Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственногопрепарата РЕЛАНИУМ Торговое наименование Реланиум Международное непатентованное название Диазепам Лекарственная форма Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций5 мг/мл Состав 1мл раствора содержит активное вещество диазепам 5,0 мг, вспомогательные вещества; пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, спирт бензиловый, натриябензоат, кислота уксусная ледяная, раствор кислоты уксусной 10%, вода для инъекций Описание Бесцветный либо желто-зеленый прозрачныйраствор Фармакотерапевтическая группа Психотропные препараты. Анксиoлитическоесредство, производное бензодиазепина. Код АТС N05BA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного введения, диазепамвсасывается полностью, но не всегда быстрее, чем после перорального введения. Диазепам и его метаболиты в большой степенисвязываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%). Диазепам и его метаболитыпроникают через гемато–энцефалический и плацентарный барьер; обнаруживаются такжев грудном молоке в концентрации около 10кратно меньшим, чем концентрация в плазме крови. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. Диазепам, главным образом, трансформируется дофармакологическо активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам,оксазепам. Период полувыведения после внутривенноговведения двухфазовый – первая фаза состоит в интенсивном и быстромраспределении, вторая – в пролонгированном выведении (период полувыведения до48 часов). Период полувыведения активного метаболита нордиазепама составляетоколо 100 часов. Диазепам и его метаболиты выводятся в основном с мочой, преждевсего в связанной форме. Клиренс диазепама составляет 20– 30 мл/мин. Многократное введение доз приводит к кумуляциив организме диазепама и его метаболитов. Равновесное, динамичное состояниеметаболитов может удерживаться в течение двух недель и достигать больших концентраций. Фармакодинамика Реланиум оказывает анксиолитическое,противосудорожное, миорелаксационное, седативное и снотворное действие. Оказывает небольшоевлияние на вегетативную нервную систему. Местом действия бензодиазепинов являетсямакромолекулярный комплекс, вмещающий рецепторы ГАМКA, рецепторы бензодиазепиновыеи хлоровые каналы. Рецепторы бензодиазепиновые черезаллостерическую реакцию с рецепторами ГАМКA, вызывают раскрытие хлоровыхканалов и повышают проницаемость ионов хлора в нейроны. Результатом являетсяусиление тормозящего действия ГАМКA в центральной нервной системе. Показания к применению острые состояния страха или возбуждение; алкогольныйделирий острое спастическое состояние мышц; столбняк судорожные состояния, в т.ч. эпилептическийстатус, судорожные состояния, вызванные отравлениями и лихорадкой премедикация непосредственно передхирургическими или диагностическими вмешательствами в: стоматологии, хирургии, радиологии,эндоскопии, зондировании сердца, кардиоверсии. Способ применения и дозы Препарат предназначен для внутривенного иливнутримышечного применения. С целью получения оптимального действияпрепарата дозы следует определить индивидуально для каждого пациента. Лечение следует ограничивать до необходимогоминимума и лекарственное средство применять строго под наблюдением врача. Взрослые Острые состояния страха или возбуждение: 10 мгвнутривенно или внутримышечно; повторное введение можно повторить не ранее 4часов. Алкогольный делирий: от 10 до 20 мг внутривенно или внутримышечно.В зависимости от интенсивности симптомов может потребоваться введение большейдозы препарата. Острое спастическое состояние мышц: 10 мгвнутривенно или внутримышечно; повторное введение можно повторить не ранее 4часов. Столбняк: начальная внутривенная доза от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторныевведения повторять в 1- 4 часовых промежутках времени. Можно вводить вкапельном вливании в дозе от 3 до 10 мг/кг массы тела в сутки. Режимдозирования устанавливают в зависимости от интенсивности симптомов; в оченьтяжелых случаях можно увеличить дозу. Эпилептический статус, судорожные состояния,вызванные отравлениями: внутривенно или внутримышечно от 10 до 20 мг; в случаенеобходимости повторить через 30-60 минут. Если показано, то можно вводитьмедленно в форме капельной инфузии (максимальная суточная доза 3 мг/кг массытела). Премедикация перед хирургическими идиагностическими вмешательствами: 0,2 мг/кг массы тела. Доза у взрослых обычносоставляет от 10 до 20 мг, однако в зависимости от клинической реакции можетвозникнуть потребность увеличения дозы. Больные пожилого возраста и ослабленныебольные Дозы следует уменьшать наполовину. В началелечения у этих больных следует осуществлять контроль в регулярные промежуткивремени, в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата,чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения. Дети с 3 х лет Эпилептический статус, судорожные состояния,вызванные отравлениями и лихорадкой: внутривенно или внутримышечно от 0,2 до0,3 мг/кг массы тела или 1 мг в расчете на каждый год жизни. Столбняк: дозирование как у взрослых. Премедикация перед хирургическими идиагностическими вмешательствами: 0,2 мг/кг массы тела. Внимание препарат следует вводить в крупныевены в области локтевого сгиба и вовремя продолжения вмешательства больной должен лежать на спине. Не следуетвводить препарат в вену небольшого калибра. Особенно следует избегатьвнутриартериального введения и экстравазации лекарственного средства. Во времясоблюдения вышеуказанных правил, касающихся внутривенного введения препарата,риск появления артериальной гипотонии или апноэ гораздо уменьшается. Во время внутривенного введения лекарственногосредства