторых случаях, особенно при применении препаратов с длительным периодомполувыведения (напр., хлорпропамида), рекомендуется временное прекращениелечения с целью снижения риска развития гипогликемических реакций вследствиеаддитивного эффекта. Рекомендованная начальная доза Глибетика составляет 1 мг всутки. На основании полученного терапевтического эффекта доза Глибетика можетбыть постепенно увеличена, как уже было отмечено выше. Переход на Глибетик с инсулина В исключительных случаях при достижении компенсации упациентов с сахарным диабетом 2 типа возможен переход с инсулина на Глибетик.Переход должен быть осуществлен под тщательным медицинским наблюдением. Особые популяции пациентов Применение у детей Данные относительно применения Глибетика у детей до 8 летотсутствуют. Существуют ограниченные данные относительно применения Глибетика вкачестве монотерапии у детей от 8 до 17 лет. Информация относительно безопасности и эффективностиприменения у детей недостаточна, поэтому не рекомендовано применение в детскомвозрасте. Побочные действия Редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения,агранулоцитоз, эритропения,гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, былиобратимы после прекращения применения препарата - гипогликемия Очень редко - лейкоцитокластический васкулит - реакция гиперчувствительности легкой степени, котораяможет переходить в выраженнуюреакцию, сопровождающуюся затруднением дыхания, снижениемартериального давления и иногда шоком - тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт и больв животе, которые редкоприводят к прекращению применения препарата - нарушение функции печени (например, с холестазом ижелтухой), гепатит и печеночнаянедостаточность - гипонатриемия Неизвестные - возможна перекрестная гиперчувствительность с препаратами сульфонилмочевины,сульфаниламидами или примесями - транзиторные нарушения зрения, как правило, наблюдаются вначале курса лечения из-заколебаний уровня глюкозы в крови - повышение уровня печеночных ферментов - реакции кожной гиперчувствительности, могут проявлятьсязудом, кожной сыпью, крапивницей ифотосенсибилизацией Противопоказания - гиперчувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины исульфаниламидам, а также к любому из вспомогательныхвеществ - сахарный диабет 1 типа - диабетическая прекома и кома - кетоацидоз - беременность и кормление грудью - тяжелые нарушения функций почек или печени - непереносимость галактозы, недостаточность лактазы«Лаппа», нарушения усвоения глюкозы -галактозы Лекарственные взаимодействия При одновременном применении Глибетика с некоторыми другимилекарственными средствами возможно как усиление, так и ослабление его гипогликемическогодействия. Поэтому другие лекарственные препараты следует принимать только послеконсультации с врачом или по рецепту. Глибетик метаболизируется цитохромом P450 2C9 (CYP2C9).Известно, что на его метаболизм оказывает влияние одновременное применениеиндукторов (напр., рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (напр., флуконазола). Флуконазол, один из самых мощных ингибиторов CYP2C9,увеличивает AUC глимепирида примерно в 2 раза. Усиление гипогликемического эффекта и, как следствие,гипогликемия могут возникать при одновременном применении со следующимилекарственными препаратами: - фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, - инсулин и пероральные гипогликемические препараты, такиекак метформин, - салицилаты и п-аминосалициловая кислота, - анаболические стероиды и мужские половые гормоны, - хлорамфеникол, сульфаниламиды длительного действия,тетрациклины, - хинолоны и кларитромицин, - кумариновые антикоагулянты, - фенфлурамин, - дизопирамид, - фибраты, - ингибиторы АПФ, - флуоксетин, ингибиторы МАО, - аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон, - симпатолитические средства, - циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид, - миконазол, флуконазол, - пентоксифиллин (при парентеральном введении высоких доз), - тритоквалин. Ослабление гипогликемического эффекта и, как следствие,гипергликемия могут возникать при одновременном применении со следующимилекарственными препаратами: - эстрогены и прогестероны, - салуретики, тиазидные диуретики, - тиреотропные гормоны, глюкокортикоиды, - производные фенотиазина, хлорпромазин, - адреналин и другие симпатомиметики, - никотиновая кислота (высокие дозы) и производныеникотиновой кислоты, - слабительные средства (при длительном применении), - фенитоин, диазоксид, - глюкагон, барбитураты и рифампицин, - ацетазоламид. При одновременном применении блокаторы гистаминовыхH2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин способны как потенцировать,так и снижать гипогликемическое действие Глибетика. Под влиянием симпатолитических лекарственных средств, такихкак бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы контррегуляции,приводящие к гипогликемии, могут быть ослаблены или отсутствовать. Прием алкоголя может непредвиденным образом усиливать илиослаблять гипогликемическое действие Глибетика. На фоне применения Глибетика возможно усиление илиослабление действия производных кумарина. Особые указания При пропусках или нерегулярных приемах пищи лечениеГлибетиком может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомамгипогликемии относятся: головная