Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ПЕНТИЛИН
Торговое название
Пентилин
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещесто - пентоксифиллин 400 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магниястеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид(Е 171), тальк.
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью,покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Производное ксантина.
Код АТС C04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема, пентоксифиллин быстро и полностьювсасывается. Биодоступность таблеток пентоксифиллина пролонгированного действиясоставляет около 20%. Прием пищи замедляет, но не уменьшает полноту всасыванияпрепарата.
Распределение
Максимальная концентрация в плазме происходит в течение 2 -4 часов. Пентоксифиллин выделяется в грудное молоко, выявляется в течение 2часов после приема, в обоих - неизменном виде и в виде метаболитов.
Метаболизм
Пентоксифиллин метаболизируется в основном в печени и вменьшей степени в эритроцитах. Оно претерпевает значительный и явный метаболизмв первом проходе. Плазменные концентрации активных метаболитов в 5 и 8 развыше, чем концентрация пентоксифиллина. Он метаболизируется сокращением (спомощью α-кето-редуктазы) и окислением.
Выделение
Метаболиты выделяются в основном с мочой (около 95%). Около4% от принятой дозы выделяются через фекалии. При тяжелой почечной дисфункции -экскреция метаболитов замедлена. При печеночной дисфункции – период полураспадаявляется длительным и биодоступность увеличивается. В связи с этим, воизбежание накопления препарата в организме таких пациентов, доза должна бытьуменьшена.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови за счетвоздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируяагрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Механизм действия пентоксифиллинадля улучшения реологических свойств крови включает в себя увеличение эритроцитовуровня АТФ(аденозинтрифосфата), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфата) и других циклических нуклеотидов. Пентоксифиллин значительно снижает вязкость плазмы икрови за счет снижения концентрации фибриногена. Такое снижение концентрациифибриногена является результатом повышения фибринолитической активности иснижение его синтеза. Кроме того, посредством ингибирования мембраносвязанныхферментов фосфодиэстеразы (что приводит к повышению концентрации цАМФ) и синтезатромбоксана, пентоксифиллин сильно ингибирует спонтанные и вынужденныеагрегации тромбоцитов и одновременно стимулирует синтез простациклина (простагландинаI2).
Пентоксифиллин уменьшает продукцию интерлейкина в моноцитах и макрофагах, что снижаетвыраженность воспалительной реакции. Пентоксифиллин улучшает периферический имозговой кровоток, увеличивает дозозависимо тканевое парциальное давлениекислорода в мышцах ишемически пораженных нижних конечностей, в коре мозга испинномозговой жидкости, в сетчатке глаза у больных с ретинопатией.
Показания к применению
- нарушения периферическогокровообращения (макро- и микроциркуляция)в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота,диабетическая макро- и микроангиопатия, синдром Рейне).
- трофические нарушения (посттромботический синдром, язваголени,
гангрена)
- нарушения мозгового кровообращения (предшествующиеприступы
ишемии, последствияинсульта и хроническая цереброваскулярная
недостаточность)
- тяжелые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистойоболочке
глаза
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологиисосудов
внутреннего уха спостепенным снижением слуха
Способ применения и дозы
Дозировка зависит от тяжести заболевания, поэтому точнаядозировка всегда определяется врачом.
Обычная начальная доза Пентилина составляет 1 таблетку 400 мг три раза в день. Ежедневные дозы более 1200 мг неимеют дополнительного терапевтического преимущества.
Таблетки следует применять после еды, регулярно в одно и тоже время дня.
При улучшении клинического состояния пациентов суточная дозаможет быть уменьшена до двух раз по 1 таблетке 400 мг в день.
При легких формах заболевания - достаточно по 1 таблетке 400мг два раза в день в начале лечения. Хотя положительные эффекты можно ожидать ужена 2-й – 4- неделе, лечение должно длиться не менее 8 недель для соответствующейоценки эффективности.
При появлении побочных эффектов (в желудочно-кишечномтракте, центральной нервной системе) суточная доза может быть уменьшена. Если побочныеэффекты не проходят, лечение должно быть прекращено.
Дозировка при почечной недостаточности
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) дозаснижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы.
При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начатьлечение с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычнойрекомендуемой дозы.
Дозировка при заболеваниях печени
Биодоступность и концентрации Пентилина и его метаболитов всыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительноувеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больныхс заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочногометаболизма.
