Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства РИЗОПРОЛ Торговое название Ризопрол Международное непатентованное название Бисопролол Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: бисопролола гемифумарата 5 мг и 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный,тальк, натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат),кремний коллоидный безводный, магниястеарат, состав оболочки: гипромеллоза(5mP), макрогол 400, железа оксид гидрат желтый (для дозировки 5 мг) или железаоксид красный (III) (для дозировки 10 мг), титана диоксид (Е171) Описание Ризопрол 5 мг: таблеткисердцевидной формы, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с разделительной риской. Ризопрол 10 мг: таблетки сердцевидной формы, покрытыеоболочкой розового цвета сразделительной риской. Фармакотерапевтическая группа Селективные бета 1- адреноблокаторы Код АТС С07АВ07 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь бисопролол полностью (90%) всасываетсяиз желудочно – кишечного тракта (ЖКТ). Вовремя первого прохождения через печень метаболизируется до 10 % введенной дозы.Связь с белками плазмы крови - около 30%. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивныхметаболитов. T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% внеизменном виде, менее 2% - с желчью. Период полувыведения составляет 10 – 12 часов. Максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 1 – 3 часа. Фармакодинамика Ризопрол является селективным бета1-адреноблокатором,обладает избирательностью действия на бета1-адренергические рецепторы(\"кардиоселективность\") без внутренней симпатомиметической активностии мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатическойсистемы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляетатриовентрикулярную проводимость, снижает выделение ренина почками. Тормозитактивность бета2-адренергических рецепторов и незначительно уменьшает тонусгладкой мускулатуры. Показание к применению - артериальная гипертензия - ишемическая болезнь сердца (стенокардия) - хроническая сердечная недостаточность Способ применения и дозы Ризопрол рекомендуется принимать внутрь утромнатощак или во время завтрака, неразжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования подбираетсяиндивидуально, под контролем частоты сердечных сокращений, артериальногодавления и состояния больного. Артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза составляет 2,5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 - 10 мг в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардиимаксимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Ризопрола один раз в день. Хроническая сердечная недостаточность: Ризопрол назначаютпациентам с хронической сердечной недостаточностьюнаходящимся в стабильном состоянии без признаковобострения в течение последних 6 недель. При этом может потребоватьсяиндивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациентпереносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае,если предыдущая доза хорошо переносилась. Срок приема Режим дозирования 1-я неделя 1,25 мг/сутки 2-я неделя 2,5 мг/сутки 3-я неделя 3,75 мг/ сутки 4-7-я неделя 5 мг/сутки 8-11-я неделя 7,5 мг/сутки с 12-й недели и далее 10 мг/сутки Препарат принимается 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза при лечении хроническойсердечной недостаточности составляет 10 мг в сутки. Препарат назначаетсябольным хронической сердечнойнедостаточностью в составе комбинированной терапии. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу. Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой илисредней степени тяжести, а также лицампожилого возраста лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенныхправил. Лечение следует прерывать только в случае крайней необходимости. Для больных с выраженными нарушениями функции почек (приклиренсе креатина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функциипечени суточная доза не должна превышать 10 мг в сутки. Побочные действия - головокружение, головнаяболь, повышенная утомляемость, нарушения сна (в начале курсе лечения). Обычноэти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недельпосле начала лечения. Нечасто - депрессия - замедление атриовентрикулярной проводимости,ортостатическая гипотензия - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ ванамнезе - мышечная слабость, мышечные спазмы Часто - усиление признаков сердечной недостаточности (при неадекватнойдозировке или у пациентов с хронической сердечной недостаточностью),гипотензия, артериальная гипотензия - тошнота, рвота, диарея, запор Очень часто - брадикардия Редко - декомпенсация сердечной недостаточности с развитиемпериферических отеков - уменьшение слезоотделения (этот факт следует учитывать вслучае, когда пациент носит контактные линзы) - аллергический ринит - гепатит - реакции гиперчувствительности (зуд, гиперемия, высыпания) - ощущение холода или онемение в конечностях - повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ),повышение уровня триглицеридов Очень редко - галлюцинация - конъюнктивит, нарушение слуха - развитие псориаза или обострение уже существующегозаболевания или высыпания, наподобие псориатических - алопеция Противопоказания - повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому изкомпонентов препарата и к другим бета – адреноблокаторам - острая сердечная недостаточность, зроническая сердечнаянедостаточность в стадии декомпенсации - шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенныйшок), коллапс - атриовентрикулярная блокада II и III степени, безэлектрокардиостимулятора - синдром слабости синусового узла - синоатральная блокада - выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин) - выраженное снижение артериального давления (систолическоеАД менее 90 ммрт. ст) - тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническойобструктивной болезни легких в анамнезе - поздние стадии нарушения периферического кровообращения,болезнь Рейно - феохромоцитома (без одновременного использования альфа –адреноблокаторов) - метаболический ацидоз - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Одновременный прием других препаратов может повлиять наэффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить,если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин,дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющийэффект препарата Ризопрол в отношении атриовентрикулярной проводимости исократительной способности сердечной мышцы. Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени,дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут приводитьк снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведениеатриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамилапациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокойгипотензии и атриовентрикулярной блокаде. Гипотензивные препараты центрального действия (такие какклонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС исердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центральногосимпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов можетувеличить риск развития «рикошетной» гипертензии. Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например,нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Ризопролмогут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечнойнедостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функциижелудочков. Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон)могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол на проведениеатриовентрикулярных импульсов. Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капельдля лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препаратаРизопрол. Парасимпатомиметические препараты при одновременномприменении с препаратом Ризопрол могут усиливать подавляющий эффект напроведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развитиябрадикардии. Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетическихпрепаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки сниженияуровня глюкозы в крови (гипогликемии) – в частности увеличение ЧСС (тахикардия)– могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятныпри применении неселективных бета-блокаторов. Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющегодействия препарата Ризопрол на сердце, приводить к гипотензии (для болееподробной информации по общей анестезии смотрите также раздел Особые указания имеры предосторожности) Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применениис препаратом Ризопрол могут приводить кувеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могутснижать гипотензивный эффект препарата Ризопрол. Одновременное применение препарата Ризопрол и бета-симпатомиметиков(например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоихпрепаратов. Сочетание препарата Ризопрол с симпатомиметиками,активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин,адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованныевазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяногодавления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективныхбета-блокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства свозможным антигипертензивным эффектом (например, трициклическиеантидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффектпрепарата Ризопрол. Мефлохин при одновременном применении с препаратом Ризопролможет увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии). Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО(за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) вследствие значительногоусиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторовМАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Особые указания Бисопролол следует применять с осторожностью при: - сахарном диабете - при жесткой диете - продолжающейся десенсибилизирующей терапии - нарушениях атриовентрикулярной проводимости (перваястепень AV-блокады) - нарушении кровотока в коронарных сосудах по причинесосудистого спазма (стенокардия Принцметала) - периферические окклюзионные поражения артерий (посленачала терапии может произойти усиление симптомов) - псориазе, или имеющие псориаз в анамнезе. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентовс ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, тодозировку следует снижать постепенно. Контроль за состоянием пациентов, принимающих Ризопрол,должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ,определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). Упожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС ипроинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследованиефункции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется рискразвития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно недостигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе Ризопрол может замаскировать определенныеклинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозомпротивопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете Ризопрол может маскировать симптомы гипогликемии, явно сниженного уровня глюкозы,такие как (тахикардия, сердцебиение или потливость). В отличие от неселективныхбета-адреноблокаторов практически неусиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановлениеконцентрации глюкозы в крови до нормального уровня. В случае необходимости проведения планового хирургическоголечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Еслибольной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственноесредство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранитьвнутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (втом числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтомубольные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находитьсяпод постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АДили брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можноназначать кардиоселективныеадреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности другихгипотензивных средств. При превышениидозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающейбрадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.),выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.),атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии симптомов депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развитиятяжелых аритмий и инфаркта миокарда.Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более(снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованиемсодержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальнойкислоты; титров антинуклеарных антител. Беременность илактация В период беременности Ризопрол следует рекомендовать тольков том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектову плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток вплаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а такжеследить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений вотношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтическиемеры. Следуеттщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могутвозникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко илибезопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому приемпрепарата Ризопрол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами. Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследованиипациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однаковследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем илиработать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следуетобратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также приодновременном употреблении алкоголя. Передозировка Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженнаябрадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, остраясердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания,бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующихлекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейсяатриовентрикулярной блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановкавременного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин(препараты IА класса не применяются);при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться вположении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких -плазмозамещающие растворы внутривенно,при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (дляподдержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженногоснижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики,глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2– адреностимуляторы ингаляционно. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранит в сухом месте,при температуре не выше 250 С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Доставка лекарств
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