боль, сильный голод, тошнота, рвота,утомляемость, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, снижениеконцентрации, внимания и времени реакции, подавленность, дезориентация, речевыеи зрительные нарушения, афазия, тремор, парез, нарушения чувствительности,головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий,церебральные судороги, сомноленция и потеря сознания вплоть до комы,поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могу возникать такие симптомыадренергической контррегуляции, как липкий пот, тревога, тахикардия,гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и аритмия. По клинической картине тяжелое гипогликемическое состояниеможет напоминать инсульт. Симптомы почти всегда исчезают после немедленного приемауглеводов (сахара). Искусственные заменители сахара не оказывают эффекта. Из сведений о других производных сульфонилмочевины известно,что, несмотря на эффективные первичные меры противодействия, гипогликемическиесостояния могут возникнуть снова. Тяжелая или продолжительная гипогликемия лишь временнокупируется приемом обычного количества сахара, поэтому необходима неотложнаямедицинская помощь, а в некоторых случаях – госпитализация. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: - нежелание или (что наиболее часто встречается у пожилыхпациентов) неспособность идти на контакт; - неполноценное, нерегулярное питание, пропуски приемов пищии периоды голодания; - погрешности в диете; - несоответствие между физической нагрузкой и потреблениемуглеводов; - употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропускомприема пищи; нарушение функции почек; - тяжелые заболевания печени; - передозировка глимепирида; - известные заболевания эндокринной системы в стадиидекомпенсации, влияющие на метаболизм углеводов или контррегуляция гипогликемии(например, известные нарушения функции щитовидной железы, недостаточностьаденогипофиза или коры надпочечников); - одновременное применение других лекарственных средств. Лечение Глибетиком требует регулярного контроля уровняглюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендовано определение уровнягликированного гемоглобина. В процессе лечения Глибетиком необходим мониторинг функциипечени и показателей анализа крови (в особенности лейкоцитов и тромбоцитов). В стрессовых ситуациях (при травмах, хирургическихвмешательствах, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) можетвозникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин. Применение Глибетика у пациентов с тяжелыми заболеваниямипечени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, не изучалось. Пациентов стяжелыми нарушениями функции печени и почек необходимо перевести на инсулин. Лечение пациентов с недостаточностью Г6ФДГ препаратамисульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Так какГлибетик относится к классу производных сульфонилмочевины, необходимо соблюдатьосторожность при его применении у пациентов с недостаточностью Г6ФДГ ирекомендовать применение альтернативных препаратов, не относящихся к этомуклассу. Глибетик имеет в своем составе моногидрат лактозы. Пациентамс редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы,дефицит лактазы Лаппа или синдром нарушенного всасывания глюкозы-галактозыследует избегать применения данного препарата. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность применения у детей не установлена. Беременность илактация Препарат не следует применять беременным и кормящим матерям Особенности влияния на способность к управлению транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами Вследствие гипогликемии или гипергликемии, а также вследствиенарушения зрения, концентрация и скорость реакции пациента может быть нарушена.Пациенты должны быть проинформированы о мерах предосторожности дляпредотвращения гипогликемии во время вождения. Этот факт особенно важен у техлиц, которые недостаточно осведомлены об опасных симптомах гипогликемии или улиц с частыми приступами гипогликемии. При данных обстоятельствах следуетрассматривать вопрос о целесообразности вождения или управлениямеханизмами. Передозировка Симптомы гипогликемии:головная боль, приступы голода, тошнота, рвота, усталость, двигательноебеспокойство, агрессивность, снижение концентрации внимания и чувствительности,депрессия, дезориентация, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парезы,головокружения, делирий, судороги церебрального генеза, повышенноепотоотделение, беспокойство, тахикардия, повышение давления крови, сонливость ипотеря сознания. Выше перечисленные симптомы могут наступить только через 24часа после передозировки и продолжаться от 12 до 72 часов. Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, применитьактивированный уголь, сульфат натрия, а также углеводы (сахар). В случаепередозировки с тяжелым течением рекомендуется госпитализация в отделениеинтенсивной терапии. Внутривенно вводится 50 мл 50% раствора глюкозы (болюс),далее 10% раствор, проводя мониторинг концентрации глюкозы в крови. Дальнейшеелечение симптоматическое. Форма выпуска иупаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой. По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять препарат после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Доставка лекарств
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