Пожилым пациентам
При лечении больных пожилого возраста нет необходимостиподбирать дозу.
Побочные действия
Нечасто (>1/1 000, <1/100):
- покраснение кожи
Редко ( >1/10 000, <1/1 000):
- головная боль, головокружение
- тахикардия
- высыпание на коже,ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
Очень редко (<1/10 000):
- гипогликемия (ослабевание и потение из-за гипогликемии)
- возбуждение
- атипичные боли вгруди
- гипотония
Не известны (не может быть оценено из доступных данных, связано ли это с приемомпрепарата):
- тромбоцитопения, продление времени протромбина,кровотечения (в т.ч.
слизистых оболочек), желудка, кишечника
- аллергическиереакции
- судороги,бессонница.
Большинство побочныхэффектов зависимы от дозы. Если доза уменьшается, побочные эффекты ослабеваютили совсем пропадают. Если происходятсерьезные побочные эффекты, то лечение должно быть прекращено.
Противопоказания
- повышенная чувствительностьк пентоксифиллину и другим средствам из
группы пуринов (теофиллин, кофеин, аминофиллин, теобромин)или
компонентам препарата
- острый инфарктмиокарда
- массивные кровотечения
- кровоизлияние вмозг и кровоизлияние в сетчатку глаза
- геморраргическийинсульт
- порфирия
- язвенная болезньжелудка и двенадцатиперстной кишки
- сердечнаянедостаточность
- тяжелая печеночнаяи/или почечная недостаточность.
- беременность и период лактации
- детский возраст до18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применение Пентилина с:
- антигипертензивными средствами, усиливается их эффект, поэтому
дозировка должнабыть подобрана соответственно
- антикоагулянтами и антиагрегантами (варфарин,ацетилсалициловая
кислота),увеличивается возможность развитиякровотечения, в связи с
этим необходимотщательно следить за показателями свертывающей
системы крови (болеечастый контроль протромбинового времени (МНО)).
- циметидином, повышается концентрация пентоксифиллина вплазме.
Пациенты должны находиться под особым контролем на признаки
передозировкипентоксифиллином. Другие антагонисты Н2-рецепторов
(фамотидин,ранитидин и низатидин) имеют меньшее влияние на
метаболизм пентоксифиллина.
- теофиллином, можетпривести к увеличению уровня теофиллина в плазме.
Поэтому, следуетконтролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и
при необходимостиуменьшить дозировку теофиллина.
- кеторолаком, мелоксикамом, может существенно увеличитьпротромби-
новое время и повыситьриск кровотечения. Риск кровотечения может быть
увеличен в течение параллельногоприменения пентоксифиллина и
мелоксикама. Совместноелечение этими препаратами не рекомендуется.
- ципрофлоксацином, ингибируется метаболизмпентоксифиллина в печени,
поэтому одновременноеприменение пентоксифиллина и ципрофлоксацина
может привести кувеличению концентрации пентоксифиллина в плазме
крови. Если одновременного использования пентоксифиллинаи
ципрофлоксацина нельзяизбежать, дозу пентоксифиллина следует уменьшить вдвое.
- инсулином и пероральными противодиабетическимилекарственными
средствами, пентоксифиллинможет вызвать выраженную гипогликемию у
больных сахарнымдиабетом, поэтому эти пациенты должны быть под
тщательнымконтролем и доза Пентилина должна бытьскорректирована
соответствующимобразом.
Особые указания
При лечении Пентилином следует проводить постоянныйконтроль артериального давления пациентов.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства,назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому требуетсякоррекция дозы.
При лечении пациентов с другими заболеваниями и при другихобстоятельствах, которые сопровождаются кровотечением (после оперативноговмешательства), необходим систематический контроль протромбинового времени, уровня гемоглобина и гематокрита.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии Пентилина на психофизиологические реакции и способность к управлениюавтомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Cимптомы: тошнота, головокружение, покраснение лица,учащенное сердцебиение и снижение артериального давления, потеря сознания,рвота, арефлексия или тоноклонические судороги.
Лечение: симптоматическое. Если после принятия большогоколичества препарата пациент находится всознании, следует вызвать рвоту и немедленно вызвать врача. При необходимостиврач может провести процедуру промывания желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту