Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Флоксейф 400 Торговое название Флоксейф 400 Международное непатентованное название Моксифлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – моксифлоксацина гидрохлорида 436.40 мг (эквивалентно моксифлоксацину 400 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлозамикрокристаллическая РН 102, кремния диоксид коллоидный, магния стерат, вода очищенная, состав оболочки: инстакоат универсальный желтый: титанадиоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета,круглые, двояковыпуклые, гладкие, с ровной поверхностью с обеих сторон. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования,фторхинолоны Код АТС J01MA14 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро ипочти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 90%. Послеоднократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг максимальная концентрация (Cmax)в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме встабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л,соответственно. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократныхдозах от 50 мг до 1200 мг, а также в однократной дозе до 600 мг в суткиежедневно в течение 10 дней является линейной. Устойчивое состояние параметровдостигается в течение 3 дней. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами)составляет около 40-42% независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Объемраспределения (Vd) составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые вплазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), вслизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожныхструктурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препаратопределяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чемв плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органахбрюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половыхорганов. Около 52% дозы моксифлоксацина метаболизируется донеактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформациимикросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450. Сульфосоединения (M1)составляют приблизительно 38% дозы и выводятся главным образом с калом. Около14% дозы преобразуются в соединения глюкуронидов (M2), которые выделяется изорганизма с мочой. Пиковые концентрации М2 в плазме составляют приблизительно40% от концентрации лекарственного средства, а концентрации М1 в плазме обычносоставляют менее 10% от концентрации моксифлоксацина. После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацинвыводится из организма почками и через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виденеактивных сульфосоединений и глюкуронидов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится внеизмененном виде с мочой, около 25% - с фекалиями. Период полувыведения T1/2составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мгсоставляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин. Не выявлено существенных изменений фармакокинетикимоксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительномамбулаторном перитонеальном диализе. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениямифункции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетикамоксифлоксацина не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функциипечени (класс С по шкале Чайлд-Пью) данных по фармакокинетике моксифлоксацинанет. Фармакодинамика Флоксейф 400 - антибактериальный препарат группы фторхинолонов.Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV,что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, кгибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата вцелом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК). In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательныхи грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий иатипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp., атакже бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. К Флоксейфу 400 чувствительны грамположительные аэробныебактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину имакролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcusmitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus,Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (включая чувствительные кметициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаячувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcushominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицинуи гентамицину); грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae(включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие инепродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetellapertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans,Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis;анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroidesfragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis,Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonasanaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp.,Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипичныебактерии: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiellaburnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium. Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus(штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Staphylococcus epidermidis(штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasfluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости кпенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, ненарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестнойустойчивости между этими группами антибактериальных препаратов имоксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаевплазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости оченьнезначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развиваетсямедленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацинана микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительнымувеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Темне менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные ианаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину. Показания к применению - острый синусит - внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммамимикроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*) - обострение хронического бронхита - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включаяинфицированную диабетическую стопу) - осложненные интраабдоминальные инфекции (включаяполимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы) - неосложненные воспалительные заболевания органов малоготаза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты) * - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностьюк антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы,резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (приминимальной подавляющей концентрации ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения(цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол Способ применения и дозы Взрослым. Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения Флоксейфом 400 при приеме внутрьопределяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при остромсинусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при внебольничнойпневмонии - 10 дней; при обострении хронического бронхита – 5 дней; при осложненныхинфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии(в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненныхинтраабдоминальных инфекциях - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/ввведение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненныхвоспалительных заболеваниях органов малого таза – 5-14 дней. Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительныминарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам снарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам,находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальномдиализе, изменений режима дозирования не требуется. Таблетки следует принимать не разжевывая, запиваядостаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Побочные действия Часто - удлинение интервала QT - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышение уровнятрансаминаз - головная боль, головокружение - кандидозная суперинфекция, вагинит Редко - тахикардия, артериальная гипертензия, вазодилятация(приливы крови к лицу, артериальная гипотензия, обмороки, желудочковыетахиаритмии) - одышка, включаяастматическое состояние - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит(включая эрозивный гастроэнтерит), повышение уровня амилазы, билирубина,нарушения функции печени (включая повышение уровня лактатдегидрогеназы), повышениеактивности гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы, дисфагия, стоматит,псевдомембранозный колит, желтуха, гепатит (преимущественно холестатический) - спутанность сознания, дезориентация, вертиго, сонливость,тремор, парестезии, дизестезии, нарушения сна, чувство тревоги, повышениепсихомоторной активности, ажитация, гипестезия, патологические сновидения,нарушение координации, судорожные припадки с различными клиническимипроявлениями, нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, эмоциональнаялабильность, депрессия, галлюцинации - расстройства вкуса, расстройства зрения (нечеткость,снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением испутанностью сознания), шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию - анемия, лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения,тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени и уменьшение международногонормализованного отношения (МНО), изменение концентрации тромбопластина - артралгия, миалгия, тендинит, повышение мышечного тонуса исудороги - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приемажидкости), нарушение функции почек, почечная недостаточность в результатедегидратации, что может привести к повреждению почек (особенно у пациентовпожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек) -крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия,анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отекгортани (потенциально угрожающий жизни) - гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия общее плохое самочувствие, неспецифические боли, потливость Очень редко - неспецифические аритмии (включая экстрасистолию),полиморфная желудочковая тахикардия (желудочковая аритмия типа\"пируэт\") или остановка сердца преимущественно у лиц спредрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимаябрадикардия, острая ишемия миокарда - молниеносный гепатит, потенциально приводящий кжизнеугрожающей печеночной недостаточности - гиперестезия, деперсонализация, психотические реакции(потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению) - потеря вкусовой чувствительности - повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО,изменение концентрации протромбина и МНО - разрывы сухожилий, артриты, нарушение походки вследствиеповреждения опорно-двигательного аппарата - буллезные кожные реакции, например, синдромСтивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасныйдля жизни) - анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни) Противопоказания - повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другимкомпонентам препарата - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Не требуется коррекция дозы при совместном применении Флоксейфа400 с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином,пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом,дигоксином, морфином, пробенецидом. Совместное применение внутрь Флоксейфа 400 и антацидов,минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасываниемоксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентнымикатионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшитьконцентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антиретровирусныеи другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфатследует принимать как минимум за 4 часа до или через 2 часа после приема внутрьФлоксейфа 400. При применении Флоксейфа 400 в сочетании с варфариномпротромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании сантибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышенияантикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами рискаявляются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительныйпроцесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, чтовзаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов,получающих сочетаемое лечение этими препаратами, необходимо проводитьмониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральныхпротивосвертывающих препаратов. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влиянияна фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначениимоксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этомсоотношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmаx дигоксина неизменяется. При одновременном применении активированного угля имоксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препаратаснижается более, чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случаепередозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствуетдальнейшему повышению системного воздействия. Особые указания Следует учитывать, что при назначении Флоксейфа 400возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностьюназначают препарат пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС),сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижениюпорога судорожной готовности, а также при подозрении на данные заболевания исостояния. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с тяжелыминарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) в связи с отсутствиемдостаточного количества клинических данных. Не рекомендуется применение препарата у пациенток сосложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например,связанными с тубовариальными или тазовыми абсцессами). При применении Флоксейфа 400 у некоторых пациентов можетотмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме. В связи с этимследует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией,а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин,прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применениямоксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Флоксейф400 вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин,антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентамс предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, остраяишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышениемконцентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу.Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий,включая полиморфную желудочковую тахикардию. У пациентов с внебольничнойпневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина вплазме крови и удлинением интервала QT. У пациентов с предрасполагающими каритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться рискразвития желудочковых аритмий. На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином,особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикоидные средства (ГКС),возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли илипризнаков воспаления сухожилия прекратить прием Флоксейфа 400 и разгрузитьпораженную конечность. Применение антибактериальных препаратов широкого спектрадействия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следуетиметь в виду при возникновении на фоне лечения Флоксейфом 400 тяжелой диареи. Вэтом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующуютерапию. При применении хинолонов отмечаются реакциифоточувствительности. В этой связи, больные, получающие Флоксейф 400, должныизбегать пребывания под прямыми солнечными лучами и ультрафиолетовогооблучения. Существует риск развития реакций гиперчувствительности ианафилактических реакций при первичном применении препарата. Очень редкоанафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. Втаких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провестисоответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые). Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочныереакции со стороны ЦНС, вопрос о возможности управления автомобилем илидвижущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента наприем препарата. Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: после приема таблетки необходимо как можно скорееопорожнить желудок, а также провести симптоматическое лечение сЭКГ-мониторингом. Также рекомендуется применять активированный уголь. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