всегда (за исключением неотложных состояний) должен присутствовать медицинскийработник и всегда должен быть доступ к оборудованию для проведения ресуститации(восстановления). Следует, чтобы больные оставались под наблюдением врача неменее одного часа после введения препарата. Домой пациента всегда долженсопровождать ответственный взрослый. Обычнопрепарат Реланиум не надо разбавлять раствором. Исключениесоставляет капельное внутривенное вливание в большом объеме 0,9% раствора натрияхлорид или глюкозы при лечении столбнякаи эпилептического статуса. Не следует разбавлять больше чем 40 мг диазепама (8мл раствора) в 500 мл раствора для инфузии. Раствор следует готовитьнепосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов. Свыше50% раствора диазепама может адсорбировать на стенке пластмассовых резервуаров,поэтому не следует употреблять эти резервуары для введения растворов диазепама.Адсорбция на пластмассовых трубках в составе для внутривенного вливания можеттакже вызвать первоначальное, значительное уменьшение концентрации вводимогодиазепама, которое потом медленно повышается в течение нескольких часов. С целью уменьшения вероятности появленияпобочных действий во время внутривенного введения (чрезмерное успокоение), лекарственноесредство следует инъецировать медленно (со скоростью 0,5 мл раствора в течение30 сек.) до: появления сонливости у больного, птоза и неясной речи,одновременно больной должен быть постоянно способен выполнить распоряжения. При внутривенном введении и в виде капельнойинфузии не следует препарат смешивать с другими лекарствами, потому что невозможногарантировать стабильность препарата. Побочные действия После внутривенного введения могут наступитьместные реакции, а также тромбоз и воспалениe вен (флеботромбоз). После быстрого внутривенного введения могутпоявиться: - угнетениедыхания, артериальная гипотензия, брадикардия После внутримышечного введения могут наблюдаться: боль и покраснение, эритема (краснота) в месте введения, сравнительно часто - болезненность в месте введения. Часто появляются: усталость сонливость мышечная слабость Спорадически: спутанность сознания, ослабление эмоциональныхреакций, депрессия, антероградная амнезия, атаксия, нарушения зрения (двойноеили неотчетливое зрение), нарушения речи или неясная речь нарушения функции желудочно-кишечного тракта - запор, тошнота артериальная гипотония, головная боль, головокружение,тремор, изменения частоты пульса, симптомы угнетения сердечно-сосудистойсистемы (депресии) недержание мочи или спастическая ишурия, повышениеили уменьшение либидо ксеростомия или избыточное слюноотделение кожные реакции, морфологические изменения в картине крови. Очень редко: повышение активности трансаминаз и щелочнойфосфатазы, желтуха и случаи остановки сердца. Парадоксальные реакции, особенно у детей ибольных пожилого возраста: - двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность,агрессивность, бред, приступ безумия, ночные кошмары, галлюцинации (некоторыесексуального типа), психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения. Во время применения препарата могут наступитьдепрессивные состояния, которые ранее не наблюдались. Продолжительное применение препарата (даже втерапевтических дозах) может привести к развитию физической и психическойзависимости. Противопоказания повышенная чувствительность к бензодиазепинамили другим вспомогательнымвеществам, содержащимся в лекарственном средстве миастения (Myasthenia gravis) синдром ночного апноэ острая алкогольная интоксикация с ослаблениемжизненно важных функций острые интоксикации лекарственными средствами,оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные ипсихотропные средства); – тяжелоеугнетение дыхательного центра (центрального происхождения) острая дыхательная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность фобии и навязчивость психозы детский возраст до 3-х лет I и III триместр беременности и период лактации Лекарственные взаимодействия Если препарат применяют одновременно с другимилекарственными средствами, оказывающими центральное действие, такими как:антипсихотическими, анксиолитическими, успокаивающими, антидепресивными,снотворными, противосудорожными, наркотическими (опийными), болеутоляющими,анестезирующими и противогистаминными с успокаивающим действием, можетпоявиться усиление седативного действия. При приеме такого рода комбинациилекарственных средств нельзя исключить наступление нарушений центра дыхания исердечно-сосудистой системы. При одновременном применении опийных болеутоляющих средств усиливаетсяэйфорическое действие, что можетпривести к усилению психической зависимости. Во время внутривенного введения препарата Реланиум одновременно с опийнымиболеутоляющими средствами, например в стоматологии, следует диазепам вводить вконце. Не рекомендуется принимать алкогольодновременно с диазепамом, поскольку алкоголь потенцирует его действие и можетбыть причиной острых нарушений центра дыхания и других реакций. Результаты фармакокинетических исследованийсвязанных с потенциальным взаимодействием диазепама с противоэпилептическимисредствами (включая 2-пропил-пентановую кислоту) противоречивые. Наблюдалоськак уменьшение, так и увеличение, а также отсутствиеконцентрации лекарственного средства. В случае одновременного примененияпрепарата с противоэпилептическими средствами может дойти до усиления побочныхдействий и токсичности, особенно в случае лекарственных средств из группыпроизводимых гидантоины или барбитуратов и сложных препаратов содержащих этивещества. Поэтому следует соблюдать особую осторожность во время установлениядозирования в начале лечения. Доказано, что лекарственные средства стормозным действиeм по отношению к энзимам печени, например циметидин, флувоксамин,флюоксетин и омепразол уменьшают клиренс бензодиазепинов и могут усилить их действие; лекарственные средства с индуцирующимдействием на энзимы печени, например римфампицин, могут повышать клиренсбензодиазепинов. Особые указания Беременность и лактация Применять препарат во II беременности возможнотолько в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможныйриск для плода. Специальные предупреждения и мерыпредосторожности при применении препарата Не следует применять препарат парентерально упациентов с органическими изменениями головного мозга (особенно артериосклерозсосудов) или с хронической недостаточностью дыхательной системы. Однако в неотложных состояниях или в случае стационарного лечения больных, препарат можноприменять парентерально в меньшей дозе. У лиц преклонного возраста и пациентов схронической недостaточностью дыхательной системы и хроническими болезнямипечени следует соблюдать осторожность потому, что может возникнутьнеобходимость уменьшения дозы лекарства.У пациентов с дисфункцией почек нет необходимости уменьшения доз, так как времяполувыведения диазепама неизменнoе. Реланиум не следует применять вмонотерапии при лечении пациентов сдепрессией или в состоянии страха, потому что могут обнаружиться склонности ксамоубийству. Через несколько часов после применения препарата может наступить амнезия. С цельюуменьшения риска амнезии, больным надообеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов. Во время применения бензодиазепинов, особенноу детей и пациентов преклонного возраста, могут возникнуть парадоксальные реакции (двигательноебеспокойство, возбуждение, раздражнение, агрессивность, бред, ночные кошмары,галлюцинации, психозы). В случае появления этих симптомов следует прекратитьприменение препарата. Продолжительное применение препарата (даже втерапевтических дозах) может привести к развитию физической и психическойзависимости. Большой риск появления наркомании у пациентов леченых длительно и(или) применяющих большие дозы, особенно у пациентов имеющих склонность кзлоупотреблению спиртных напитков или лекарственных средств. После появления физической зависимости отбензодиазепинов перерыв лечения может привести к появлению симптомов отмены:головные боли, мышечные боли, сильный страх, напряжение, двигательноебеспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могутпоявиться: потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезии,светобоязнь, повышенная чувствительность на звук и осязание, галлюцинации илисудорожные припадки. При длительном внутривенном введении нерекомендуется внезапно прерывать применение препарата, в этом случае следуетпостепенно уменьшать дозы. В редких случаях, после быстрого внутривенноговведения препарата может появиться апноэ или артериальная гипотония. Частотупоявления таких осложнений можно уменьшить при точном соблюдении рекомендуемой скорости применения препарата, а такжеукладывание пациента в положение лежа. Особую осторожность следует соблюдать приприменении диазепама в инъекциях, особенно внутривенных, у пациентов пожилоговозраста в тяжелом состоянии и людей с сердечной или дыхательной недостаточностьюввиду возможности появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама сбарбитуратами, алкoголем или другими веществами с депрессивным действием нацентральную нервную систему повышается риск нарушения кровообращения или апноэ. Следует обеспечить доступ набора дляреанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции. Так как препарат содержит в составе бензиловыйспирт, то его не следует применять у новорожденных и недоношенных детей. 1ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до3 лет. Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл –следует это учитывать при назначениипрепарата кормящим или беременным женщинам, детям и людям с заболеваниямипечени или эпилепсии. Ввиду содержания бензоата натрия, препаратможет увеличивать риск появления желтухи у грудных детей. Усталость, сонливость, мышечная слабостьпоявляются в начале лечения и проходят в ходе дальнейшей терапии - наступлениеэтих действий связано с примененной дозой. Влияние на способность к управлениютранспортными средствами и обслуживаниюпотенциально опасных устройств Не следует управлять транспортными средствамии обслуживать потенциально опасные устройства в течение 24 часов послеприменения препарата. Передозировка Симптомы сонливость, угнетение сознанияразличной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов доарефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия,нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетениесердечной деятельности, угнетение дыхания, кома. Лечение промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля;проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), искусственнаявентиляция легких. Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять вусловиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которыеполучали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действиепо отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептическихприпадков. Форма выпуска иупаковка Раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах по 2 мл. 5 ампул, 10 ампул или 50 ампул по 2мл в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25ºС взащищенном от света месте. Не замораживать! Хранить в недоступом для детей месте! Срок хранения 5 лет Срок использования после разбавления-6 часов. Не применять по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту
Доставка лекарств
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
